Инструкция по применению
clear
Инструкция по применению лекарственного Флуканд® Торговое название Флуканд® 150 Международное непатентованное название Флуконазол Лекарственная форма Капсулы 150 мг Состав Одна капсула содержит активное вещество – флуконазол150 мг, вспомогательные вещества: лактоза безводная, натрия крахмала гликолат,крахмал прежелатинизированный «1500», кремния диоксид коллоидный, натриялаурилсульфат, магния стеарат, состав оболочки капсулы: FD&C голубой, FD&C красный,D&C красный, титана диоксид, желатин. Описание Капсулы в твердой, желатиновой, кишечнорастворимой,голубоватого цвета оболочке. Фармакотерапевтическая группа Противогрибковые препараты для системного применения. Производные триазола Код АТС J02AС01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Флуконазол быстро и практически всасывается изжелудочно-кишечного тракта (ЖКТ), свидетельства метаболизма первого прохожденияотсутствуют. Прием пищи не влияет на скорость и объем всасывания флуконазола изЖКТ. Уровни флуконазола в плазме и биодоступность превышают 90%. Концентрация вплазме достигает пика через 0.5-1.5 часа после введения, период полувыведенияфлуконазола составляет около 30 часов. Концентрации в плазме находятся в прямойпропорциональной зависимости от дозы. 90% уровень равновесной концентрациидостигается к 4-5 дню лечения препаратом (при введении 1 раз в сутки). Введениеударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу,позволяет достичь уровня, соответствующего 90% равновесной концентрации, ковторому дню. Очевидный объем распределения приближается к общему содержаниюводы в организме. Связывание с белками плазмы низкое - 11-12%. Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкостиорганизма. Концентрации препарата в слюне, мокроте, грудном молоке, суставнойжидкости, вагинальном секрете и перитонеальной жидкости аналогичны его уровнямв плазме. Содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 50-90% отуровня в плазме крови, независимо отналичия воспаления мозговых оболочек. В роговом слое, эпидермисе, дерме ипотовой жидкости концентрации достигают значений, превышающих сывороточные.Флуконазол накапливается в роговом слое. Флуконазол выводится, в основном, почками; примерно 80%введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс флуконазолапропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферическойкрови не обнаружено. Фармакодинамика Флуканд относится к новому классу противогрибковыхпрепаратов – производным триазола. Флуканд является мощным избирательнымингибитором стерола цитохрома Р450, который необходим для преобразования14-альфа метил стеролов в эргостерол (основной стерол в мембране грибковойклетки), приводя к изменениям функций мембраны и ее проницаемости; утечкеосновных элементов (например, аминокислот, калия), и уменьшению поглощениямолекул прекурсоров (например, прекурсоров ДНК пурина и пиримидина). Активен в отношенииCandida spp., Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Malasseziafurfur, Trychophyton, Microsporum canis, C. immitis, Blastomyces dermatitidis,Paracoccidioides brasillensis. Показания к применению — криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекциидругой локализации (например, легких, кожи). Лечение может проводиться убольных с нормальным иммунным ответом и у больных СПИД, реципиентовпересаженных органов и больных с другими формами иммунодефицита. Флуконазолможно использовать для поддерживающей терапии с целью профилактики рецидивовкриптококкоза у больных СПИД — генерализованный кандидоз, включая кандидемию,диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции. Кним относят инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей.Лечение может проводиться у больных со злокачественными опухолями, больныхотделений интенсивной терапии, больных, получающих цитотоксические илииммуносупрессивные средства, а также при наличии других факторов, предрасполагающихк развитию кандидоза — кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки,пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый ихронический оральный атрофический кандидоз (связанный с ношением зубныхпротезов). Лечение может проводиться у больных с нормальным и со сниженнымиммунитетом. Профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД — генитальный кандидоз (вагинальный кандидоз, острый илирецидивирующий). Профилактическое применение с целью уменьшения частотырецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год). Кандидозныйбаланит — профилактика грибковых инфекций у больных созлокачественными опухолями, которые предрасположены к их развитию в результатецитотоксической химиотерапии или лучевой терапии — микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области,отрубевидный лишай, онихомикозы и кожные кандидозные инфекции — глубокие эндемические микозы, кокцидиомикоз,паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальнымиммунитетом. Способ применения и дозы Капсулы Флуканд принимают внутрь. Взрослым при криптококковом менингите и криптококковыхинфекциях другой локализации в первый день назначают, в среднем, 300 мг, азатем продолжают лечение в дозе 150-300 мг 1 раз/сут. Длительность лечениякриптококковых инфекций зависит от наличия клинического и микологическогоэффекта; при криптококковом менингите его обычно продолжают по крайней мере 6-8недель. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больныхСПИДом после завершения полного курса первичного лечения терапию флуконазолом вдозе 150 мг/сут можно продолжать в течение очень длительного срока. При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивныхкандидозных инфекциях доза составляет в среднем 300 мг в первые сутки, а затемпо 150 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности. При орофарингеальном кандидозе препарат назначают в среднемпо 150 мг 1 раз/сут на 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженнымснижением иммунитета, лечение можно продолжать в течение более длительноговремени. При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубныхпротезов, препарат назначают в средней дозе 150 мг 1 раз/сут на 14 дней всочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза. При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (заисключением генитального кандидоза), например эзофагите, неинвазивныхбронхолегочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек,эффективная доза составляет в среднем 150 мг/сут при длительности лечения 14-30дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза убольных СПИД после завершения полного курса первичной терапии флуконазол можетбыть назначен по 150 мг 1 раз/нед. При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократновнутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидозапрепарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз/мес. Длительность терапииопределяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным можетпотребоваться более частое применение. При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначаютоднократно в дозе 150 мг внутрь. Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазоласоставляет 150-300 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развитиягрибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции,например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейсянейтропенией, рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз/сут. Флуконазолназначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; послеповышения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение продолжают еще в течение 7сут. При инфекциях кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи,паховой области и кандидозных инфекциях, рекомендуемая доза составляет 150 мг 1раз/нед. или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет2-4 нед., однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия(до 6 нед.). При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг1 раз/нед. в течение 2 недель; некоторым больным требуется третья доза 300мг/нед., в то время как в части случаев оказывается достаточным однократныйприем препарата в дозе 300 мг. Альтернативной схемой лечения являетсяприменение препарата по 150 мг 1 раз/сут в течение 2-4 нед. При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1раз/нед. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя(вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцахрук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно. Однако скоростьроста может варьировать в широких пределах у разных людей, а также взависимости от возраста. При глубоких эндемических микозах может потребоватьсяприменение препарата в дозе 150-300 мг/сут в течение до 2 лет. Длительностьтерапии определяют индивидуально; она составляет при кокцидиоидомикозе - 11-24мес, при паракокцидиоидомикозе - 2-17 мес, при споротрихозе - 1-16 мес и пригистоплазмозе - 3-17 мес. У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых,длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детейпрепарат не следует применять в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых. У пожилых пациентов при отсутствии признаков почечнойнедостаточности препарат используют в средней дозе. Пациентам с почечной недостаточностью (КК<50 мл/мин)требуется коррекция режима дозирования. Флуконазол выводится, в основном, с мочой в неизмененномвиде. При однократном его приеме изменение дозы не требуется. У пациентов(включая детей) с нарушениями функции почек при повторном приеме препаратаследует первоначально ввести ударную дозу от 150 мг до 300 мг. После введенияударной дозы суточную дозу (в зависимости от показаний) определяют по следующейтаблице. Клиренс креатинина (мл/мин) Процент рекомендуемой дозы >50 100% <50 (без диализа) 50% Больные, находящиеся постоянно на диализе 100% после каждого сеанса диализа Побочные действия - головная боль, головокружение, судороги - сыпь, алопеция, эксфолиативные кожные заболевания, включаясиндром Стивенса-Джонсона,синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз) - тошнота, рвота, изменение вкуса, боль в животе, диарея,метеоризм, токсическое действиена печень (включая редкие случаи с летальным исходом), повышениеуровня щелочной фосфатазы,билирубина, повышение сывороточного уровня аминотрансфераз - лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз,тромбоцитопения - повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме,гипокалиемия - анафилактические реакции, ангионевротический отек, отеклица, зуд - изменения показателей крови, функции почек и печени унекоторых больных, особенно ссерьезными заболеваниями (СПИД, злокачественные новообразования),однако клиническое значение этих изменений и их связь с лечением неустановлены Противопоказания - одновременное применение цизаприда, терфенадина иастемизола - гиперчувствительность к флуконазолу и триазольнымсоединениям - беременность, период лактации - детский возраст до 1 года Лекарственные взаимодействия Одновременное применение Флуканда с гипогликемическимипрепаратами - производными сульфонилмочевины (глибенкламид, глипизид,толбутамид, хлорпропанид) может привести к увеличению концентрации этихпрепаратов в плазме, что может потребовать снижения дозы гипогликемическихпрепаратов. Применение Флуканда внутрь после мидазолама существенноувеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты. В случае необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами необходимо тщательноенаблюдение пациентов, принимающих Флуканд с целью соответствующего снижениядозы бензодиазепина. При комбинированном курсовом применении гидрохлоротиазида иФлуканда, концентрации флуконазола возрастают на 40%. Эффект такой степенивыраженности не требует коррекции дозы Флуканда у больных, получающиходновременно диуретики. При одновременном применении флуконазола с кумариновымиантикоагулянтами отмечается увеличение протромбинового времени на 12%, чтоприводит к возникновению кровотечений. Необходимо постоянно контролировать протромбиновоевремя у пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты во время терапииФлукандом. Одновременное применение Флуканда и фенитоина может привестик возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Комбинация с рифампицином приводит к снижению площади подкривой «концентрация – время» на 25% и укорочению периода полувыведенияфлуконазола из плазмы на 20%. Поэтому у больных, получающих одновременнорифампицин, дозу Флуканда целесообразно увеличить. У больных с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 220мг в сутки приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.Рекомендуется осуществлять контроль над концентрацией циклоспорина в крови упациентов, получающих Флуканд. Больные, которые получают высокие дозы теофиллинаодновременно с приемом Флуканда, или у которых имеется вероятность развитиятеофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннеговыявления симптомов передозировки теофиллина, и соответствующего изменения терапиив случае их появления. При одновременном применении флуконазола и такролимусавозможно повышение сывороточных уровней последнего, описаны случаи развитиянефротоксичности. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременнополучающих такролимус и Флуканд. При одновременном применении Флуканда с зидовудином возможноповышение уровней зидовудина, которое, скорее всего, вызвано снижениемпревращения последнего в его главный метаболит. Больных, получающих такуюкомбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина. При одновременном применении флуконазола и рифабутинанаблюдается повышение сывороточных уровней рифабутина, описаны случаи развитияувеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающихрифабутин и Флуканд. Особые указания Флуканд следует с осторожностью применять у больных свыраженными нарушениями функции печени и почек. У некоторых пациентов, особенноу пациентов с серьезными основными заболеваниями, такими как СПИД и рак, вовремя лечения Флукандом наблюдались отклонения анализов функции печени, почек,крови, и других функциональных биохимических анализов, но клиническаязначимость и связь с лечением не ясна. Необходимо наблюдать больных, у которыхво время лечения Флукандом нарушаются показатели функции печени, с цельювыявления признаков более серьезного поражения печени. При появленииклинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны сфлуконазолом, препарат Флуканд следует отменить. Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожныхреакций при применении многих препаратов. У небольшого числа пациентов соСПИДом такие реакции развивались обычно при применении флуконазола одновременнос другими средствами, связь которых с тяжелым шелушением кожи установлена. Втех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развиваетсясыпь, и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препаратФлуканд следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системнымигрибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить Флуканд припоявлении буллезных изменений или многоформной эритемы. Влияние на способность к вождению автотранспорта иуправлению механизмами Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдатьосторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами. Передозировка Симптомы: головная боль, судороги, тошнота, рвота, нарушениефункции печени и почек, аллергические реакции. При однократном приеме внутрь свыше 8 г возможны галлюцинации,параноидальное поведение. Лечение - симптоматическое (в том числе промывание желудка,форсированный диурез, гемодиализ). Процедура гемодиализа продолжительностью 3часа сокращает уровень препарата в плазме приблизительно на 50%. Форма выпуска иупаковка 1 капсула в блистере По одному блистеру в картонной упаковке с инструкцией поприменению. Условия хранения Хранить при температуре от +15°С до +25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не использовать по истечении срока годности Условия отпуска из аптек По рецепту
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
Заказать доставку 
