Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства ГЕН™-80 Торговое название Ген™–80 Международное непатентованное название Гентамицин Лекарственная форма Раствор для инъекций, 80 мг/ 2 мл Состав : 1 мл раствора содержит активное вещество: гентамицинасульфат эквивалентно гентамицину 40 мг, вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат,динатрия эдетат, натрия метабисульфит, тринатрия цитрат, вода для инъекций. Описание Прозрачный бесцветный раствор со слабым запахом Фармакотерапевтическая группа Антибиотик из класса аминогликозидов Код ATC J01GB03 Фармакологические свойства Фармакокинетика После внутримышечного введения гентамицина сульфата пиковыеплазменные концентрации обычно достигаются через 30-60 минут и сохраняются втечение 6-12 часов. При повышенной температуре и анемии период полувыведения изплазмы крови может укорачиваться. У пациентов с тяжелыми ожогами периодполувыведения может значительно снижаться, в результате чего достигаемыеплазменные концентрации оказываются выше ожидаемых, из расчета мг/кг массытела. Связывание гентамицина с белками плазмы крови колеблется от 0 до 30%. После парентерального введения гентамицин обнаруживается вплазме, лимфе, различных тканях, в мокроте, а также в плевральной, синовиальнойи перитонеальной жидкостях, проникает через плаценту. Концентрации препарата в корковом веществе почек иногдамогут в восемь раз превышать плазменные уровни. Концентрации препарата в желчинизкие, что позволяет предположить минимальное выведение через печень. Поскольку аминогликозиды плохо проникают в субарахноидальноепространство при парентеральном введении, концентрации гентамицина, достигаемыев спинномозговой жидкости, часто являются низкими и зависят от дозы, скоростипрохождения и степени воспаления мозговых оболочек. После внутримышечного или внутривенного введения гентамицинаотмечается минимальное прохождение препарата в ткани глаз. Гентамицин, подобно остальным аминогликозидам, можетнакапливаться в плазме и тканях пациентов, получающих высокие дозы препарата втечение длительного времени, особенно при нарушении функции почек. Поскольку гентамицин распределяется во внеклеточнуюжидкость, у пациентов с большим объемом внеклеточной жидкости пиковыеплазменные концентрации могут быть ниже ожидаемых. Выведение гентамицина находится в соотношении с возрастом иклиренсом креатинина. Таким образом, с увеличением постнатального возрастаи зрелости почек скорость выведениягентамицина повышается. Метаболические изменения гентамицина незначительные,препарат выводится в основном путем клубочковой фильтрации. Через несколькодней после лечения количество гентамицина, выводимого с мочой, приближается, ноне становится эквивалентным, введенной суточной дозе препарата. Как и в случаес другими аминогликозидами, небольшое количество дозы гентамицина можетсохраняться в тканях, особенно в почках. Почечный клиренс гентамицина являетсяподобным клиренсу эндогенного креатинина. У новорожденных младше 3 дней жизни приблизительно 10% отназначенной дозы выводится в течение 12 часов; у детей в возрасте 5-40 дней затакой же период выводится приблизительно 40% от дозы препарата. У пациентов снезрелой или нарушенной функцией почек гентамицин выводится из организмамедленнее, в сравнении с пациентами с нормальной функцией почек. Фармакодинамика Ген™-80 обладает бактерицидным действием, активно проникаетчерез клеточную мембрану бактерий и нарушая синтез белка, связываясь ссубъединицей 30S бактериальных рибосом. Обладает хорошей активностью вотношении большинства грам-отрицательных и некоторых грам-положительныхбактерий, включая Escherichia coli, виды Proteus (индол-положительных ииндол-отрицательных), Pseudomonas aeruginosa, виды группы Klebsiella - Enterobacter – Serratia,виды Citobacter и виды Staphylococcus(включая пенициллин и метициллин-устойчивые штаммы), также активен в отношении видов Salmonella и Shigella. Комбинация Ген™-80 и пенициллина G оказывает синергическоебактерицидное действие в отношении почтивсех штаммов Streptococcus faecalis и его разновидностей (Streptococcusfaecalis var. Liquifacianes, Streptococcus faecalis var. zymogenes), S. faeciumи S. durans. Показания к применению : инфекции, вызванные чувствительными штаммами Pseudomonasaeruginosa, видами Proteus (индол-положительные и индол-отрицательные), Escherichiacoli, Klebsiella - Enterobacter – Serratia, видами Citobacter и видами Staphylococcus(коагулаза-положительные и коагулаза-отрицательные) бактериальный сепсис у новорожденных, бактериальнаясептицемия при неэффективности менее токсичных антибактериальных препаратов тяжелые бактериальные инфекции центральной нервной системы(менингит) инфекции мочевыводящих путей инфекции дыхательных путей инфекции желудочно-кишечного тракта (включая перитонит) инфекции кожи, костей и мягких тканей (включая ожоги). Способ применения и дозы : Инъекции Ген™-80 можно вводить внутримышечно или внутривенно.Правильная дозировка высчитывается, исходя из массы тела пациента. Обычный курслечения составляет 7-10 дней. Внутримышечное введение пациентам с нормальной почечнойфункцией Взроcлым: стандартная суточная доза препарата Ген™-80 для пациентов ссерьезными инфекциями составляет 3 мг/кг массы тела, разделенная на 2 введения.Для пациентов с угрожающими жизни инфекциями суточная доза составляет 5 мг/кгмассы тела, разделенная на 3 или 4 введения. Для уменьшения риска ото- и нефротоксичности эта доза должна быть снижена до 3 мг/кгмассы тела в сутки при первой возможности. Пациентам с инфекциями мочевых путейи нормальной почечной функцией назначают 120 мг или 160 мг однократно в сутки,в зависимости от массы тела, в течение 7 или 10 дней. Детям старше 3-х лет с нормальной почечной функцией: взависимости от тяжести инфекции, рекомендуемая доза составляет 3-5 мг/кг массытела в сутки, разделенная на 3 введения. Для уменьшения риска ото- инефротоксичности эта доза должна быть снижена до 3 мг/кг массы телав сутки при первой возможности. Недоношенные и новорожденные: доза составляет 2-5 мг/кгмассы тела в сутки, разделенная на 2 введения. Детям до 2-х лет назначают ту жедозу, разделенную на 3 введения. Внутримышечное введение пациентам с нарушениями функциипочек: дозы снижены и интервалы между дозированием увеличены. Рекомендуетсяcледующий график введения при массе тела > 60кг: пациентам с бактериальнойинфекцией и необходимостью гемодиализа назначают 1 мг/кг массы тела в концекаждого диализа. Рекомендуемые дозы для внутривенных и внутримышечныхинъекций являются идентичными. Инъекции гентамицина сульфата нельзя смешивать сдругими лекарственными средствами, препарат вводят отдельно, в соответствии срекомендуемым путем введения и режимом дозирования. Обычный объем растворителя при внутривенном введениипрепарата (стерильный физиологический раствор или 5% раствор глюкозы)составляет 100-200 мл для взроcлых; для детей объем растворителя должен бытьпропорционально уменьшен. Концентрация препарата Ген™-80 в растворе не должнапревышать 1 мг/мл (0.1%). Раствор вводится в виде медленной инфузии в течение1-2 часов. Побочные действия - избыточный рост устойчивых микроорганизмов - цилиндрурия, протеинурия, олигурия, гиперазотемия,гиперкреатининемия микрогематурия,почечная недостаточность - головокружение, шум в ушах, головные боли, сонливость, нарушениенервно- мышечнойпроводимости, снижение слуха, вестибулярные расстройства, необратимая глухота - тошнота, рвота, повышение уровня трансаминаз, гипербилирубинемия - анемия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения - аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, лихорадка, редко– отек Квинке Противопоказания - повышенная чувствительность к гентамицину, к другимаминогликозидам - нервно-мышечные нарушения, такие как злокачественнаямиастения или паркинсонизм - почечная и печеночная недостаточность - неврит слухового нерва, нарушение слуха - анемия, агранулоцитоз - беременность, период лактации - детский возраст до 3 лет Лекарственные взаимодействия Фармацевтическое взаимодействие При совместном назначении гентамицина и карбенициллина сообщалосьо снижении периода полувыведения гентамицина из плазмы крови у пациентов с тяжелой почечнойнедостаточностью, Следует учитывать возможность нервно-мышечной блокады идыхательного паралича при назначении аминогликозидов пациентам, получающимобезболивающие препараты или миорелаксанты, такие как сукцинилхолин,тубокурарин или декаметоний, а также пациентам, получающим массивныепереливания крови с цитратными антикоагулянтами. При развитии нервно-мышечнойблокады можно назначить соли кальция. Фармакодинамическое взаимодействие Следует избегать совместного или последующего назначения, вкачестве системной или местной терапии, других потенциально нейротоксическихи/или нефротоксических препаратов, таких как цисплатин, цефалоридин, канамицин,амикацин, неомицин, полимиксин В, колистин, парамомицин, стрептомицин,тобрамицин, ванкомицин и виомицин. Совместное назначение гидрокортизона и индометацина можетусиливать нефротоксичность гентамицина. Следует избегать совместного применения гентамицина и сильныхмочегонных средств, таких как этакриновая кислота или фуросемид, поскольку онимогут вызывать ототоксичность. Фармакокинетическое взаимодействие Мочегонные средства, назначаемые внутривенно, могутусиливать токсичность аминогликозидов, за счет изменения концентрацииантибиотиков в плазме и тканях организма. Особые указания Проявления нарушения функции почек, cлухового иливестибулярного аппарата требуют прекращения лечения гентамицином или, висключительных cлучаях, коррекции режима дозирования. Осторожность требуется при лечении недоношенных и новорожденных детей, так каких почки еще не вполне развиты, в связи с чем период биологического полураспадапрепарата может увеличиваться. Гентамицин с осторожностью назначают пациентам с обезвоживанием, пациентам стяжелой псевдопаралитической миастенией (myastenia gravis), паркинсонизмом игипокальциемией. Осторожность необходима при назначении гентамицина пожилымпациентам. Концентрация гентамицина в сыворотке крови должна поддерживаться на уровне, непревышающем 10 мкг/мл. При назначении гентамицина в период беременности существует рискототоксического действия на плод, поэтому назначение в период беременностипроизводится только при инфекциях, угрожающих жизни матери. Влияние препарата на способность управлять автомобилем илипотенциально опасными механизмами. В связи с наличием побочных эффектов со стороны центральнонервной системы (головные боли, головокружение, сонливость) не рекомендуетсяуправление автомобилем или потенциально опасными механизмами в период лечения. Передозировка Симптомы: головокружение, шум в ушах, головные боли,сонливость, снижение слуха, онемение и чувство покалывания кожи, мышечныесудороги, тошнота, рвота. Лечение: гемодиализ, перитонеальный диализ. Форма выпуска и упаковка : Первичная упаковка: 2 мл в ампуле. Вторичная упаковка: 5 и 10 ампул в лотке, в картоннойупаковке с инструкцией по медицинскому применению. Условия хранения : Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше25ºС. Хранить в недоступномдля детей месте! Срок хранения 3 года от даты производства. Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту