Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства для специалистов АЛКОСОН® Торговое название АЛКОСОН® Международное непатентованное название Дисульфирам Лекарственная форма Таблетки, 500мг Состав Одна таблеткасодержит активное вещество – дисульфирам 500 мг, вспомогательные вещества: повидон PVP K30, крахмалкукурузный, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, кремния диоксид коллоидный(аэросил 200), натрия крахмала гликолят (эксплотаб), магния стеарат Описание Таблетки белого цвета с крестообразной риской на однойстороне Фармакотерапевтическая группа Средства для лечения алкогольной зависимости Код АТС N07BB01 Фармакологические свойства Фармакокинетика После перорального приема всасывание дисульфирама изжелудочно-кишечного тракта происходит быстро, с дальнейшим распределениемпрепарата в поджелудочную железу, печень, кишечник и жировую ткань. Дисульфирамбыстро метаболизируется, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбамида, ко­торыйвыводится в форме глюкуронида или превращается в диэтила­мин и сероуглерод,часть которого выводится легкими.Остальные метаболиты выводятся с мочой. Фармакодинамика Действие дисульфирама, прежде всего, связано с необратимойинактивацией фермента ацетальдегиддегидрогеназы, участвующей в метаболизмеэтилового спирта. В отсутствии фермента блокируется метаболизм этанола иповышается внутриклеточная концентрация ацетальдегида, накопление которогоприводит к тяжелым для больного изменениям в организме (приливы крови к лицу,тошнота, рвота, та­хикардия, снижение артериального давления и т. п.), которыеделают чрезвычайно неприятным упот­ребление алкоголя после приёма препарата. Показания к применению - в составе комплексной терапии хронической алкогольнойзависимости. Способ применения и дозы Лечение проводится под наблюдением врача. Лечение Алкосоном должно быть начато, по крайней мере,спустя 24 часа после прекращения приема алкоголя. Лечение начинают смаксимальной дозы 500 мг/сутки один раз в день во время еды, в течение 1 или2-х недель. Поддерживающая доза должна быть 125-250 мг/сутки и не должна превышать 500 мг. Побочные действия Связанные с приемом дисульфирама тошнота, рвота, боли в желудке, понос чесночный или металлический привкус во рту, непрятный запахизо рта сонливость, чувство усталости, головная боль часто наблюдается повышение уровня трансаминаз в сывороткекрови, однако, случаи гепатита редки, тем не менее, возможны фульминантные ифатальные формы гепатита неврит зрительного нерва, полиневрит нижних конечностей,нарушение обоняния, периферическая моно- и полинейропатия кожный зуд, сыпь, крапивница, дерматит импотенция обострение гастрита, язвенной болезни желудка идвенадцатиперстной кишки тромбофлебит Связанные с приёмом дисульфирама в комбинации с алкоголем: сильные приливы крови к лицу, покраснение кожи, тошнота,рвота, плохое самочувствие, тахикардия и гипотензия единичные случаи тяжелых реакций: нарушения сердечногоритма, эпизоды стенокардии, сердечно-сосудистый коллапс, инфаркт миокарда,внезапная смерть, угнетение дыхания и неврологические симптомы (затемнениесознания, энцефалопатия и судорожные припадки) острые психозы, острый алкогольный параноид, острыйалкогольный галлюциноз, алкогольный делирий Противопоказания гиперчувствительность к дисульфираму или к какому-либо из компонентов препарата прием алкоголя или лекарственных препаратов, содержащих всвоем составе алкоголь, в течение предшествующих 24 часов тиреотоксикоз, сахарный диабет резко выраженный кардиосклероз, коронарная недостаточность,пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, артериальная гипертензия IIи III степени, атеросклероз сосудов головного мозга, тяжелые сосудистыезаболевания головного мозга, сердечные и сосудистые заболевания в стадиидекомпенсации болезни кроветворных органов туберкулез легких с кровохарканьем, свежий туберкулезный инфильтрат,бронхиальная астма, выраженная эмфизема легких кровоточащая язважелудка, тяжелая печеночная недостаточность эпилепсия и эпилептиформные синдромы, полиневриты, невритыслухового и глазного нервов, инфекционные заболевания мозга почечная недостаточность глаукома злокачественные опухоли психические заболевания беременность и период лактации Лекарственные взаимодействия С транквилизаторами: Алкосон понижает плазменный клиренсдиазепама и хлордиазепоксида. При лечении бензодиазепиновыми препаратамипредпочтительными являются оксазепам, алпразолам или лоразепам. С варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами: Алкосонможет оказать токсическое действие при совместном применении с фенитоином,варфарином или антипирином. При совместном приеме Алкосона с даннымипрепаратами возникает опасность развития кровотечения. Так как Алкосон может увеличивать протромбиновоевремя, необходима корректировка дозы у пациентов, принимающих пероральныеантикоагулянты. С изониазидом: При совместном применении изониазида иАлкосона могут наблюдаться шаткая походка и нарушение поведения. В такомслучае, лечение Алкосоном следует прекратить. С производными 5-нитроимидазола (метронидазол, орнидазол,секнидазол, тинидазол): Если Алкосон принимается вместе с метронидазоломвозможно развитие токсического психоза. Если это произошло, необходимопрекращение приема одного из препаратов. С хлорпромазином и амитриптилином: Хлорпромазин иамитриптилин усиливают тяжесть дисульфирам-алкогольной реакции, а диазепам -снижает. Особые указания АЛКОСОН НЕ ДОЛЖЕН ПРИМЕНЯТЬСЯ БЕЗ СОГЛАСИЯ ПАЦИЕНТА,УПОТРЕБЛЯЮЩЕГО АЛКОГОЛЬ. Следует предупреждать больных об опасности развития дисульфирам-алкогольнойреакции. Дисульфирамо-алкогольная реакция развивается у больных, получающихлечение дисульфирамом во время приёма спиртных напитков, в том числе и в малыхколичествах; следует предупреждать больных о наличии алкоголя в некоторых лекарственных препаратах(в частности, в растворах для перорального приёма), в пище, а также в лосьонах после бритья и парфюмерных изделиях.Реакции, вызванные совместным применением препарата и алкоголя, могутпроявиться даже спустя 14 дней после употребления алкоголя. Дисульфирам-алкогольная реакция Симптомы: интенсивный прилив крови к лицу, эритема, тошнотаи рвота, чувство недомогания, тахикардия и гипотензия, высыпания на коже,головная боль, одышка, повышенная потливость, жажда, боли в груди и галлюцинацииразвиваются через 10 минут после приёмаспиртного напитка и длятся от 30 минутдо нескольких часов. Если несмотря наэти симптомы, продолжать лечение, могут развиться осложнения в видесердечно-сосудистого коллапса, аритмий, инфаркта миокарда, острой сердечнойнедостаточности и, в тяжелых случаях, летальный исход. В начале и в ходе лечения каждые 6 месяцев у пациентов,получающих дисульфирам, должен определяться уровень печеночных трансаминаз всыворотке крови и проводиться развернутый анализ крови. Следует с осторожностью применять у пациентов с почечнойнедостаточностью, заболеваниями печени и почек, сахарным диабетом и эпилепсией. Применение в педиатрической практике Безопасность и эффективность применения у детей неустановлена. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Пациентов следует информировать об опасности, связанной суправлением средствами транспорта, обслуживанием механического оборудования,требующего повышенного внимания, идругими потенциально опасными видами деятельности. Передозировка Симптомы: коматозное состояние, коллапс, различныеневрологические симптомы (экстрапирамидный синдром, нарушение сознания, в томчисле кома и синдром затемнения сознания). Лечение: симптоматическое, направленное на восстановление иподдержание функционального состояния сердечно-сосудистой и дыхательной систем,проводят дезинтоксикационную терапию, вводят дыхательные аналептики, витаминыгруппы В. Форма выпуска и упаковка Таблетки 500 мг. По 14 или 25 таблеток в полиэтиленовомфлаконе вместе с инструкцией по применению. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном отсвета месте. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности 5 лет Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту