Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Аэртал® Торговое название Аэртал® Международное непатентованное название Ацеклофенак Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - ацеклофенак 100 мг, вспомогательные вещества: глицерола дистеарат «I», натрия кроскармеллоза, повидон, целлюлозамикрокристаллическая, состав оболочки: Сепифильм 752 белый: гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид Е 171, макроголастеарат, типа I. Описание Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочнойоболочкой, белого цвета, диаметром около 8 мм. На одной стороне таблетки гравировкой«А». Фармакотерапевтическая группа Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Код АТС M01AB16 Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание Ацеклофенак быстро всасывается после перорального применения.Биодоступность препарата составляет практически 100%. Пиковые концентрации вплазме достигаются приблизительно через 1,25 – 3 часа после приема. Прием пищиувеличивает время достижения максимальнойконцентрациис, при этом не оказывая влияния на степень всасывания. Распределение Связывание с белками плазмы крови составляет более 99,7%.Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляетприблизительно 60% от концентрации в плазме крови. Объем распределениясоставляет около 30 литров Выведение Среднее время полувыведения составляет 4-4.3 часа. Скоростьклиренса достигает 5 литровв час. Примерно две трети дозы выводятся с мочой, главным образом, в видесвязанных гидроксиметаболитов. Лишь 1% однократной пероральной дозы выводится внеизменном виде. Ацеклофенак метаболизируется CYP2C9 до основного метаболита4-OH-ацеклофенака, влияние которого на клиническую активность незначительно.Диклофенак и 4-OH-диклофенак обнаруживаются во многих метаболитах. Характеристики у особых групп пациентов У пожилых не наблюдалось изменения фармакокинетическихсвойств ацеклофенака. У пациентов с нарушением функции печени после однократногоприема ацеклофенака наблюдалось замедление его выведения. При многократномприеме препарата в дозировке 100 мг один раз в день не наблюдалось различий вфармакокинетических параметрах у пациентов с легким и умеренным циррозом печении нормальной функцией печени. У больных с легкой и средней степени нарушением функциипочек после однократного приема препарата не отмечалось клинически значимыхразличий в фармакокинетических параметрах. Фармакодинамика Ацеклофенак - действующее вещество препарата Аэртал обладаетпротивовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Угнетаетсинтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления,возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеванияхпротивовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительномууменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, чтоулучшает функциональное состояние пациента. Показания к применению - симптоматическая терапия боли и воспаления при остеоартрозе, ревматоидном артритеи болезни Бехтерева - состояния, сопровождающиесяболью (зубная боль, внесуставной ревматизм, заболевания опорно-двигательногоаппарата, в т. ч. периартрит, люмбаго,дорсалгии (в качестве анальгетика) Способ применения и дозы Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточнымколичеством жидкости. Аэртал можно принимать с пищей. Рекомендуемая доза - 100 - 200 мг/сут: по 1 таблетке 1 - 2 раза в день. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 200 мг(одна таблетка 100 мг - утром и одна –100 мг – вечером). При нарушении функции печени - 100 мг/сут. С осторожностью принимать препарат пожилым пациентам, а также с нарушениями функции почек. Продолжительность курса лечения устанавливаетсяиндивидуально, в зависимости от нозологической формы заболевания и выраженностиклинических проявлений. Побочные действия Применение некоторых нестероидных противовоспалительныхпрепаратов (НПВП), в высоких дозах и при длительном применении может приводитьк повышению риска развития артериальных тромботических нарушений (например, кинфаркту миокарда или инсульту). Часто (>1/100, <1/10) - головокружение - тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея - повышение печеночных ферментов Нечасто (>1/1000, <1/100) - рвота, метеоризм, запор, изъязвления в ротовой полости, гастрит - зуд, экзантема, дерматит, крапивница - повышение уровня мочевины и креатинина в крови Редко ( >1/10000, <1/1000) - анемия - анафилактические реакции (включая шок) - нарушения зрения - артериальная гипертензия (в том числе осложненная),сердечная недостаточность - одышка - мелена (включая геморрагическую диарею), изъязвления вобласти желудочно-кишечноготракта, желудочно-кишечные кровотечения - отек лица Очень редко/ отдельные случаи (<1/10000) - гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения,гемолитическая анемия, гиперкалиемия - депрессия, необычные сны, бессонница - парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгезия(извращение вкуса) - вертиго, звон в ушах - учащенное сердцебиение - приливы, васкулит - бронхоспазм - кровавая рвота, язва желудка, панкреатит - гепатит - геморрагическая сыпь, экзема, тяжелые кожно-слизистыереакции - нефротический синдром, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит - повышенная утомляемость, судороги в ногах - повышение уровня щелочной фосфатазы, увеличение веса Противопоказания гиперчувствительность к ацеклофенаку или к любому извспомогательных компонентов препарата пациентам, у которых препараты с аналогичным действием(например, ацетилсалицилаты и другие нестероидные противовоспалительныесредства) вызывают приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит иликрапивницу пациентам с диагностированной или подозреваемой язвойжелудка или двенадцатиперстной кишки, с желудочно-кишечными кровотечениями илидругими активными кровотечениями или заболеваниями, связанными с кровотечениями тяжелая сердечная недостаточность или тяжелые нарушенияфункции печени или почек III триместр беременности детский и подростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия Метаболизм ацеклофенака протекает при помощи цитохрома P4502C9. Исследования указывают на то, что ацеклофенак может подавлять данныйфермент. Следовательно, существует вероятность фармакокинетическоговзаимодействия с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном,миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае других препаратов в группе НПВП,существует риск фармакокинетического взаимодействия с другими лекарственнымисредствами, выводимыми за счет активной секреции почек, таких как метотрексат илитий. Ацеклофенак-действующее вещество препарата Аэртал практически полностьюсвязывается с альбумином в плазме, поэтому следует учитывать вероятностьзамещающих взаимодействий с другими препаратами, в высокой степенисвязывающимися с белками. Следует избегать следующих комбинаций НПВП подавляют секрецию метотрексата почечными канальцами,может произойти легкое метаболическое взаимодействие, приводящее к снижениюклиренса метотрексата. Следовательно, при терапии высокими дозами метотрексатавсегда следует избегать назначения НПВП. Некоторые НПВП приводят к торможению клиренса лития спочками, что приводит к повышению сывороточных концентраций лития. В случаеневозможности частого контроля уровнялития, следует избегать данной комбинации. НПВП подавляют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистуюоболочку желудочно-кишечного тракта, что может усилить активностьантикоагулянтов и повысить риск желудочно-кишечных кровотечений у пациентов,принимающих антикоагулянты. При невозможности проведения тщательного контроля,следует избегать назначения ацеклофенака в комбинации с пероральнымиантикоагулянтами группы кумарина, тиклопидином, тромболитиками и гепарином Следующие комбинации могут потребовать коррекции дозы исоблюдения осторожности при применении Вероятность взаимодействия между НПВП и метотрексатомследует учитывать и при применении низких доз метотрексата, особенно упациентов с нарушенной функцией почек. При необходимости применения комбинированной терапии необходимопроводить мониторинг функции почек. Следует соблюдать осторожность при применении метотрексата с НПВП втечение 24 часов, поскольку может повыситься концентрация метотрексата, чтоможет привести к повышению токсичности препарата. Считается, что применение НПВП совместно с циклоспорином илитакролимусом может привести к повышению риска нефротоксичности в связи соснижением синтеза простациклина в почках. Следовательно, во времякомбинированной терапии необходим контроль функции почек. Одновременная терапия аспирином и нестероиднымипротивовоспалительными препаратами может привести к увеличению частоты побочныхэффектов, поэтому при таких комбинациях следует проявлять осторожность. НПВП могут снижать диуретический эффект фуросемида,буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Одновременное применениекалийсберегающих диуретиков может привести к увеличению концентрации калия,следовательно, необходим контроль уровнякалия в сыворотке. НПВП также может снижать эффект некоторых антигипертензивныхлекарственных средств. Ингибиторы АПФ или антагонисты к рецептору ангиотензинаII типа в комбинации с НПВП могут привести к нарушению функции почек. Рискострой почечной недостаточности, как правило, обратимой, усиливается уотдельных категорий пациентов с компрометированной функцией почек, например, упожилых или у пациентов с обезвоживанием. Следовательно, при применении НПВП втакой комбинации следует проявлять осторожность, пациенты должны получатьдостаточно жидкости, рекомендуется контроль функции почек. Ацеклофенак при одновременномприменении с бендрофлуазидом не приводил к изменению артериального давления,однако нельзя исключить взаимодействия ацекофенака с другимиантигипертензивными препаратами, например, бета-блокаторами. Другие возможные взаимодействия Существуют отдельные отчеты о гипогликемических игипергликемических эффектах НПВП. Следовательно, при назначении Аэртала следуетрассмотреть возможность коррекции дозировки препаратов, которые могут привестик гипогликемии. Особые указания Нежелательные реакции можно свести к минимуму за счетмаксимально короткого курса терапии, направленного на достижение контроля надсимптомами. Реакции со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярнойсистемы В отношении пациентов с артериальной гипертензией и/илилегкой – умеренной застойной сердечной недостаточностью требуется надлежащий врачебныйконтроль, поскольку при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости и отеки. Использование некоторых НПВП, в т.ч. аэртала (особенно ввысоких дозах и при длительном применении) может приводить к небольшомуповышению риска артериальных тромботических реакций (например, инфарктамиокарда или инсульта). Достаточных данных для исключения подобного риска вотношении ацеклофенака нет. У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией,застойной сердечной недостаточностью, подтвержденной ишемической болезньюсердца, болезнью периферических артерий и/или инсультом ацеклофенак можноприменять только после тщательного анализа состояния пациента. Также следуетвнимательно оценить возможность более длительного применения препарата упациентов с факторами риска инсульта (например, гипертензия, гиперлипидемия,сахарный диабет, курение). У больных с язвенными заболеваниями желудочно-кишечноготракта, цереброваскулярнымикровотечениями, системной красной волчанкой (СКВ), порфирией, расстройствамигемопоэза и свертываемости крови ацеклофенак следует применять с осторожностьюи под строгим медицинским контролем. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печениили почек, а также у пациентов с другими состояниями, предрасполагающими кзадержке жидкости, следует принимать меры предосторожности. У таких больныхприменение НПВП может привести к снижению функции почек и задержке жидкости.Также следует с осторожностью применять препарат у пациентов, которымпроводится терапия диуретиками или находящихся в группе риска с точки зрениягиповолемии. Следует с осторожностью подходить к терапии пожилыхпациентов, более подверженных побочным реакциям. Последствия у таких пациентов, например, желудочно-кишечныекровотечения и/или перфорация, зачастую являются более тяжелыми и могутпроизойти без предварительных симптомов и при неотягощенном анамнезе в любоймомент во время терапии. У пожилых пациентов выше вероятность нарушения функциипочек, печени, сердца и сосудов. За всеми пациентами, принимающими НПВП в течение длительноговремени, необходимо наблюдение в качестве меры предосторожности (например,регулярное отслеживание показателей крови, функции почек и печени). Применение Аэртала, как и любого другого препарата,ингибирующего синтез циклооксигеназ / простагландина, может повлиять нафертильность, поэтому применение данного средства не рекомендовано женщинам,планирующим беременность. У женщин, испытывающих проблемы с зачатием илипроходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос опрекращении терапии Аэрталом. Беременность и лактация Во время первого и второго триместра беременности Аэрталдопускается применять только в случаях, когда в этом существует очевиднаянеобходимость. В случае применения Аэртала женщиной, планирующей беременность,или во время первого и второго триместра беременности следует придерживатьсяминимально возможной дозировки и продолжительности терапии. Неизвестно, выделяется ли ацеклофенак с грудным молоком. Решениео назначении Аэртала в период кормлениягрудью должно приниматься с учетом преимущества грудного вскармливания дляребенка или преимуществ терапии Аэрталом у матери. Особенности влияниялекарственного средства на способность управлять автомобилем или потенциальноопасными механизмами Пациентам следует воздежаться от вождения автотранспорта иуправления механизмами в случае возникновения головокружения, повышеннойутомляемости или других нарушений со стороны центральной нервной системы впериод приема НПВП. Передозировка Симптомы: тошнота, рвота, боль в желудке, головокружение,сонливость и головная боль. Лечение: при необходимости: промывание желудка,активированный уголь. При необходимости применяют антациды и другие средствасимптоматической терапии. Форма выпуска и упаковка По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 или 6 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению нагосударственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить при температуре от +15 °C до +25 °C. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 4 года Не использовать после истечения срока годности! Условия отпуска из аптек По рецепту
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
