Гептор лиофилизат для инъекций 400 мг № 5 - цена в Костанае

Гептор

Торговое название

Гептор

Международное непатентованное название Адеметионин

Лекарственная форма Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного ивнутримышечного введения 400 мг в комплекте с растворителем

Состав 1 флакон лиофилизата содержит

активного вещества - адеметионина 1,4-бутандисульфонат - 760мг в пересчете на адеметионин - 400 мг,

1 мл растворителясодержит

активного вещества - L-лизина моногидрат в пересчете на L-лизин- 68.48 мг

вспомогательные вещества - натрия гидроксида раствор до pH 9.8-10.3, водадля инъекций до 1 мл.

Описание Лиофилизат: пористая масса белого или почти белого цвета.

Растворитель: прозрачная жидкость от бесцветного дожелтоватого цвета с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушенийобмена веществ. Аминокислоты и их производные. Адеметионин.

Код АТХ А16АА02

Фармакологические свойства Фармакокинетика Абсорбция

У человека после внутривенного введения фармакокинетическийпрофиль адеметионина является биэкспоненциальным с быстрой фазой распределенияв тканях и периодом полувыведения около 1.5 ч. Биодоступность привнутримышечном введении – 96 %, максимальные плазменные концентрациидостигаются через 45 мин после применения.

Распределение

Объем распределения составляет 0.41 и 0.44 л/кг для дозадеметионина 100 мг и 500 мгсоответственно. Связывание с белками сыворотки крови незначительное исоставляет ≤ 5 %.

Метаболизм

Процесс метаболизма адеметионина является циклическим иназывается циклом адеметионина. На первом этапе этого циклаадеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат дляпродукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизируется догомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидралазы.Гомоцистеин в свою очередь подвергается обратной трансформации до метионинапутем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге,метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

Почечная экскреция составляет 15.5±1.5% через 48 ч,экскреция с фекалиями – 23.5±3.5% через 78 ч.

Фармакодинамика Гептор (активное вещество адеметионин) – натуральнаяаминокислота, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма.Гептор (адеметионин) прежде всего действует как коэнзим и донор метильнойгруппы во многих реакциях трансметилирования, как предшественник биохимическихтиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) – вреакциях транссульфурирования.

Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионинаявляется важным метаболическим процессом при построении фосфолипидной мембраныклеток и играет роль в текучести мембран.

Гептор (адеметионин) способен проникать черезгематоэнцефалический барьер. Высокие концентрации Гептора (адеметионина) влияютна процессы трансметилирования, являющиеся очень важными в мозговой ткани,благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина,норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.

Глютатион, мощнейший антиоксидант, является важнымкомпонентом для печеночной детоксикации. Гептор повышает уровень глютатиона упациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза.

Фолиевая кислота и витамин В12 являются эссенциальнымико-нутриентами в метаболизме и накоплении Гептора (адеметионина).

Внутрипеченочный холестаз

Препарат эффективен при лечении внутрипеченочного холестазапри заболеваниях печени, во время беременности и других нарушениях функциипечени.

При хронических заболеваниях печени нарушаются такие функциигепатоцитов, как клиренс и регулирование выработки желчных кислот, что ведет кразвитию внутрипеченочного холестаза.

Применение адеметионина было изучено у пациентов схроническими заболеваниями печени, часто сопровождающимися внутрипечечнымхолестазом: первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит,лекарственно- индуцированные поражения печени, вирусные гепатиты; холестаз,индуцировнный парентеральным питанием, поражения печени алкогольного инеалкогольного генеза.

Внутрипеченочный холестаз беременных

Лечение адеметионином (в/в, в/м, внутрь в видетаблеток) эффективно привнутрипеченочном холестазе беременных и проявляется в виде уменьшения кожногозуда и улучшения биохимических параметров.

Депрессия

Адеметионин в дозах 200-1600 мг/сутки обладает выраженнымантидепрессивным действием у пациентов, страдающих различными типами депрессии(униполярная и биполярная эндогенная депрессия, невроз, психическиедепрессивные нарушения), сравнимым с эффектом трициклических антидепрессантов.Антидепрессивное действие проявляется на 5-7 день лечения при отсутствиипобочных эффектов, в том числе антихолинергических реакций.

Показания к применению -

внутрипеченочный холестаз при прецирротических состояниях и циррозе печени

-

внутрипеченочный холестаз у беременных в III триместре

-

депрессивный синдром

Способ применения и дозы Внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в). При интенсивнойтерапии - в первые 2-3 недели лечения Гептор назначают в дозе 400-800 мг/сутки илииз расчета 5-12 мг/кг/сутки в/в капельно (очень медленно) или в/м. Лиофилизатрастворяют только в специальном прилагаемом растворителе (раствор L-лизина).После завершения интенсивной терапии поддерживающая терапия проводится сприменением лекарственной формы Гептор для приема внутрь (таблетки по 400 мгадеметионина).

Длительность терапии зависит от тяжести и течениязаболевания и определяется врачом индивидуально.

Пациенты пожилого возраста.

Лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованнойдозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции,наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственныхсредств.

Побочные действия Не всегда для развившихся побочных явлений было возможнымустановить причинную связь с препаратом.

Часто

тошнота, боли в животе, диарея

Частота не установлена

инфекции мочевыводящих путей

спутанность сознания, бессонница

головокружение, головная боль, парестезии

кардиоваскулярные расстройства

«приливы», поверхностный флебит

рвота, сухость во рту, эзофагит, желудочно-кишечныерасстройства, диспепсия, метеоризм (вздутие живота), желудочно-кишечная боль,желудочно-кишечное кровотечение

печеночная колика, цирроз печени

гипергидроз, зуд, кожная сыпь

артралгии, мышечные судороги

астения, озноб, гриппоподобные симптомы, недомогание,периферические отеки, гипертермия

Постмаркетинговые сообщения из опубликованных данных (припрактическом применении)

реакции в месте введения (очень редко некроз кожи в местевведения), отек Квинке, аллергические кожные реакции (такие как, сыпь, зуд, крапивница,эритема).

гиперчувствительность, анафилактоидные реакции илианафилактические реакции (гиперемия, одышка, бронхоспазм, боль в спине,дискомфорт в груди, изменения артериального давления (гипотензия, гипертензия)или изменения частоты пульса (тахикардия, брадикардия))

отек гортани

тревожность

Противопоказания

повышенная чувствительность к адеметионину и/или компонентам растворителя

генетический дефект, влияющий на метоболизм метионина и/или гомоцистинурия и/или гипергомоцистеинемия (например, дефицит фермента цистатион бета-синтетазы, дефект метаболизма витамина В12)

детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия Отмечен единичный случай развития серотонинового синдрома упациента, применявшего адеметионин и кломипрамин. Следует с осторожностью применятьГептор одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина,трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами ирастительными средствами, содержащими триптофан.

Особые указания Внутривенное введение проводят очень медленно.

Недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты можетпривести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому пациентам группы риска(анемия, печеночная недостаточность, беременность или потенциал для недостаткавитаминов из-за других болезней или предпочтений в еде, таких как строгиевегетарианцы) необходимо контролировать содержание витаминов в плазме. Еслинедостаточность обнаружена, лечение витамином В12 и фолиевой кислотойрекомендуется одновременно с применением адеметионина.

Гептор не рекомендуется для применения у пациентов сбиполярными психозами. Были получены сообщения о переходе депрессии в гипоманиюили манию при лечении адеметионином.

Пациентов следует предупредить о необходимостиинформирования врача, если во время терапии Гептором симптомы их заболевания(депрессии) не проходят или ухудшаются. Пациенты с депрессией нуждаются втщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при леченииадеметионином с целью контроля эффективности лечения.

Было получено одно литературное сообщение о серотониновомсиндроме у пациента, получавшего адеметионин и кломипрамин. Поскольку неисключается возможность лекарственного взаимодействия, следует с осторожностьюприменять Гептор одновременно с селективными ингибиторами обратного захватасеротонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин),препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Были получены сообщения о транзиторной или усиливающейсятревоге у пациентов, получавших лечение Гептором (адеметионином). В большинствеслучаев, не требовалось прекращения лечения. В некоторых случаях тревогапрекратилась после снижения дозы или прекращения терапии.

Адеметионин взаимодействует с иммунологическими тестами дляопределения гомоцистеина, что может привести к ложному повышению уровнягомоцистеина в плазме крови у пациентов, получающих лечение Гептором(адеметионином). У данной категории пациентов рекомендуется использовать не иммунологическиеметоды определения уровня гомоцистеина в плазме крови.

Печеночная недостаточность

Коррекции дозы не требуется. Следует контролировать уровеньаммиака у пациентов с гипераммониемией.

Почечная недостаточность

Гептор применять с осторожностью.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность применения Гептора(адеметионина) у детей до 18 лет не установлены, поэтому применение у данныхкатегорий пациентов не рекомендуется.

Беременность и период лактации

Применение высоких доз адеметионина в ІІІ триместребеременности не вызывало каких-либо побочных реакций. Гептор применяют в І и IIтриместрах беременности только в случае крайней необходимости.

В период лактации Гептор применяется только если польза отего применения превышает риск для младенца.

Особенности влияния лекарственного средства наспособность управлять транспортнымсредством или потенциально опасными механизмами

Может возникнуть головокружение. Не следует управлятьтранспортными средствами или работать с другими механизмами до полногоисчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции приуказанных видах деятельности.

Передозировка Симптомы: усилениепобочных действий.

Лечение: общая поддерживающая терапия на фоне наблюдения зажизненно-важными функциями организма и клиническим состоянием больного.

Форма выпуска

Лиофилизат: По 400 мг активного вещества помещают во флаконыбесцветного, нейтрального стекла, герметически укупоренные пробками резиновымис обкаткой колпачками алюминиевыми.

Растворитель: По 5 мл растворителя разливают в ампулынейтрального стекла вместимостью 5 мл.

На флакон с лиофилизатом и ампулу с растворителем наклеиваютэтикетку самоклеящуюся.

Допускается на ампулу с растворителем наносить маркировкуметодом глубокой печати быстрозакрепляющейся краской.

По 5 флаконов с лиофилизатом и 5 ампул с растворителем помещают в контурную ячейковую упаковку изпленки поливинилхлоридной.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией помедицинскому применению на государственному и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 °С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения 2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек По рецепту