Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства Нипезам Торговое название Нипезам Международное непатентованное название Карбамазепин Лекарственная форма Таблетки пролонгированного действия 200 мг,400 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - карбамазепин (в пересчетена 100% вещество) 200.0 мг, 400.0 мг, вспомогательные вещества: целлюлозамикрокристаллическая, гипромеллоза, натрия кроскармеллоза, кальция стеарат, кремниядиоксид коллоидный (аэросил), натрия альгинат. Описание Таблетки белого или почти белого цвета,плоскоцилиндрической формы, на одной стороне таблетки имеется фаска и риска, надругой - фаска и фирменный логотип в виде креста. Фармакотерапевтическая группа Противоэпилептические препараты. Карбоксамидапроизводные. Карбамазепин Код АТХ N03АF01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Карбамазепин после приема внутрь всасываетсяпочти полностью, но относительномедленно высвобождается из таблетки. Прием пищи не оказывает существенноговлияния на скорость и степень всасывания препарата. Действующее вещество в неизмененной формедостигает пиковой концентрации в плазме крови через 4-12 часов после однократногоприема (для ретардных форм - до 24 часов). Терапевтическая концентрациякарбамазепина в плазме составляет 5-12 мкг/мл. Устойчивые концентрации карбамазепина в плазмедостигаются в течение примерно 1-2 недель. Это носит индивидуальный характер изависит от активности микросомальных ферментов, статуса до лечения, дозировки идлительности терапии. 70-80% карбамазепина связывается с белкамиплазмы крови. Абсолютная биодоступность составляет 85-100%. Проходит через плацентарный игематоэнцефалический барьеры, проникает в грудное молоко (25-60% отсоответствующей концентрации в плазме крови). Концентрация неизмененной субстанции вцереброспинальной жидкости и в слюне отражает величину несвязанной порции вплазме (20-30%). Карбамазепин метаболизируется в печени.Основной метаболит - 10,11-эпоксид, обладающий противоэпилептическим действием.Концентрация 10,11-эпоксид-карбамазепина составляет около 30% уровнякарбамазепина в плазме. В преобразовании карбамазепина в10,11-эпоксид-карбамазепина ответственна основная изоформа цитохрома Р450 3А4.Образуются также фармакологически неактивные метаболиты(9-гидрокси-метил-10-карбамоил акридан, моногидроксилированные компоненты, N-глюкуронидкарбамазепина). Период полувыведения неизмененногокарбамазепина составляет в среднем 36 часов, а 10,11-эпоксид метаболита - около6 часов после однократного приема препарата. В связи со способностьюкарбамазепина индуцировать активность микросомальных ферментов печени припостоянном приеме период полувыведения его снижается и составляет в среднем 16-24 часа. У пациентов, получающихсопутствующую терапию другими энзим-индуцирующими препаратами (например,фенитоином, фенобарбиталом), установленный период полувыведения составляет, всреднем, 9-10 часов. Выводится с мочой (72%) и с калом (28%). Впочках около 2% обратно всасывается в виде неизмененного карбамазепина и около1% в виде фармакологически активного 10,11-эпоксид метаболита. Метаболизм карбамазепина снижен у пациентовпожилого возраста и у детей. Фармакодинамика Механизм действия карбамазепина - активноговещества Нипезама - выяснен лишь частично. Карбамазепин стабилизирует мембранычрезмерно возбужденных нервных волокон, ингибирует возникновение повторныхнейрональных разрядов и снижает синаптическое проведение возбуждающихимпульсов. Главным механизмом действия карбамазепина является предотвращениеповторного образования натрий-зависимых потенциалов действия в деполяризованныхнейронах посредством блокады натриевых каналов. Противосудорожное действиепрепарата в основном обусловлено снижением высвобождения глутамата истабилизацией мембран нейронов, тогда как антиманиакальный эффект может бытьобусловлен угнетением метаболизма допамина и норадреналина. Антиманиакальный эффект проявляется в том, чтопосле приема карбамазепина у больных улучшается настроение, они становятсяболее общительными и деятельными. Показания к применению - эпилепсия: сложные и простые парциальныеприпадки (с потерей или без потери сознания) с вторичной генерализацией или безнее, а также генерализованные тонико-клонические припадки (монотерапия или всоставе комплексной терапии) - биполярные аффективные расстройства увзрослых - невралгия тройничного нерва - профилактика судорожных припадков присиндроме алкогольной абстиненции Способ применения и дозы Препарат принимают внутрь, во время приемапищи, запивая небольшим количеством жидкости. Длительность приема препарата определяется врачом. Эпилепсия Взрослые Для лечения эпилепсии в начале курса назначаютпо 100-200 мг 1-2 раза в сутки. Далее дозу постепенно увеличивают до 400 мг 2-3раза в сутки до достижения оптимальной суточной дозы в пределах 800-1200 мг. Максимальная суточная доза - 800-1200 мг. Пациенты пожилого возраста Больным пожилого возраста назначают по 100 мг 1-2раза в сутки с дальнейшим постепенным и осторожным увеличением дозировки. Дети старше 6 лет У детей начальная суточная доза составляет10-20 мг/кг массы тела с последующим постепенным увеличением до 20-30 мг/кгмассы тела. Суточную дозу делят нанесколько приемов. Средняя суточная доза составляет: для детей в возрастеот 6 до 10 лет - 200- 400 мг в день (200 мг один-два раза в день), от 10 до 15лет - 400-600 мг (200 мг два-три раза в день). Лечение биполярных аффективных расстройств увзрослых При биполярных аффективных расстройствахрекомендуемая суточная доза 400-800 мг, разделенная на 2-3 приема. Длительность лечения устанавливаетсяиндивидуально. Невралгия тройничного нерва Суточная доза Нипезама составляет 200-400 мг(100 мг у пациентов пожилого возраста), которую делят на 2-3 приема. Дозупостепенно повышают до 600-800 мг/сутки втечение 7-10 дней до исчезновения боли.Максимальная суточная доза составляет 1600 мг. После улучшения состояниябольного, дозу постепенно уменьшают до поддерживающей минимально эффективнойдозы, которую принимают до полной регрессии болевого синдрома. Профилактика судорожных припадков при синдромеалкогольной абстиненции Средняя доза Нипезама составляет 200 мг 3 разав сутки. В тяжелых случаях в течение первых нескольких суток дозу можноповышать до 400 мг 3 раза в сутки. Побочные действия Очень часто (≥ 1/10) - головокружение, атаксия, сонливость,усталость - тошнота, рвота - крапивница Часто (≥1/100, <1/10) - головная боль, преходящие расстройствазрения (нарушение аккомодации, двоение в глазах, расплывчатость видения) - непроизвольные движения (тремор, дистония,тики), нистагм - периферические отеки, увеличение массы тела,гипонатриемия - сухость во рту Нечасто (≥ 1/1000, <1/100) - повышение активности печеночных трансаминаз - диарея, запор Редко (≥1/10000, <1/1000) - геморрагии, васкулит, лимфоцитоз, лимфоаденопатия - боль в животе - галлюцинации (зрительные, слуховые), депрессия,анорексия, беспокойство, агрессия, возбуждение, спутанность сознания - нарушения речи (дизартрия), нарушение движенияглаз, периферическая невропатия, парестезии, мышечная слабость, парез, хореоатетоз - артериальная гипо- или гипертензия - системная красная волчанка, кожный зуд Очень редко (< 1/10 000) - анемия, агранулоцитоз, лейкопения,тромбоцитопения, порфирия - артралгии, миалгии, мышечные спазмы - пневмонит гиперчувствительности (одышка, лихорадка) - стоматит, глоссит, панкреатит - возникновение разных форм гепатита(холестатический, гепатоцеллюлярный,гранулематозный, смешанный), синдром «исчезновения желчного протока», желтуха - интерстициальный нефрит, почечнаянедостаточность, нарушение функции почек(протеинурия, гематурия, олигурия, повышение уровня азота мочевины в крови), поллакиурия, дизурия - снижение либидо, импотенция - гиперпролактинемия, гинекомастия у мужчин, галактореяу женщин - влияние на параметры функции щитовиднойжелезы (трийодтиронин, тироксин, тиреотропный гормон, свободный тироксин) - острая генерализованная реакция и асептическоевоспаление мозговой оболочкис миоклониями и эозинофилией - ангионевротический отек - синдром Стивенса-Джонсона, токсическийэпидермальный некролиз, фотосенсибилизации, эритема, в том числе узловатая, нарушение пигментации кожи,потливость, алопеция - нарушения слуха, шум в ушах, гиперакузия,тугоухость, изменение высоты тонавосприятия - конъюнктивит, повышение внутриглазногодавления, помутнение хрусталика - понижение уровня кальция в сыворотке крови,в единичных случаях это приводит к остеопорозу/остеомаляции - нарушения вкуса, злокачественныйнейролептический синдром - брадикардия, аритмии, атриовентрикулярнаяблокада, коллапс, обморок - тромбофлебит, тромбоэмболия Противопоказания - повышенная чувствительность к карбамазепину иливспомогательным веществам, трициклическим антидепрессантам - нарушения костномозгового кроветворения(анемия, лейкопения), острая перемежающая порфирия в анамнезе - атриовентрикулярная блокада - тяжелая печеночная, почечная, сердечнаянедостаточность - абсансы - комбинация с ингибиторами моноаминооксидазы(МАО), прием ингибиторов МАО следует прекратить минимум за 2 недели до назначения карбамазепина - период лактации - детский возраст до 6 лет Лекарственные взаимодействия Карбамазепин усиливает активностьмикросомальных ферментов печени и может снижать действие отдельных препаратов,метаболизирующихся в печени (пероральных антикоагулянтов). В период лечения карбамазепином можетснизиться эффект гормональных контрацептивов. Карбамазепин не назначают одновременно сингибиторами моноаминооксидазы (МАО), прием ингибиторов МАО следует прекратить минимумза 2 недели до начала лечения карбамазепином. Сочетание лития и карбамазепина может привестик появлению нейротоксичности, несмотряна то, что концентрации лития в плазме крови могут быть в пределахтерапевтического диапазона. Не рекомендуется одновременный прием свориконазолом, так как вориконазол ингибирует активность изофермента цитохромаР450 CYP3A4. В связи с этим вориконазол может повышать плазменные концентрации карбамазепина,который метаболизируются этим изоферментом. Карбамазепин может снизить плазменный уровеньи эффективность следующих препаратов: левотироксин, клоназепам, этосуксимид,примидон, вальпроевая кислота, алпразолам, кортикостероиды (например,преднизолон, дексаметазон), циклоспорин, дигоксин, доксициклин, ритонавир,галоперидол, имипрамин, метадон, парацетамол, трамадол, ламотриджин, топирамат,сертралин, трициклические антидепрессанты (амитриптилин, имипрамин),рисперидон. Концентрацию карбамазепина в плазме крови приодновременном применении повышают следующие препараты: антибиотики группымакролидов, изониазид, блокаторы кальциевых каналов, никотинамид, циметидин,омепразол, ацетазоламид, флуоксетин, интраконазол, кетоконазол, флуконазол,лоратадин, ингибиторы протеазы для лечения ВИЧ-инфекции, прием грейпфрутовогосока; концентрацию карбамазепина снижают: фенобарбитал, фенитоин, теофиллин,аминофиллин, рифампицин, доксорубицин, мефлохин. Возможно возникновение перекрестнойгиперчувствительности между карбамазепином и фенитоином. Одновременное применение карбамазепина иизониазида увеличивает риск развития изониазид-индуцированной гепатотоксичности. Комбинированное применение карбамазепина с метоклопрамидом или сильными транквилизаторами(галоперидол, тиоридазин) может привестик увеличению риска неврологических побочных эффектов. Одновременное применение карбамазепина и некоторых диуретиков(гидрохлоротиазид, фуросемид) может привести к симптоматической гипонатриемии. Карбамазепин может уменьшать эффективность миорелаксантовнедеполяризующего типа действия (например, панкурония). Следовательно, дозировкамиорелаксантов должна быть увеличена, при этом у пациентов наблюдается более быстроевосстановление нервно-мышечной блокады. Во время приема препарата необходимо воздерживатьсяот употребления алкоголя. Особые указания В связи с возможным возникновением побочныхдействий, а также реакций повышенной чувствительности к препарату рекомендуется(особенно при длительном приеме) периодически проводить общий анализ крови,биохимический анализ крови, включая электролиты и показатели функции печени.Это делают в начале лечения, затем в первый месяц лечения 1 раз в неделю, впоследующем - 1 раз в месяц. После первых 6 месяцев лечения - 2-4 раза в год. В случае развития у пациента тяжелой,прогрессирующей или сопутствующей лейкопении с такими клиническими проявлениямикак лихорадка или ангина, а также при развитии симптомов выраженного угнетениякостномозгового кроветворения, лечение следует немедленно прекратить. Нипезам назначают только после тщательносопоставления риска терапии и ожидаемого благоприятного эффекта, и притщательном наблюдении пациентов, имеющих в анамнезе тяжелые заболевания сердца,печени, почек, органов кроветворения (гематологические заболевания), нарушенномобмене натрия, побочные реакции на другие трициклические антидепрессанты илислучаи прерывания терапии карбамазепином. Нипезам следует немедленно отменить в томслучае, если наблюдаются признаки и симптомы, свидетельствующие о развитиитяжелых дерматологических реакций – например, синдрома Стивенса-Джонсона илисиндрома Лайелла. Прекращения лечения карбамазепином у больныхэпилепсией и перевод их на другое противоэпилептическое средство осуществляютпостепенно, снижая его дозу. Поскольку карбамазепин может провоцировать новыеили усиливать уже существующие т.н. малые судорожные припадки (абсансы), его нерекомендуется назначать больным, страдающим этими формами приступов. У больных с глаукомой регулярно контролируютвнутриглазное давление, так как препарат обладает умеренной антихолинергическойактивностью. Следует иметь в виду возможность активациилатентных психозов, а у пожилых пациентов - развития ажитации или спутанностисознания, особенно при назначении высоких доз. Больным пожилого возраста карбамазепинназначают в малых дозах. Применение в педиатрии Препарат назначают детям старше 6 лет. Беременность и период лактации Во время беременности препарат показан толькопри лечении эпилепсии, так как польза от приема лекарственного средства дляматери превышает риск для плода. Не следует прерывать терапию Нипезамом, таккак прогрессирование эпилепсии приводит к ухудшению состояния как матери, так иплода. Нипезам рекомендуется назначать в минимальныхэффективных терапевтических дозах, избегая сочетания с другимипротивосудорожными средствами и регулярно контролируя уровень препарата вплазме крови. При применении Нипезама возможно возникновениепороков развития плода, в связи, с чем женщинам детородного возрастарекомендуется применение средств контрацепции во время лечения препаратом. В связи с ферментиндуцирующими свойствами Нипезамацелесообразным может быть назначение фолиевой кислоты до наступления и во времябеременности. Во избежание геморрагических осложнений уноворождённого рекомендуется профилактическое введение витамина К1 матери впоследние недели беременности или новорождённому сразу же после рождения. При приеме препарата в период лактации, следуетпрекратить грудное вскармливание. Особенности влияния лекарственного средства наспособность управлять транспортными средствами и потенциально опаснымимеханизмами При лечении препаратом следует воздержаться отуправления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами. Передозировка Симптомы: дезориентация, сонливость,психомоторное возбуждение, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия,гипер-/гипорефлексия, судороги, миоклонус, гипотермия, мидриаз, угнетениедыхания, отек легких, тахикардия, гипо-/гипертензия, обморок, остановка сердца,рвота, снижение моторики кишечника,олигурия или анурия, изменение лабораторных показателей: гипонатриемия,возможен метаболический ацидоз, гипергликемия, повышение мышечной фракциикреатининфосфокиназы. Лечение: специфического антидота к карбамазепинунет. Лечение симптоматическое в условияхстационара под тщательным контролем деятельности сердечно-сосудистой системы,концентраций карбамазепина в плазме крови. Необходимо вызвать искусственнуюрвоту, сделать промывание желудка, принять активированный уголь искорректировать электролитный дисбаланс. Форсированный диурез, гемодиализ,перитонеальный диализ не эффективны. Форма выпуска и упаковка По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковкуиз плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковоквместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственноми русском языках помещают в пачку из картона. Пачки помещают в коробки из картона коробочного илигофрированного. Условия хранения В сухом, защищенном от света месте притемпературе не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года Не применять препарат после истечения срокагодности. Условия отпуска из аптек По рецепту
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
