Инструкция по применению
clear
ОПИСАНИЕ Торговое название Микромокс-400 Международное непатентованное название Моксифлоксацин Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - моксифлоксацина ( в виде моксифлоксацина гидрохлорида моногидрата) 436.34 мг Фармакотерапевтическая группа Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Моксифлоксацин. Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание и биодоступность При пероральном приеме моксифлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91 %. Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сутки в течение 10 дней является линейной. Равновесное состояние достигается в течение 3 дней. После однократного назначения 400 мг моксифлоксацина максимальная концентрация (Сmax) в крови достигается в течение 0.5-4 часов и составляет 3.1 мг/л. Пиковая и минимальная концентрации в плазме в стабильном состоянии (400 мг однократно ежедневно) были 3,2 и 0,6 мг/л, соответственно. При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmax (на 2 часа) и незначительное снижение Сmax (приблизительно на 16 %), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако, эти данные не имеют клинического значения, поскольку соотношение AUC/MIC более прогнозирует антимикробную активность хинолонов. Следовательно, препарат можно применять независимо от приёма пищи. Распределение Моксифлоксацин очень быстро распределяется во внесосудистом русле. Наблюдается большая площадь под фармакокинетической кривой AUC (AUCnorm = 6 кг*часов/л) с равновесным объемом распределения (Vss) моксифлоксацина приблизительно 2 л/кг. Пиковая концентрация моксифлоксацина в слюне выше, чем в плазме. В исследованиях ин-витро и ин-виво в диапазоне концентраций от 0,02 до 2мл/л связывание моксифлоксацина с белками составило примерно 45 % независимо от концентрации препарата. Моксифлоксацин в основном связывается с альбуминами плазмы. Наблюдается высокий пик свободной концентрации > 10xMIC в связи с низким объемом. Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (эпителиальная жидкость, альвеолярные макрофаги, биологическая ткань), в носовых пазухах и полипах, в очагах воспаления. В слюне, интерстициальной жидкости (межмышечной и подкожной) определяется высокая концентрация препарата в свободном состоянии. Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в женских половых органах. После разовой дозы моксифлоксацина 400 мг при обоих путях введения наблюдались сопоставимые максимальные концентрации по сравнению с плазменной концентрацией в различных тканях-мишенях. Метаболизм После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и желудочно-кишечным трактом (ЖКТ) как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2). Данные метаболиты применимы только по отношению к организму людей и не обладают антимикробной активностью. Изучение метаболических фармакокинетических взаимодействий с другими препаратами показало, что моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Независимо от способа применения метаболиты М1 и М2 обнаруживаются в плазме крови в концентрации более низкой, чем концентрация неизмененного моксифлоксацина. Выведение Период полувыведения препарата из плазмы составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Почечный клиренс, составляющий примерно 24-53 мл/мин происходит путем частичной канальцевой реабсорбции препарата в почках. Сочетанное применение ранитидина и пробенецида не влияет на почечный клиренс препарата. Независимо от пути введения исходное вещество моксифлоксацин почти полностью 96-98 % метаболизируется до метаболитов II стадии метаболизма без признаков оксидативного метаболизма. Фармакодинамика Антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки и как следствие, к гибели микробных клеток. Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Перекрестной устойчивости между пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, макролидами, тетрациклинами и моксифлоксацином не отмечается. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы чувствительны к моксифлоксацину. Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, таких как Mycoplasma, Chlamydia, Legionella. Эффективен в отношении бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам. Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы: грамположительные бактерии: Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А), Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae. Применение моксифлоксацина не рекомендуется при лечении инфекций, вызванных метициллин-резистентным Staphylococcus aureus (MRSA). При подозрении или подтверждении, что инфекция вызвана данными штаммами (MRSA), необходимо начать лечение соответствующим антибиотиком. Коагулаза - отрицательные стафилококки Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans (резистентные к метициллину штаммы), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; анаэробные бактерии: Bacteroidesdistasonis, Bacteroideseggerthii, Bacteroidesfragilis, Bacteroidesovatus, Bacteroidesthetaiotaomicron, Bacteroidesuniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp. (вт.ч. Porphyromonasanaerobius, Porphyromonasasaccharolyticus, Porphyromonasmagnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum; а также Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Coxiellaburnettii. Моксифлоксацин менее активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderiacepacia, Stenotrophomonas maltophilia (резистентные к метициллину штаммы). Показания к применению Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: - внебольничная пневмония (в т.ч. вызванная штаммами микроорганизмов множественная резистентность к антибиотикам*) - острый бактериальный синусит - осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу) - обострение хронического бронхита Способ применения и дозы Препарат назначают взрослым по 400 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Длительность лечения при: - обострении хронического бронхита - 5 дней, - внегоспитальной пневмонии - 10 дней, - остром синусите и инфекциях кожи и мягких тканей - 7 дней. Продолжительность лечения препаратом определяется тяжестью показаний или клиническим эффектом и может достигать 14 дней. Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи. Побочные действия Часто (≥ 1/100 и < 1/10) - изменение вкуса, тошнота, рвота, боли в животе, диарея - изменение функциональных показателей печени - головокружение, головная боль - кандидозные суперинфекции - удлинение интервала QT на ЭКГ у больных с гипокалиемией - повышение уровня трансаминаз Нечасто (≥ 1/1,000 и < 1/100) - анемия, лейкопения, в том числе нейтpопения, тромбоцитопения, тpомбоцитоз - удлинение пpотpомбинового вpемени - аллергические реакции, крапивница, зуд, сыпь, эозинофилия - гиперлипидемия - одышка, в том числе астматическое состояние - повышение уровня амилазы, билирубина, нарушения функции печени, в том числе повышение уровня лактатдегидрогеназы, повышение уровня гаммаглутамилтрансферазы и щелочной фосфатазы - артралгии, миалгии - дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости) - общее недомогание - сердцебиение, тахикаpдия, вазодилатация, стенокардия, удлинение интервала QT, предсердная фибрилляция - снижение аппетита, запор, диспепсия, явления гастрита, метеоризм - чувство тревоги, повышение психомоторной активности, ажитация - спутанность сознания, дезориентация, вертиго, тремор, нарушения сна - парестезии/дизестезии - нарушения зрения, особенно в сочетании с реакциями со стороны ЦНС - зуд, сыпь, крапивница, сухость кожи - потливость Редко (≥ 1/10,000 и < 1/1,000) - анафилактические/анафилактоидные реакции, аллергические/ангионевроти- ческие отеки, в том числе отек гортани - гипергликемия, гиперурикемия - эмоциональная лабильность, депрессия, галлюцинации, склонность к суициду - гипестезия, нарушение обоняния, включая аносмию - патологические сновидения, нарушение координации, нарушения внимания, расстройства речи, амнезия - периферическая невропатия и полинейропатия, судорожные припадки - шум в ушах, нарушения слуха, в том числе глухота (как правило, обратимая) - обмороки, гипотензия, гипертензия, желудочковая тахиаритмия - дисфагия, стоматиты, псевдомембранозный колит, желтуха, гепатит (преимущественно холестатический) - тендинит, повышение мышечного тонуса и мышечные судороги, слабость в мышцах - нарушение функции почек, почечная недостаточность, включая повышение азота мочевины, креатинина (в результате дегидратации, особенно у пожилых пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек) - отеки Очень редко (< 1/10,000) - повышение концентрации пpотpомбина и уменьшение показателя международного нормализованного отношения - агранулоцитоз - анафилактический/анафилактоидный шок - деперсонализация, психотические реакции (с тенденцией к суициду и самоагрессии) - гиперестезия - транзиторная потеря зрения, особенно в присутствии других реакций со стороны ЦНС - неспецифические аpитмии, полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт», остановка сердца, преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда - молниеносный гепатит, потенциально опасный для жизни - буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально угрожающий жизни) - разрывы сухожилий, артриты, ригидность мышц, расстройства походки вследствие мышечных, сухожильных или суставных повреждений, обострение симптомов миастении. При лечении фторхинолонами очень редко встречались побочные эффекты, появление которых возможно при лечении моксифлоксацином: гипернатриемия, гиперкальциемия, гемолитическая анемия, рабдомиолиз, реакции фоточувствительности. Противопоказания - повышенная чувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или к любому из компонентов препарата - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет - удлинение интервала QT Лекарственные взаимодействия При одновременном приеме с дигоксином Моксифлоксацин незначительно изменяет фармакокинетические параметры дигоксина. При одновременном применении активированного угля и Моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более, чем на 80%, в результате торможения его абсорбции. При одновременном применении Моксифлоксацина и кортикостероидов возрастает риск развития тендовагинита или разрыва сухожилия. Поэтому данная комбинация назначается с осторожностью. При одновременном применении Моксифлоксацина и антацидных препаратов, а также препаратов, содержащих минеральные вещества, поливитаминов возможно нарушение всасывание моксифлоксацина. В связи с этим антациды и другие препараты, содержащие кальций, магний, алюминий, железо, следует принимать за 4 ч до или через 2 ч после приема Моксифлоксацина. Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Всасывание препарата не изменяется при одновременном приеме пищи (включая молочные продукты). Особые указания С осторожностью назначают Моксифлоксацин при заболеваниях ЦНС, предрасполагающих к возникновению судорожных припадков. При одновременном приеме с препаратами, потенциально замедляющими проводимость сердца (антиаритмические препараты классов Iа, II, III, трициклические антидепрессанты, нейролептики), тяжелой печеночной недостаточности. Следует избегать назначения Моксифлоксацина при эпилепсии. На фоне терапии фторхинолонами в т.ч. моксифлоксацином, особенно у пожилых и пациентов, получающих ГКС, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия. При появлении боли или признаков воспаления сухожилия прекратить прием препарата. Применение антибиотиков сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Необходимо соблюдать осторожность при назначении Моксифлоксацина пациентам, у которых в анамнезе отмечались случаи тяжелой диареи на фоне терапии антибиотиками. При развитии тяжелой диареи прием препарата следует прекратить. Аллергические реакции отмечаются после первого приема препарата. В этих случаях вопрос возможности дальнейшей терапии должен быть обсужден с лечащим врачом. Крайне редко после первого приема препарата отмечаются тяжелые аллергические реакции, возможно до анафилактического шока, в этом случае лечение должно быть срочно прекращено. Совместное применение с эритромицином или цизопридом возможно увеличение интервала QT, поэтому следует назначать его с осторожностью. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС. Передозировка Симптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: после приема таблетки необходимо как можно скорее опорожнить желудок, а также провести симптоматическое лечение с ЭКГ-мониторингом. Также рекомендуется применять активированный уголь. Форма выпуска и упаковка По 5 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте! Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель Микро Лабс Лимитед, Индия
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
