Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Листенон® Торговое название Листенон® Международное непатентованное название Суксаметония хлорид Лекарственная форма Раствор для инъекций 0,1г/5мл Cостав 1 ампула (5 мл) содержит активное вещество - суксаметонияхлорида безводного 100 мг, вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций. Описание Прозрачный бесцветный раствор Фармакотерапевтическая группа Миорелаксанты периферического действия. Холина производные. Код АТС М03АВ01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Короткое время действия суксометония хлорида являетсярезультатом его быстрой инактивации сывороточной холинэстеразой: большая часть суксометонияхлорида инактивируется холинэстеразой плазмы сразу же после введения, додостижения концевых пластинок двигательных нервов. Суксаметоний быстрогидролизуется холинэстеразой плазмы с образованием холина и сукцинилмонохолина.Сукцинилмонохолин является недеполяризующим миорелаксантом, активность которогов 20–50 раз ниже по сравнению с исходным веществом. В дальнейшем, скоростьметаболизма замедляется, и сукцинилмонохолин распадается на янтарную кислоту(неактивный метаболит) и холин (активный метаболит). Когда остававшаяся часть препарата достигает концевыхпластинок двигательных нервов, суксаметоний диффундирует из клетки. Такимобразом, скорость выведения определяется гидролизом суксаметония холинэстеразойплазмы, поскольку гидролиз является главным фактором выведения. Период полувыведенияиз плазмы - менее 1 минуты, приблизительно 10% выводится в неизменном виде смочой. Фармакодинамика Листенон® является деполяризующим миорелаксантом и вызываетслабый паралич скелетных мышц путем блокирования проведения импульса к концевымпластинкам двигательных нервов. Деполяризующие миорелаксанты, классическимпримером которых является Листенон®, по аналогии с ацетилхолином связываются сникотинергическими рецепторами и сначала оказывают агонистический эффект.Однако, в отличие от ацетилхолина, результатом действия Листенона® являетсяболее длительная деполяризация (деполяризующий блок, или блок фазы I). До техпор, пока суксаметоний остается связанным с рецептором, стимуляция невозможна.Во время этой фазы суксаметоний оказывает свой антагонистический эффект.Деполяризация мембраны становится возможной только после разъединениясуксаметония и рецептора. Листенон® отличается от недеполяризующих миорелаксантовдлительного действия быстрым развитием эффекта (в течение минуты) и короткойпродолжительностью действия – от 2 до 6 минут. Это позволяет быстро изменять мышечнуюрелаксацию в соответствии с требованиями хирургии, а также избегать излишнегосрока миорелаксации. Расслабление мышц происходит в следующей последовательности:круговая мышца глаза, жевательные мышцы, мышцы конечностей, брюшной стенки, глотки и, наконец, диафрагма. Показания к применению снижение мышечного тонуса при общей анестезии (облегчениеинтубации трахеи, оперативные вмешательства на брюшной полости, экстренноекесарево сечение, неотложные операции у пациентов на сытый желудок, снижение тонусакишечника ослабление выраженности судорог при электросудорожнойтерапии (ЭСТ). Способ применения и дозы При общей анестезии Листенон® вводят в виде однократнойвнутривенной инъекции. Эффект наступает через 30-60 секунд и длитсяприблизительно 2-6 минут. Листенон® не следует вводить в виде длительной инфузии (см.раздел «Особые указания»). Рекомендуется до начала операции определить чувствительностьк препарату с помощью небольшой тестовой дозы 0,05 мг/кг внутривенно. Режим дозирования у детей старше 12 лет и взрослых Однократная доза для интубации: 1 - 1,5 мг/кг массы тела. Режим дозирования у детей от 1 года до 12 лет - 1 мг/кгмассы тела. Режим дозирования у новорожденных и детей до 1 года - 1 - 2мг/кг массы тела. Новорожденным требуется больше Листенона® в мг/кг (большийобъем распространения). Одинаковые по силе действия дозы Листенона® имеютаналогичное время действия во всех возрастных группах, несмотря на то, чтоактивность холинэстеразы плазмы в возрасте до 6 месяцев составляет только 40 – 50%по сравнению с взрослыми (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»). Режим дозирования у пациентов, страдающих ожирением Режим дозирования для подобных пациентов должен бытьрассчитан исходя из идеальной, а не фактической массы тела. Режим дозирования при нарушении функций печени, почек и призаболеваниях сердца Необходимости в специальных режимах дозирования нет, норазделы «Противопоказания» и «Особые указания» должны быть учтены. Метод введения Только для однократного применения. В процессе использованиянеобходимо убедиться, что стерильное содержимое не загрязнено микроорганизмами. Побочные действия Очень часто повышение уровня калия в сыворотке (наиболее часто - небольшоеповышение на 0,05 ммоль/л) миоглобинемия (обнаружена у 20% детей, реже у взрослых).Этот эффект не зависит от дозы и может развиваться с/без мышечных фасцикуляций. миалгия как результат мышечных фасцикуляций (приблизительноу 60% из всех пациентов), наиболее часто в шее, грудной клетке, плечах и спине,и, особенно у пациентов среднего возраста (от 20 до 50 лет), мышечныефасцикуляции (90%) аритмии (обнаружены у 50% детей и 20% взрослых после первойвнутривенной инъекции, наиболее часто у маленьких детей), см. раздел «Особыеуказания». Часто аллергические реакции (приливы крови, крапивница, покраснениекожи из-за высвобождения гистамина) повышение внутриглазного давления повышение внутрижелудочного давления (риск регургитации убеременных пациенток, пациенты с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, атонияжелудка и кишечника, асцит, а также опухоли брюшной полости), повышенноеслюноотделение гипотензия, гипертензия повышение внутричерепного давления Нечасто незначительно повышенный тризм (до 60 секунд), который можетбыть снижен назначением снотворных средств (пропофол) или небольшой дозынедеполяризующего миорелаксанта преходящая артериальная гипертензия, тахикардия Редко бронхоспазм длительное апноэ у пациентов с нарушениями содержанияхолинэстеразы в плазме, бронхоспазм, ларингоспазм мышечные сокращения вместо расслабления (часто сопровождаютсядистрофической миотонией или врожденной миотонией). При заболеванияхнервно-мышечной проводимости в результате развития двойного блока можетвозникнуть длительный паралич, который также развивается из-за идиосинкразии(наследственный холинэстеразный вариант), передозировки или снижения уровняхолинэстеразы в плазме миоглобинурия и повышенный уровень креатинфосфокиназы,главным образом, у детей, получавших Листенон® и галотан Очень редко анафилактический шок с приливами, с или без бронхоспазма игипотензией порфирия повышение температура тела злокачественная гипертермия с/без мышечной ригидности (спазмжевательной мышцы) сердечно-сосудистые осложнения (тахиаритмии, нестабильноеартериальное давление) желудочковые аритмии, фибрилляция желудочков из-загиперкалиемии, гиперкальциемии, остановка сердца из-за гиперкалиемии на фоневведения Листенона®, особенно у детей с неустановленными заболеваниями скелетныхмышц (миопатия Дюшенна) сердечная недостаточность как результат анафилактоидныхреакций повышенная концентрация CO2 в конце выдоха тяжелый ацидоз гемоглобинурия, миоглобинурия приводящая к почечнойнедостаточности, главным образом, у пациентов с (скрытой) мышечной дистрофией. поздняя дыхательная недостаточность при заболеванияхнервно-мышечной проводимости отек гортани, отек легких острый рабдомиолиз с установленными и неустановленнымизаболеваниями нервно-мышечной проводимости. Противопоказания гиперчувствительность к суксаметония хлориду или к любому извспомогательных веществ злокачественная гипертермия гиперкалиемия и риск гиперкалиемии у пациентов с тяжелойпочечной недостаточностью тяжелые ожоги, политравма тяжелые инфекции брюшной полости, сепсис длительное ограничение подвижности (реанимационные пациенты) проникающие ранения глаза, повышенное внутриглазное давление повышенное внутричерепное давление нарушения нервно-мышечной проводимости (миотония,полиомиелит, боковой амиотрофический склероз, рассеянный склероз, все формымышечной дистрофии, тяжелая миастения) нарушение иннервации, приводящее к вторичной мышечнойатрофии (поперечный синдром) врожденная недостаточность холинэстеразы Лекарственные взаимодействия С Листеноном® взаимодействуютследующие лекарственные препараты: Эффект Листенона® усиливают или удлиняют летучие ингаляционные анестетики (энфлуран, десфлуран,изофлуран, севоран) обладают преимущественно центральным миорелаксантнымэффектом; ингибиторы холинэстеразы: деполяризующий блок не может бытьустранен ингибиторами холинэстеразы (неостигмин). Под действием этих препаратовдеполяризующий блок только усиливается, что объясняется ингибированием нетолько холинэстеразы, но и псевдохолинэстеразы, а также распадом самогосукцинилхолина. (Ингибиторы холинэстеразы должны влиять и на двойной блок, но вданном случае также следует соблюдать осторожность). Глазные капли, содержащиеингибиторы холинэстеразы (экотиопат, эдрофоний, пиридостигмин) также могутусиливать эффект Листенона®; цитостатики (циклофосфамид, тиофосфамид) как результат сниженияактивности холинэстеразы; антибиотики, и прежде всего аминогликозиды (гентамицин,неомицин, стрептомицин); местные анестетики (прокаин, лидокаин), противоаритмическиепрепараты (вещества I класса) как результат снижения проницаемости мембраны дляионов натрия; магния сульфат: инфузию солей магния следует остановить за20–30 минут до введения Листенона®; антагонисты кальция и петлевые диуретики из-за блокадыкальциевых каналов; бета-адреноблокаторы; соли лития; кортикостероиды; окситоцин, циметидин; ингибиторы МАО (фенелзин) и определенные нейролептики(перфеназин), метоклопрамид, гормональныеконтрацептивы и эстрогены, симпатомиметикииз-за снижения активности холинэстеразы; противоэпилептические препараты снижают эффектнедеполяризующих миорелаксантов. Однако для Листенона® описаны случаи удлиненияэффекта; алкоголь и средства, угнетающие центральную нервную систему,могут повлиять на эффект Листенона®; Эффект Листенона® снижают парасимпатические эффекты суксаметония могут быть сниженыатропином; сопутствующие переливания цельной крови или плазмы уменьшаютэффект Листенона®; Эффект Листенона® на другие лекарственные препараты суксаметоний потенцирует эффект сердечных гликозидов, чтоможет привести к аритмиям; смешивание Листенона® в ампулах по 0,1 г/5 мл с щелочными веществами,например, барбитуратами (например. тиопенталом), может привести к снижениюэффективности или отсутствию действия Листенона®; Листенон® совместим с кровью, изотоническим раствором натрия хлорида, растворомРингера, 5%-ным раствором фруктозы, 5%-ным раствором декстрозы, 6%-нымраствором декстрана. Особые указания Листенон® может вызывать паралич дыхательной мускулатуры без влияния на сознаниепациента. Поэтому при общей анестезии Листенон® может вводиться только опытныманестезиологом или врачом, и в силу этого должны быть доступны все средства дляинкубационного наркоза, искусственной вентиляции легких, а при необходимости иреанимации. Парасимпатические эффекты (брадикардия до асистолии,гипотензия, гиперсаливация) часто могут быть предотвращены или ослабленывведением атропина. У пациентов с заболеваниями сердца и легких необходимаосторожность. Сердечные побочные эффекты чаще встречаются у детей (сначалабрадикардия, потом тахикардия, возможен замещающий узловой ритм, возможнажелудочковая экстрасистолия). Замеченные случаи смерти у детей и подростковбыли результатом невосприимчивости к терапии. В некоторых из этих случаевпациенты страдали нераспознанными заболеваниями нервно-мышечной проводимости. В зависимости от возраста пациента, частота возникновенияаритмий увеличивалась при введении второй дозы в течение 15 минут после первой. В связи с этим, а также по описанным ниже причинам, Листенон®не должен вводиться в виде длительной инфузии. Суксаметония хлорид инактивируется в ходе гидролиза поддействием холинэстеразы или псевдохолинэстеразы плазмы. Поэтомупродолжительность эффекта препарата в первую очередь зависит от концентрации иактивности этих ферментов. Недостаточность холинэстеразы или псевдохолинэстеразы можетзаметно продлевать эффект Листенона®. Недостаточность холинэстеразы может бытьврожденной, развиваться на фоне тяжелых расстройств функции печени,терминальной почечной недостаточности, гипотиреоза или тяжелых заболеванийразличной этиологии (злокачественные опухоли, недоедание), ожогов или приемалекарственного препарата. Физиологическое угнетение активности холинэстеразыотмечают у новорожденных, в молодом возрасте и в конце беременности. Существенное увеличение времени действия суксаметонияхлорида имеет клиническое значение, в первую очередь, для пациентов сгенетической недостаточностью холинэстеразы плазмы. При определенныхобстоятельствах такие пациенты должны продолжать находиться на ИВЛ напротяжении нескольких часов. По аналогии с длительной инфузией повторное введение препаратаможет изменять способность вещества вызывать нервно-мышечный блок (требуемаякумулированная доза 5–10 мг/кг массы тела). Исходный продолжительныйдеполяризационный блок (блок фазы I) переходит в длительный недеполяризационныйблок (блок фазы II, или двойной блок). Двойной блок развивается, если Листенон®не может быть гидролизован атипичной холинэстеразой и поэтому накапливается всинаптической щели. На основании клинических данных отличить два типа блоканевозможно; для этого используют релаксографию. В отличие от деполяризационногоблока ингибиторы холинэстеразы обладают частичным антагонизмом в отношениидвойного блока. Введение Листенона® может соспровождаться поступлениемзначительного количества калия внутрь клетки. Повышение уровня калия всыворотке может привести к угрожающей жизни гиперкалиемии с развитиемфибрилляции желудочков и асистолии. Особый риск имеют пациенты с почечнойнедостаточностью, с тяжелыми ожогами или политравмами. После введения Листенона® могут появиться временные мышечныефасцикуляции, приводящие к миалгии илимышечным болям. Прекурареризация (введение низких доз недеполяризующихмиорелаксантов) дает возможность уменьшить первичные мышечные фасцикуляции имиалгию. Гипотермия может потенцировать и удлинять эффекты Листенона®за счет замедления физических и биохимических мембранных процессов. Эффект Листенона® может быть усилен и продленгипермагниемией и гипокальциемией в связи с ингибированием пресинаптическоговысвобождения ацетилхолина, и гипокалиемией, за счет снижения мембранногопотенциала покоя. Беременность и периодлактации Листенон® должен назначаться при беременности только принеобходимости. Листенон® не проникает через плаценту. Время действия Листенона® может быть увеличено за счетсниженного уровня холинэстеразы плазмы в период беременности. Уровеньхолинэстеразы в плазме достигает нормальных значений приблизительно через 6–8недель после родов. Неизвестно, проникает ли Листенон® в материнское молоко. Однакопри необходимости введения препарата следует прекратить кормление грудью передвведением препарата и не возобновлять как минимум на протяжении 24 ч после анестезии. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством илипотенциально опасными механизмами Препарат используется в специализированном отделении. Передозировка Симптомы: длительная миорелаксация, остановка дыхания врезультате двойного блока. Лечение: искусственная вентиляция легких. Форма выпуска и упаковка По 5 мл в бесцветные ампулы из гидролитического стекла, сточкой разлома. По 5 ампул в пластиковую контурную ячейковую упаковку. По 1контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению нагосударственном и русском языках помещают в картонную пачку. Условия хранения Хранить в защищенном от света месте при температуре 2-8°С! Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не использовать после истечения срока годности, указанной наупаковке. Условия отпуска из аптеки По рецепту
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
