Инструкция по применению
clear
Описание Лейковорин-ЛЭНС Международное непатентованное название Кальция фолинат Лекарственная форма Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг, 25 мг ,50 мг Состав 1 флакон содержит активное вещество - лейковорин(фолиевая кислота) 10 мг, 25 мг, 50 мг, что соответствует 10,8 мг, 27 мг,54 мгкальция фолината, вспомогательные вещества - нипагин, нипазол. Описание Пористая масса от светло-желтого до желтого цветанеоднородной окраски Гигроскопичен Фармакотерапевтическая группа Препараты снижающие токсичность цитостатической терапии. Фармакологические свойства Фармакокинетика Максимальная концентрация восстановленного фолата всыворотке крови при внутримышечном введении достигается в среднем через 40минут, при внутривенном введении - через 10 минут. Проникает черезгематоэнцефалический барьер в умеренных количествах; в большей степенинакапливается в печени. Метаболизируется в печени слизистой оболочке кишечника преимущественно в активный метаболит 5-метилтетрагидрофолат. Период полувыведения - 6,2 часа независимо от способавведения. Выводится почками 80-90%, с каловыми массами - 5-8%. Фармакодинамика Лейковорин-ЛЭНС – фолиниевая кислота, являющаясявосстановленной формой фолиевой кислоты, легко превращается в др.восстановленные производные фолиевой кислоты (дигидро-, а затем в тетрагидрофолиевую),необходимые для синтеза Тимина и пуринов, а следовательно, ДНК, РНК и белков.Способствует восполнению дефицита ворганизме фолиевой кислоты. Оказывает гемопоэтическое действие, стимулируетрост быстро обновляющихся тканей (в т.ч. слизистой оболочки ЖКТ). Являясь антидотом антагонистов фолиевой кислоты,предотвращает повреждение клеток костного мозга, обеспечивает сохранность гемопоэза и позволяет использоватьцитостатики, в т.ч. метотрексат и 5-фторурацил в необходимых для химиотерапииопухолей высоких дозах. Лейковорин – ЛЭНС также может усиливать противоопухолевое действие фторурацила. При взаимодействии этих двух препаратов образуется стабильный комплекс, содержащий тимидилат синтетазу, что ингибирует илиподавляет синтез ДНК. Начало действияпрепарата: при внутримышечном введении - через 10-20 минут, при внутривенномвведении - менее чем через 5 минут. Продолжительность действия - около 3-6часов независимо от способа введения. Показания к применению - антидот по отношению к токсическим эффектам метотрексатаидругих препаратов антагонистов фолиевой кислоты - средство, предупреждающее токсическое действиеметотрексата при применении его в повышенных и высоких дозах - модификатор биологического действия флюороурацила прилечении опухолей кишечника - мегалобластные анемии, вызванных дефицитом фолиевойкислоты (спру, недостаточность питания, беременность). Способ применения и дозы Раствор вводится внутримышечно или внутривенно. В связи с тем, что используются разные схемы примененияЛейковорина-ЛЭНС при выборе конкретной дозы врач должен руководствоватьсяспециальной медицинской литературой. Обычно при назначении препарата в сочетании с высокимидозами метотрексата (12-15 г/м ) введение начинают через 24 часа послеокончания лечения метотрексатом в дозе 10 мг/м2 каждые 6 часов в течение 72часов или до достижения концентрации метотрексата в плазме крови менее 5x10 ~8М. У больных с кислой реакцией мочи, эксудативными выпотами,нарушением функции почек, непроходимостью кишечника может потребоваться болеевысокая доза Лейковорина-ЛЭНС и/или большая продолжительность лечения, так каквыведение метотрексата у этой группы пациентов может быть замедленно.Применение Лейковорина-ЛЭНС в этих случаях рекомендуется основывать наобязательном определении концентрации метотрексата в плазме крови. Дляпрофилактики развития ХПН проводят гидратацию (3 л/сутки) и вводят натриягидрокарбонат для поддержания рН мочи на уровне 7 или выше. При случайной передозировке метотрексата Лейковорин-ЛЭНСвводится в дозе равной или превышающей дозу введенного метотрексата не позднее,чем через 1 час после инъекции метотрексата, далее препарат вводится каждые 3 часа по 10 мг/м до исчезновения признаков токсичности. При сочетании с фторурацилом Лейковорин-ЛЭНС вводится: в дозе 200мг/ м2 внутривенно медленно (не менее 3 минут) иливнутривенно капельно с последующим внутривенным введением фторурацила в дозе370мг/ м или в дозе 20 мг/ м2 внутривенно с последующим внутривеннымвведением фторурацила в дозе 425мг/ м2. Препараты вводят ежедневно в течение 5 дней с интервалом 4-5недель между повторными курсами. При лечении мегалобластной анемии, вызванной дефицитомфолиевой кислоты Лейковорин-ЛЭНС назначают по 1 мг внутримышечно или внутривенно в сутки. Побочные действия - крапивница - кожная сыпь, зуд - развитие анафилактического шока - нарушение сна, возбуждение. Противопоказания - повышенная чувствительность к кальция фолинату или любомудругому веществу, входящему в состав препарата - мегалобластная анемия, обусловленная дефицитомцианокобаламина (витамина В12). Лекарственные взаимодействия Кальция фолинат при одновременном применении снижаетэффективность антагонистов фолиевой кислоты. Уменьшает противосудорожную активность фенобарбитала,фенитоина и примидона. Может привести к усилению как терапевтического, так итоксического действия фторурацила, в связи с чем при совместном применении дозыфторурацила должны быть снижены. Особые указания Применение Лейковорина-ЛЭНС при пернициозной и другихмежобластных анемиях, обусловленных дефицитом цианокобаламина (витамина Bi2),может привести к гематологической ремиссии с одновременным прогрессированиемневрологических расстройств. Может повышать частоту эпилептических припадков упредрасположенных к ним детей вследствие снижения эффекта противоэпилептическихпрепаратов - производных гидантоина и примидона (гексамидина). С осторожностью применять при алкоголизме, эпилепсии,хронической почечной недостаточности (ХПН), детский возраст (до 2-х лет – безопасность и эффективность для детей неустановлена). Беременность и лактация Применение препарата в период беременности и лактациивозможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышаетпотенциальный риск для плода Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Лейковорин- ЛЭНС Следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе спотенциально опасными механизмами. Передозировка Лейковорин-ЛЭНС не токсичен. Даже при применении очень высокихдоз признаков передозировки не наблюдалось. Форма выпуска и упаковка Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного ивнутримышечного введения 10 мг, 25 мг,50мг по 5 флаконов в пачке с инструкцией по применению. Условия хранения Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Приготовленный раствор хранится в течение 12 часов Срок хранения 3 года Не использовать по истечению срока годности Условия отпуска из аптек По рецепту врача
Доставка лекарств
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
