Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства ЛОКСИДОЛ Торговое название Локсидол Международное непатентованное название Мелоксикам Лекарственная форма Суппозитории ректальные 15 мг Состав 1 суппозиторий содержит активное вещество - мелоксикама 15 мг, вспомогательные вещества: макроголглицерилгидроксистеарат (Cremophor RH 40), жир твердый (суппоцир AM) Описание Суппозитории бледно-желтого цвета, торпедообразной формы с гладкой жир­ной поверхностью Фармакотерапевтическая группа Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Код АТХ М01АС06 Фармакологические свойства Фармакокинетика Абсорбция: параметры абсорбции схожи с пероральными формами препарата. Максимальные плазменные концентрации наблюдаются через 5-6 часов после применения суппозиториев Локсидол. Распределение: мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, осо­бенно с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентра­ция в синовиальной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плаз­ме. Объем распределения низкий, в среднем 11 литров. Метаболизм: Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с обра­зованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метабо­лит, 5\'-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окис­ления промежуточного метаболита, 5\'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Выведение: Мелоксикам выводится в равной степени с калом и мочой, пре­имущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У пожилых пациентов плазменный клиренс немного ниже. Фармакокинетические параметры практически не изменяются при почеч­ной/печеночной недостаточности. Фармакодинамика Локсидол является производным энолиевой кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, оказывает проти­вовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Механизм действия обусловлен способностью ингибировать био­синтез простагландинов — медиаторов воспаления за счет селективного инги-бирования ЦОГ-2. Показания к применению Симптоматическое лечение болевого синдрома - при остеоартрите (артроз, деге­неративные заболевания суставов) - ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит. Способ применения и дозы Для ректального применения. Локсидол применяется по 1 суппозиторию в день (15 мг мелоксикама в день), так как риск возникновения побочных реакций зависит от величины дозы и дли­тельности применения препарат следует принимать в течение как можно более короткого срока. Максимальная рекомендованная доза составляет 15 мг/день. Побочные действия - расстройство пищеварения, тош­нота, рвота, боль в животе, констипация, метеоризм, диарея Редко: - желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление или перфорация тяже­лой степени, особенно у пациентов пожилого возраста - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, особенно в случае одновременного лечения метотрексатом - зуд, сыпь Нечасто - реакция фоточувствитель­ности, крапивница, синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермаль-ный некролиз, ангионевротический отек, пузырный дерматит по типу много­формной эритемы - анафилактические/анафилактоидные реакции - мелоксикам может вызвать приступ аст­мы, в особенности у лиц с аллергией на аспирин или другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) - ощущение опьянения, головная боль, голово­кружение, звон в ушах, сонливость, спутанность сознания, нарушение ориентации - отеки; повышение АД, сердцебие­ние, приливы - изменение показателей функции почек (по­вышенное содержание креатинина и/ или мочевины в сыворотке) и редко острая по­чечная недостаточность - временное повышение трансаминазы или билирубина) Редко - гепатит - нечеткость зрения Противопоказания известная повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому компо­ненту препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП. Препарат нельзя назначать паци­ентам, у которых ранее после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП отмечались симптомы бронхиальной астмы, полипоз носа, ангионевро­тический отек или крапивница наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфо­рации связанных с приемом НПВП язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения тяжелая печеночная недостаточность тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ) желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кро­вотечение или другое кровотечение тяжелая сердечная недостаточность наличие в истории болезни проктита или ректального кровотечения детский возраст до 15 лет беременность и период лактации Лекарственные взаимодействия Другие НПВП, в том числе салицилаты (ацетилсалициловая кислота): одновременное применение более чем одного НПВП увеличивает риск образования язв в желудочно – кишечном тракте и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совме­стное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется. Антикоагулянты, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства: повышают риск кровотечения. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщатель­ное наблюдение за эффектом антикоагулянтов. Литий: НПВП повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения по­чечной экскреции лития. Совместное применение лития и НПВП не рекомен­дуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует кон­тролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама. Метотрексат: НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме. При необхо­димости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВП и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты. Циклоспорин: НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбиниро­ванной терапии следует контролировать функцию почек. Внутриматочные контрацептивы: НПВП снижают эффективность внутрима-точных контрацептивов. Диуретики: применение НПВП повышает риск развития острой почечной не­достаточности у пациентов с обезвоживанием. Пациенты, принимающие одно­временно мелоксикам и диуретики, должны получать достаточное количество жидкости. До начала лечения необходимо исследование функции почек. Антигипертензивные средства (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики) НПВП снижают эффект антигипертензивных средств вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами. Холестирамин: увеличивает выведение мелоксикама вследствие связывания его в желудочно – кишечном тракте. Особые указания Применение Локсидола, как и других НПВП, требует строгого наблюдения за пациентами с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, а также за больными, принимающими антикоагулянты. НПВП ингибируют синтез почечных простагландинов, необходимых для поддержания почечного кровотока. У пациентов со сниженным почечным кро­вотоком применение НПВП может вызвать почечную недостаточность, исче­зающую после отмены препарата. У пациентов с незначительно или умеренно выраженными нарушениями функции почек дозу препарата можно не снижать, однако необходим тщательный контроль функции почек. В отдельно редких случаях НПВП могут привести к развитию интерстициального нефрита, гломерулонефрита, ренального медулярного некроза или разви­тию нефротического синдрома. К таким осложнениям склонны пациенты с хронической почечной недостаточностью, после обширных хирургических операций (которые вызывали гиповолемию), а также пациенты с циррозом пе­чени. В таком случае необходим контроль диуреза и функции почек с самого начала терапии. НПВП при совместном приеме с диуретиками могут усилить задержку на­трия, калия и воды в организме и влиять на натрийуретический эффект моче­гонных препаратов, вследствие чего у предрасположенных пациентов может возникать или усиливаться сердечная недостаточность или артериальная гипертензия. С осторожностью назначают препарат ослабленным пациентам, лицам пожило­го возраста, больным с сердечной недостаточностью. Локсидол, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основ­ного инфекционного заболевания. Как и другие лекарственные средства, ингибирующие синтез ЦОГ/простагландинов, мелоксикам может повредить процессу оплодотворе­ния, поэтому не рекомендуется женщинам, которые планируют забеременеть. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Следует воздерживаться от управления автомобилем или механизмами паци­ентам, отмечающим какие-либо побочные эффекты со стороны центральной нервной системы. Передозировка Симптомы: усиление побочных действий. Лечение: сим­птоматическое Форма выпуска и упаковка По 3 суппозитория в контурную ячейковую упаковку из ПВХ с полиэтиленом низкой плотности. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 0 С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту