Инструкция по применению
clear
Инструкция по применению лекарственного средства дляспециалистов АНГИСАРТАНТМ Торговое название АнгисартанТМ-25 АнгисартанТМ-50 Международное непатентованное название Лозартан Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – лозартан калия 25 или 50 мг, вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, петизированныйкрахмал, лактоза, аэросил-200, очищенный тальк, магния стеарат, состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза,полиэтиленгликоль, лактоза, тальк, титана двуокись, краситель Пунцовый (длятаблеток 50 мг), вода очищенная. Описание Таблетки розового (таблетки 50 мг) или белого (таблетки 25мг) цвета двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, сердцевидной формы Фармакотерапевтическая группа Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему.Антагонисты ангиотензина II. Код ATC C09CA01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание: после приема внутрь лозартан хорошо всасываетсяи подвергается значительному метаболизму первого прохождения. Системнаябиодоступность лозартана составляет приблизительно 33%. Около 14%пероральной дозы лозартана превращается в активный метаболит. Средние пиковыеконцентрации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и через 3-4 часа, соответственно. Хотя максимальныеплазменные концентрации лозартана и его активного метаболита приблизительноодинаковые, AUC (площадь под кривой«концентрация –время») метаболита приблизительно в 4 раза превышает AUC лозартана. Прием пищи замедляетвсасывание лозартана и снижает Cmax(максимальную концентрацию) препарата, но не оказывает значительного влияния наAUC лозартана или AUC его метаболита. Метаболизм: лозартан является активным пероральнымсредством, подвергающимся значительному метаболизму первого прохождения сучастием ферментов цитохрома P450. Частично препарат превращается в активныйметаболит карбоксильной кислоты, ответственный в большей степени заблокирование рецепторов ангиотензина II при лечении лозартаном. Период полувыведениялозартана в конечной фазе составляетоколо 2 часов, а метаболита - около 6 -9 часов. Фармакокинетика лозартана и егоактивного метаболита является линейной при пероральном приеме лозартана в дозах до 200 мг, и неизменяется в зависимости от времени. Ни лозартан, ни его метаболит ненакапливаются в плазме при назначенииповторных доз при режиме дозирования один раз в сутки. Дополнительно,кроме активного метаболита карбоксильной кислоты, образуются несколько неактивныхметаболитов. Распределение: как лозартан, так и его активный метаболит взначительной степени связываются с белками плазмы, с основном с альбуминами,свободная плазменная фракция составляет 1.3% и 0.2%, соответственно. Связываниес белками плазмы устойчивое при концентрациях, достигаемых при назначениирекомендуемых доз. Метаболиты лозартана обнаруживались в человеческой плазме имоче. Объем распределения лозартана и его активного метаболита составляетприблизительно 34 л и 12 лсоответственно. Выведение: общий плазменный клиренс лозартана и егоактивного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50мл/мин, соответственно,почечный клиренс составляет около 75 мл/мин и 25 мл/мин, соответственно.После перорального приема лозартанаоколо 40% дозы выводится с мочой и около 60% выводится с калом в неизмененном виде или в виде активного метаболита.Лозартан и его метаболиты частично выводятся с желчью. Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста: фармакокинетика лозартана изучалась у пожилыхпациентов (65-75 лет) обоего пола. Плазменные концентрации лозартана и егоактивного метаболита одинаковы у пациентов пожилого возраста и молодыхпациентов с артериальной гипертензией. Фармакодинамика Лозартан и его главный активный метаболит блокируют сосудосуживающее действиеи секрецию альдостерона, вызываемые ангиотензином II, за счет избирательногоблокирования связывания ангиотензина II с AT1-рецепторами, обнаруживающимися вомногих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках). Такжесуществуют AT2-рецепторы, имеющиеся во многих тканях, но неизвестно об ихучастии в сердечно-сосудистом гомеостазе. Как лозартан, так и его главныйактивный метаболит, не проявляют какой-либо активности в качестве агониста AT1-рецепторов и обладают более выраженным сродством (приблизительно в 1000 раз) к AT1-рецепторам,чем к AT2-рецепторам. Активный метаболит в 10-40 раз превосходит лозартан по массе и является неконкурентнымингибитором AT1-рецепторов обратимого действия. Ни лозартан, ни его активный метаболит не угнетают АПФ(ангиотензин-превращающий фермент), не связываются и не блокируют рецепторыдругих гормонов или ионные каналы, играющие важную роль в сердечно-сосудистойрегуляции. Показания к применению - артериальная гипертензия, особенно у пациентов с развитием кашля при примененииингибиторов АПФ - хроническая сердечная недостаточность (в составекомбинированной терапии) Способ применения и дозы Взрослым: - 50 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можноувеличить до 100 мг один раз в сутки, в виде однократного приема или в двухразделенных дозах. 25 мг один раз в сутки пациентам с возможным снижениемвнутрисосудистого объема жидкости(например, пациентам, получающим диуретики). Максимальная разовая доза - 100 мг. Максимальная суточнаядоза - 100 мг. Пациентам пожилого возраста (старше 75 лет): 25 мг один раз в сутки. Детям с артериальной гипертензией в возрасте 6 лет и старше: Начальная доза составляет 700 мкг/кг один раз в сутки,максимальная доза составляет 50 мг; дозуподбирают в зависимости от эффекта. При печеночной недостаточности: 25 мг один раз в сутки. При умеренной и тяжелой почечной недостаточности (клиренскреатинина менее 20 мл/мин): 25 мгодин раз в сутки. Побочные действия - головокружение, ортостатическая гипотензия - гиперкалиемия, диарея, тошнота, диспепсия - головная боль, мышечные судороги, миалгии, боли в спине, болив груди, боли в животе, бессонница - заложенность носа, кашель, инфекции верхних дыхательныхпутей, синусит, фарингит - астения, утомляемость, бессонница, отечность - ангионевротический отек, крапивница - диарея, повышение активности аланинтрансферазы (АЛТ) Противопоказания - повышенная чувствительность к любому компоненту препарата - беременность и период лактации Лекарственные взаимодействия Фармакокинетическое взаимодействие Совместное применение лозартана и циметидина приводит к увеличению AUC (площади под кривой«концентрация-время») лозартана приблизительно на 18%, но не влияет нафармакокинетику его активного метаболита. Совместное назначение лозартана и фенобарбитала вызывает 20% уменьшение AUC (площади под кривой«концентрация-время») лозартана и его активного метаболита. Фармакодинамическое взаимодействие Как и приназначении других препаратов,блокирующих действие ангиотензина II, совместное назначение калийсберегающихдиуретиков (спиронолактона, триамтеренаи амилорида); пищевых добавок, содержащих калий, или заменителей соли,содержащих калий, может вызыватьповышение плазменного уровня калия. Особые указания Почечная недостаточность При лечении лозартаном пациентов, у которых функция почекзависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, особеннопациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью, существует риск развития почечнойнедостаточности. У пациентов со снижением внутрисосудистого объема жидкости(например, при лечении диуретиками) может развиться симптоматическая гипотензияпосле начала терапии лозартаном калия. Перед началом лечения следует провестикоррекцию водно-электролитных нарушений или назначить более низкую стартовуюдозу. Влияние на способность управлять автомобилем и потенциальноопасными механизмами Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдатьосторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами Передозировка Симптомы - наиболее вероятными проявлениями передозировкимогут быть гипотензия и тахикардия; возможна брадикардия в результате парасимпатической (вагусной) стимуляции. Лечение - симптоматическое. Форма выпуска иупаковка Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг или 50мг Первичная упаковка: 14 таблеток в блистере. Вторичная упаковка: 1 блистер с инструкцией по применению вкартонной упаковке. Условия хранения Хранить в сухом месте при комнатной температуре не выше + 250С. Защищать от прямых солнечных лучей. Хранить в недоступномдля детей месте! Срок годности 3 года Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту
Доставка лекарств
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
