Инструкция по применению
clear
Инструкция по применению лекарственного средства Торговое название Протонекс Международное непатентованное название Пантопразол Лекарственная форма Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой, 40 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - пантопразол 40 мг, вспомогательные вещества: натрия карбонат, манитол, кросповидон, PVP K-90,PVP K-25, кальция стеарат, тальк, аэросол 200, состав оболочки – эудрагил 30 -55, триэтил цитрат, титанадиоксид, тальк, железа оксид желтый, вода очищенная, спирт этиловый. Описание Светло-желтые или желтые, овальные таблетки, покрытыекишечно-растворимой оболочкой Фармакотерапевтическаягруппа Ингибитор протоновогонасоса. Код АТС А02ВС02 Фармакологические свойства Фармакокинетика Быстро и полностью абсорбируется после приема внутрь.Абсолютная биодоступность 70 - 80 % (средняя 77%). Максимальная концентрация вплазме крови (Cmax) - достигается через 2 - 4 ч (в среднем, спустя2,7 ч). Связывание с белками плазмы крови составляет 98%. Средний периодполувыведения (T1/2) - 0,9–1,9 ч, объем распределения- 0,15 л/кг, клиренссоставляет - 0,1 л/ч/кг. Очень слабо проникает через гемато-энцефалическийбарьер (ГЭБ), секретируется в грудное молоко. Прием антацидов или пищи невлияет на площадь под кривой «концентрация - время» (AUC), Cmax ибиодоступность. Фармакокинетика линейна в диапазоне доз 10–80 мг(пропорционально увеличению дозы возрастает AUC и Cmax). Значения T1/2 и Clдозонезависимы. Метаболизируется в печени (окисление, деалкилирование,конъюгация). Имеет низкую аффинность к системе цитохрома Р450, в метаболизмезадействованы преимущественно изоферменты CYP3A4 и CYP2C19. Основные метаболиты-деметилпантопразол (T1/2 - 1,5 ч) и 2 сульфатированных конъюгата.Выводится преимущественно с мочой (82%) в виде метаболитов, в небольшомколичестве обнаруживается в кале. Не кумулирует. T1/2 у больных циррозом печенивозрастает до 7-9 ч, при почечной недостаточности - увеличиваетсянезначительно, но T1/2 основного метаболита достигает 2–3 ч. AUC и Cmaxнесколько выше в старшей возрастной группе. Фармакодинамика Как замещеный бензимидазол протонекс является избирательнымингибитором протонного насоса. Накапливается в канальцах париетальных клетокжелудка и трансформируется в активную форму - циклический сульфонамид,который селективно взаимодействует (образует ковалентную связь) с H+-K+-АТФазой.Ингибирует H+-K+-АТФазу париетальных клеток, нарушает перенос ионов водорода изпариетальной клетки в просвет желудка и блокирует конечный этап гидрофильнойсекреции соляной кислоты. Дозозависимо длительно подавляет базальную истимулированную секрецию соляной кислоты. Значения среднейэффективной дозы при исследованиях in vivo варьируют в пределах 0,2-2,4 мг/кг.Максимальный эффект проявляется только в сильно кислой (pH 3) среде (при болеевысоких значениях рН остается практически неактивным). Обладает антибактериальной активностью в отношении Helicobacter pylori испособствует проявлению антихеликобактерного эффекта других препаратов. Минимальнаяподавляющая концентрация (МПК) составляет 128 мг/л. Терапевтический эффектпосле однократного приема наступает быстро и сохраняется в течение 24 ч.Обеспечивает быстрое уменьшение симптоматики и заживление язвыдвенадцатиперстной кишки. При приеме в дозе 40 мг значения рН>3сохраняются более 19 ч. После 2 недель лечения (40 мг ежедневно)полное заживление дуоденальной язвы отмечается у 89% больных. Через 4 недели лечения (40 мг) у 88% пациентов наблюдаетсяполное заживление язвы желудка. Частота рецидивирования пептической язвы послелечения составляет 55%. В течение 4 нед лечения в дозе 40 мг/сут обеспечиваетполную ремиссию у 82% больных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью II-IIIстадии (по Savary - Miller), через 8 нед - у 92%. Полная эндоскопическаяремиссия у 57% детей 6–13 лет сгастроэзофагеальной рефлюксной болезнью I-II стадии (по Vandeplas) достигаетсячерез 4 нед терапии в дозе 20 мг/сут. На протяжении 4–8 нед лечения уровень гастрина в плазме кровиповышается в 1,5 раза. Поддерживающая терапия (40–80 мг ежедневно более 3лет) у больных язвенной болезнью сопровождалась незначительным увеличениемчисла энтерохромаффиноподобных (ECL-) клеток. Показания к применению - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в томчисле ассоциированные с Helicobacter pylori - синдром Золлингера-Эллисона - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнью II-Ш стадии (по Savary- Miller) - пептические язвы неуточненной этиологии. Способ применения и дозы Таблетки для приема внутрь не следует разжевывать илираскрашивать, их следует проглатывать, запивая достаточным количествомжидкости.. Монотерапия язвенной болезни двенадцатиперстной кишки По 40 мг/сут в один прием утром, до или после завтрака.Продолжительность курса лечения - 2 – 4 недели. Монотерапия язвенной болезни желудка По 40 мг/сут в один прием утром, до или после завтрака.Продолжительность курса лечения - 4 – 8 недель. Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) Взрослым - по 40 мг/сут в один прием утром, до илипосле завтрака. Продолжительность курса лечения - 4 – 8 недель взависимости от степени тяжести заболевания по классификации Savary – Miller (II-Ш стадии). Детям 6–13 лет при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни I-IIстадии (по Vandeplas) - по20 мг/сут. в один прием утром, до или после завтрака в течении 4 недель. Комбинированная эрадикационная антихеликобактерная терапия убольных язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки По 40 мг 2 раза в сутки (перед завтраком и перед ужиномили во время еды, не разжевывая и не разрушая целостности таблетки, запиваяжидкостью) в сочетании с амоксициллином (1000 мг 2 раза в сутки) икларитромицином (500 мг 2 раза в сутки); либо с метронидазолом(500 мг 2 раза в сутки) и кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки).Продолжительность курса эрадикационной терапии - 7 дней (максимально до 2 нед). Синдром Золлингера-Эллисона По 4 таблетки Протонекса в день. По достижении кислотного баланса дозаснижается до минимальной, но эффективной для поддержания кислотного баланса Побочные действия - диарея - сухость во рту, повышенный аппетит, тошнота,отрыжка, рвота, метеоризм, боль в животе, запор - головная боль, астения, головокружение, сонливость,бессонница - нервозность,депрессия, тремор, парестезия, фотофобия, нарушения зрения, шум в ушах - сыпь, крапивница, зуд,ангионевротический отек - миалгия, лихорадка - эозинофилия, гипергликемия, гиперлипопротеинемия, гиперхолестеринемия,повышение активности трансаминаз - гиперплазия энтерохромаффинноподобных клеток. Противопоказания - гиперчувствительность к компонентам препарата - тяжелая печеночная и почечная недостаточность. Лекарственные взаимодействия Возможно уменьшение pH-зависимой абсорбции кетоконазола идругих лекарственных средств. Совместим с препаратами, метаболизирующимися приучастии ферментной системы цитохрома Р450: феназепамом, диазепамом, дигоксином,теофиллином, карбамазепином, диклофенаком, напроксеном, пироксикамом, фенитоином,варфарином, нифедипином, метопрололом, этанолом. Не влияет на эффективность гормональныхконтрацептивов. Особые указания Перед началом лечения должны быть исключены злокачественныезаболевания пищевода и желудка (симптоматическое улучшение может отсрочитьправильную диагностику и лечение). Диагноз рефлюксной болезни должен быть подтвержденэндоскопически. Не рекомендуется назначать пациентам с неязвеннойдиспепсией. У пожилых больных и при нарушении функции почек не рекомендуетсяпревышать дозу 40 мг/сут. При тяжелой печеночной недостаточности, режимдозирования должен быть скорректирован: по 1 табл. каждый 2-й день, подконтролем уровня печеночных ферментов. Применение в педиатрической практике До настоящего времени имеются литературные данные по лечениюпротонексом ГЭРБ I-II стадии (по Vandeplas) у детей с 6 лет. Опыта примененияпрепарата при других кислотозависимых заболеваниях желудочно-кишечноготракта в детском возрасте нет. Беременность и лактация При беременности возможно только по строгим показаниям,когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На времялечения следует прекратить грудное вскармливание. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдатьосторожность при вождении автомобиля и работе с механизмами Передозировка Симптомы: усиление побочных действий препарата. Лечение: при подозрении на передозировку рекомендуется проведениеподдерживающей и симптоматической терапии. Форма выпуска и упаковка Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой, 40 мг вблистере № 14 (2х7), и № 28 (4х7) в картонной упаковке с инструкцией поприменению. Условия хранения Хранить при температуре не выше +25С. Хранить в местах недоступных для детей! Срок годности 2 года Не применять по истечении срока годности указанного наупаковке Условия отпуска из аптек Без рецепта