Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Гальвусмет® Торговое название Гальвусмет® Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг/500 мг, 50 мг/850 мг и 50 мг/1000 мг Состав Одна таблетка содержит активные вещества - вилдаглиптин 50 мг, метформина гидрохлорид 500 мг, 850 мг или 1000 мг, вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 4000 (макрогол), тальк, железа (III) оксид желтый (Е172), железа (III) оксид красный (Е172) (только для дозировки 50мг/500мг). Описание Таблетки овальной формы, со скошенными краями, светло-желтого цвета, с маркировкой «NVR» с одной стороны и «LLO» с другой стороны (для дозировки 50/500). Таблетки овальной формы, со скошенными краями, желтого цвета, с маркировкой «NVR» с одной стороны и «SEH» с другой стороны (для дозировки 50/850). Таблетки овальной формы, темно-желтого цвета, с фаской, с маркировкой «NVR» на одной стороне и «FLO» на другой стороне (для дозировки 50/1000). Фармакотерапевтическая группа Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Комбинация бигуанидов и сульфонамидов. Метформин и Вилдаглиптин. Код АТХ А10ВD08 Фармакологические свойства Фармакокинетика Влияние приема пищи Прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания вилдаглиптина при приеме внутрь препарата Гальвусмет®. Cmax и AUC метформина гидрохлорида, входящего в состав препарата Гальвусмет®, при приеме этого препарата вместе с пищей снижаются на 26% и 7% соответственно. Увеличение показателя Tmax метформина гидрохлорида (от 2,0 до 4,0 ч) при приеме препарата вместе с пищей свидетельствует о том, что скорость всасывания метформина при этом также снижается. При приеме одновременно с пищей метформина гидрохлорида в виде отдельного препарата наблюдаются подобные, но более выраженные изменения Cmax и AUC. Влияние приема пищи на фармакокинетику вилдаглиптина и метформина гидрохлорида в составе препарата Гальвусмет® было таким же, как и на фармакокинетику вилдаглиптина и метформина гидрохлорида в виде отдельных препаратов. Всасывание Вилдаглиптин После приема внутрь натощак вилдаглиптин быстро всасывается, его концентрация в плазме достигает пикового уровня через 1,75 ч. При приеме препарата одновременно с пищей скорость его всасывания слегка снижается, о чем свидетельствует снижение его пиковой концентрации в плазме на 19%, и увеличение времени достижения пиковой концентрации до 2,5 ч. Вместе с тем прием пищи не влияет на степень всасывания препарата и его общую экспозицию (AUC). Метформина гидрохлорид При приеме внутрь натощак 500 мг метформина гидрохлорида его абсолютная биодоступность составляет около 50–60%. В исследованиях, основанных на однократном пероральном приеме таблетированного препарата метформина гидрохлорида в дозе от 500 мг до 1500 мг и от 850 мг до 2550 мг, было установлено, что фармакокинетические параметры метформина гидрохлорида не пропорциональны введенной дозе, что обусловлено скорее ухудшением всасывания препарата с увеличением дозы, чем изменением скорости его выведения. Прием пищи снижает степень всасывания и, в меньшей степени, скорость всасывания метформина гидрохлорида, о чем свидетельствует снижение средней пиковой концентрации препарата в плазме (Cmax) приблизительно на 40%, снижение площади под кривой "концентрация–время" (AUC) на 25% и увеличение времени достижения пиковой концентрации в плазме (Tmax) на 35 мин. при однократном приеме 850 мг таблетированного метформина гидрохлорида одновременно с пищей по сравнению с приемом той же дозы препарата натощак. Клиническое значение этих наблюдений неизвестно. Распределение Вилдаглиптин Степень связывания вилдаглиптина с белками плазмы низкая (9,3%), препарат равномерно распределяется между плазмой и красными клетками крови. После внутривенного введения средний объем распределения вилдаглиптина в равновесном состоянии (Vss) составляет 71 л, что свидетельств8