Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства ОД-Неб Торговое название ОД-Неб Международное непатентованное название Небиволол Лекарственная форма Таблетки, 5 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество: небиволола гидрохлорид (в пересчёте нанебиволол (основание)) - 5 мг, вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный,натрия кроскармеллоза, полисорбат, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, целлюлозамикрокристаллическая, магния стеарат Описание Круглые, двояковыпуклые таблетки почти белого цвета, скрестообразной делительной риской на одной стороне. Фармакотерапевтическая группа Бета-адреноблокаторы селективные Код АТХ С07АВ12 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется изжелудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает влияние на всасывание,поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность составляет в среднем 12 % у пациентов с\"быстрым\" метаболизмом и является почти полной у пациентов с«медленным» метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скоростиметаболизма. Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с «быстрым»метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов - черезнесколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе. Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином)для D-небиволола составляет 98,1 %, а для L-небиволола – 97,9 %. Небиволол активно метаболизируется, частично с образованиемактивных гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путемароматического гидроксилирования генетически определена окислительнымполиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6. После введения 38 % (количество неизмененного активного веществасоставляет менее 0,5 %) дозы выводитсяпочками и 48 % - через кишечник. У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения периодаполувыведения (T1/2) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют всреднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения в 3-5 разувеличиваются. У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения T1/2гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24ч, у пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения приблизительно в 2 разаувеличиваются. На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и полпациентов. Фармакодинамика Небиволол является липофильным, кардиоселективнымбета1-адреноблокатором третьего поколения с вазодилатирующими свойствами.Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижаетповышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении истрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптическиебета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулируетвысвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO). Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двухэнантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола),сочетающий два фармакологических действия: - D-небиволол является конкурентным и высокоселективнымблокатором бета1-адренорецепторов (сродство к бета1-адренорецепторам в 293 разавыше, чем к бета2-адренорецепторам). - L-небиволол оказывает сосудорасширяющее действие за счетмодуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов. Гипотензивный эффект развивается на 2-5 день лечения,стабильное действие отмечается через 1 месяц. Данный эффект сохраняется придлительном лечении. Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшениемактивности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (прямо не коррелирует сизменением активности ренина в плазме крови). Применение небиволола улучшает показатели системной ивнутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает частоту сердечных сокращений(ЧСС) в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическоедавление левого желудочка, снижает общее периферическое сосудистоесопротивление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давлениенаполнения), увеличивает фракцию выброса, уменьшает массу миокарда и индексмассы миокарда. Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС,снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступовстенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлениемавтоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлениематриовентрикулярной (AV) проводимости. Показания к применению - артериальная гипертензия - хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (в составекомбинированной терапии) Способ применения и дозы Препарат ОД-Неб следует принимать внутрь в одно и то жевремя суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточнымколичеством жидкости. Артериальная гипертензия Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии иИБС 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Оптимальный эффект становится выраженнымчерез 1-2 недели лечения, а в ряде случаев - через 4 недели. Возможноприменение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (2таблетки по 5 мг за один прием). Максимальная суточная доза – 10 мг. У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов ввозрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут (1/2 таблетки по 5мг). При необходимости дозу увеличивают до 5 мг. При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин)и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная дозасоставляет 5 мг. Увеличение дозы у таких пациентов надо проводить с особой осторожностью. Хроническая сердечная недостаточность Лечение хронической сердечной недостаточности должноначинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальнойоптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять последующей схеме, выдерживая двухнедельные интервалы и основываясь напереносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг препарата ОД-Неб(1/4 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 – 5мг препарата ОД-Неб (1/2 таблетки по 5 мг – 1 таблетка), а затем – до 10 мг (2таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки. Пациент должен находиться под контролем врачав течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждогопоследующего увеличения дозы. Каждое увеличение дозы должно осуществляться неменее чем через 2 недели. Максимально рекомендованная доза при терапии ХСНсоставляет 10 мг препарата ОД-Неб 1 раз в сутки. Во время титрованиярекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов выраженности ХСН. Во время фазы титрации в случае ухудшения теченияхронической сердечной недостаточности или непереносимости препаратарекомендуется снизить дозу препарата ОД-Неб или в случае необходимости немедленно прекратить его прием (вслучае ярко выраженной артериальной гипотензии, ухудшении течения ХСН с острымотеком легких, в случае развития кардиогенного шока, симптоматическойбрадикардии или AV блокаде). Побочные эффекты - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость,парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания,сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения, галлюцинации. - тошнота, запор, метеоризм, диарея, сухость слизистойоболочки полости рта. - брадикардия, сердечная недостаточность, AV блокада,ортостатическая гипотензия, нарушения периферического кровообращения, одышка,нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отеки, кардиалгия,усугубление течения ХСН1. - кожный зуд, сыпь эритематозного характера, обострениепсориаза - бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивныхзаболеваний легких в анамнезе), бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмойили обструкцией дыхательных путей в анамнезе, ринит. - фотодерматоз, гипергидроз, обострение течения псориаза. 1 – данный побочный эффект преимущественно возникает во времятитрации дозы препарата. - импотенция Противопоказания - повышенная чувствительность к небивололу или одному изкомпонентов препарата - тяжелые нарушения функции печени - острая сердечная недостаточность - кардиогенный шок - хроническая сердечная недостаточность в стадиидекомпенсации (требующая проведения инотропной терапии) - синдром слабости синусового узла, включая синоатриальнуюблокаду - атриовентрикулярная блокада II и III степени (безискусственного водителя ритма) - бронхоспазм и бронхиальная астма -феохромоцитома (без одновременного примененияальфа-адреноблокаторов) - депрессия - печеночная недостаточность - метаболический ацидоз - выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин) - артериальная гипотензия - тяжелые выраженные нарушения периферическогокровообращения («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно) - возраст до 18 лет - непереносимость лактозы, дефицит лактазы илиглюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу) - одновременный прием с флоктафенином, сультопридом (см.раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). С осторожностью следует применять препарат при выраженнойпочечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), нарушенияхфункции печени, сахарном диабете, гипертиреозе, проведении десенсибилизирующейтерапии, псориазе, атриовентрикулярной блокаде I степени, стенокардииПринцметала, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), у пациентовпожилого возраста (старше 65 лет). Исследовательские работы показали, что небиволол неоказывает влияния на скорость психомоторных реакций. Пилотам с артериальнойгипертензией I степени (допущеннымк летной работе) препарат назначают в начальной дозе 2,5 мг. В дальнейшем (неранее, чем через 2 недели) при хорошей переносимости лечения и достаточномконтроле АД возможно повышение дозы на 2,5 мг. Рекомендуемая доза - 5 мг/сут. Унекоторых пациентов могут возникать побочные эффекты, чаще всегоголовокружение, из-за сниженного АД. При возникновении подобных эффектовпациенту не следует управлять транспортными средствами или заниматьсяпотенциально опасными видами деятельности, требующими особого внимания ибыстроты психомоторных реакций. Данные эффекты возникают чаще всего сразу посленачала лечения или при увеличении дозы. Лекарственное взаимодействие Флоктафенин: в случае шока или артериальной гипотензии,вызванных приёмом флоктафенина, бета-адреноблокаторы ослабляют компенсаторныемеханизмы сердечно-сосудистой системы. Сультоприд: повышение риска возникновения желудочковойаритмии, особенно по типу «пируэт» (torsade des pointes). При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами«медленных» кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливаетсяотрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость.Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола. Присочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развитьсявыраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима присочетании с празозином). При одновременном применении с антиаритмическими средствамиI класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действияи удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям. При одновременном применении небиволола с сердечнымигликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV проводимости. Одновременное применение небиволола и препаратов для общейанестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать рискразвития артериальной гипотензии. Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидныхпротивовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено. Ацетилсалициловаякислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно снебивололом. Одновременное применение трициклических антидепрессантов,барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действиенебиволола. Фармакокинетическое взаимодействие При одновременном применении с препаратами, ингибирующимиобратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися сучастием изофермента CYP2D6, метаболизм небиволола замедляется. При одновременном применении небиволол не оказывал влиянияна фармакокинетические параметры дигоксина. При одновременном применении с циметидином концентрациянебиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологическиеэффекты препарата отсутствуют). Одновременное применение ранитидина неоказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола. При одновременном применении небиволола с никардипиномконцентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались, однакоэто не имеет клинического значения. Одновременный приём этанола, фуросемида илигидрохлоротиазида не влиял на фармакокинетику небиволола. Не установлено клинически значимого взаимодействиянебиволола и варфарина. При одновременном применении симпатомиметические средстваподавляют активность небиволола. Особые указания Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, втечение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца). Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен бытьежедневным. У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 разв 4-5 месяцев), контроль ЭКГ 1 раз в 4-5 месяцев. При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечитьЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, принагрузке – не более 110 уд/мин. Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозуследует снизить, если ЧСС менее 50-55уд/мин (см. раздел «Противопоказания»). При решении вопроса о применении препарата ОД-Неб пациентамс псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от примененияпрепарата и возможный риск обострения течения псориаза. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должныучитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижениепродукции слезной жидкости. Не следует принимать пациентам с редко встречающейсянаследственной непереносимостью галактозы, дефицитом в организме лактазы илисиндромом малабсорбции глюкозы-галактозы из-за содержания в данном препарателактозы. При проведении хирургических вмешательств следуетпредупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает небиволол. ОД-Неб не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови упациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность прилечении этих пациентов, поскольку небиволол может маскировать определённыесимптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применениемгипогликемических средств. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следуетпроводить 1 раз в 4-5 мес. (у больных с сахарным диабетом). Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью упациентов с ХОБЛ, поскольку может усилиться бронхоспазм. При гиперфункции щитовидной железы препарат нивелируеттахикардию. Бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность каллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чему некурящих пациентов. Применение препарата у детей не рекомендуется. Применение при беременности и в период лактации При беременности препарат назначают только по строгимпоказаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи свозможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии,гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 часа дородов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгоенаблюдение за новорожденным в течение 48-72 часов после родоразрешения. Нет данных о выделении небиволола в грудное молоко. Поэтомуприем препарата ОД-Неб не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.Если применение препарата ОД-Неб в период лактации необходимо, то грудноевскармливание следует прекратить. Влияние на способность управлять автотранспортом и другимисложными механическими средствами: в период лечения препаратом ОД-Небнеобходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другимипотенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрациивнимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: выраженное снижение АД, выраженная брадикардия, AVблокада, кардиогенный шок, острая сердечная недостаточность, остановка сердца,бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Вслучае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальноеположение с приподнятыми ногами, при необходимости внутривенно (в/в) вводятжидкость и вазопрессоры. При выраженной брадикардии вводят в/в 0,5-2 мг атропина, приотсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозногоискусственного водителя ритма. При AV блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введениебета-адреномиметиков, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос опостановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечениеначинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффектацелесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. Прибронхоспазме вводят в/в бета2-адреномиметики. При желудочковой экстрасистолии – лидокаин (нельзя вводитьантиаритмические средства IA класса). Форма выпуска и упаковка По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой и пленкиполивинилхлоридной. По 2 упаковки вместе с инструкцией по медицинскомуприменению помещают в пачку картонную. Условия хранения В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок хранения 2 года Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска По рецепту
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
