Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Небилонг-АМ Торговое название Небилонг-АМ Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Таблетки Состав Одна таблетка содержит активное вещество – небиволол гидрохлорид (эквивалентно небивололу 5.0 мг), амлодипин бесилат (эквивалентно амлодипину 5.0 мг), вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, дикальция фосфат безводный, натрия крахмала гликоллат, магния стеарат, лактоза, бетадекс (бетациклодекстрин), кроскармеллоза (примеллоза), краситель желтый хинолиновый (Е104), диоктилнатрия сульфата сукцинат, повидон, 2-пропанол, метиленхлорид, кремния диоксид коллоидный, тальк. Описание Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью и скошенным краем, двухслойные – белый содержит амлодипин, желтый слой содержит небиволол, с риской на одной стороне Фармакотерапевтическая группа Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы в комбинации с другими гипотензивными средствами. Код АТХ C07FB Фармакологические свойства Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий небиволол и амлодипин. Фармакокинетика Небиволол После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект "первого прохождения" через печень) и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. У лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения ( T1/2) гидроксиметаболитов - 24ч, энантиомеров небиволола - 10 ч; у лиц с медленным метаболизмом: гидроксиметаболитов - 48 ч, энантиомеров небиволола - 30-50 ч. Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов. В плазме крови оба энантиомера преимущественно связываются с альбумином. Связывание с белками плазмы D-небиволола составляет 98.1%, L-небиволола - 97.9%. Выводится почками (38%) и через кишечник (48%). Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5%. Амлодипин Всасывание. После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Связь с белками плазмы составляет примерно 97,5%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина, проникает через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформация/выведение. Период полувыведения (Т1/2,) из плазмы составляет около 35-50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% исходного препарата и 60% метаболитов выводится с мочой. Фармакокинетика в особых клинических случаях T1/2 при артериальной гипертензии - 48 ч, у пациентов пожилого возраста - до 65 ч, при печеночной недостаточности - до 60 ч, T1/2 увеличивается и при тяжелой сердечной недостаточности, не отражается степень нарушения функции почек. Примерно в одно и то же время достигаются Cmax в плазме крови у молодых и у пожилых пациентов. У пожилых пациентов клиренс амлодипина несколько ниже, T1/2 и AUC больше. Не подвергается диализу. Переносимость одинакова, поэтому коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется Фармакодинамика Небиволол - кардиоселективный бета-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами, c моделирующим воздействием на синтез эндотелиального релаксирующего фактора (NO). Высокая кардиоселективность небиволола в отношение бета1-адренорецепторов и наличие вазодилатирующей способности, связанной с модуляцией синтеза NO эндотелием приводит к улучшению функции эндотелия и последующему снижению периферического сосудистого сопротивления. Блокада бета1-адренорецепторов приводит к снижению ЧСС (при сохранении сердечного выброса) и уменьшению сократимости миокарда, уменьшает возбудимость водителя ритма, замедляет скорость проведения импульса по проводящей системе сердца. Кроме того, небивалол обладает антиоксидантными и кардиопротективными свойствами, улучшает метаболизм миокарда за счет ингибирования выброса свободных жирных кислот из жировой ткани, вызванного катехоламинами. Не оказывает отрицательного влияния на липидный обмен. В терапевтических дозах небиволол не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Амлодипин - блокатор медленных кальциевых каналов, препятствует патологически высокому трансмембранному току ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Амлодипин уменьшает общую ишемическую нагрузку на миокард следующими двумя путями: расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде. А так же расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронаросназма, вызванного курением. У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (как в положении лежа, так и стоя). Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД. У больных стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Показания к применению - для лечения легких и умеренных форм артериальной гипертензии. Способ применения и дозы Внутрь, в одно и то же время суток, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, во время или после еды — по 5 мг 1 раз в сутки. Больным с почечной недостаточностью или пациентам старше 65 лет — 2,5 мг/сут., которая может быть увеличена до одной таблетки 1 раз в день. Максимальная суточная доза — 10 мг. Прекращать терапию следует постепенно (в течение 1–2 нед). Урежение ЧСС до 55 уд./мин требует уменьшения дозы. Курс лечения устанавливает врач для каждого пациента индивидуально. Побочные действия Небиволол Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение зрения, усталость, депрессия, кошмарные сновидения; Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота; Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, сердечная недостаточность, AV-блокада, синдром Рейно; Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь эритематозного характера, зуд; Аллергические реакции: отек Квинке; Прочие: галлюцинации, психоз, спутанность сознания, холодные, синюшние конечности, сухость глаз, синдром Рейно, импотенция. Амлодипин Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, усталость, головная боль, головокружение, бессоница, изменение настроения, включая тревожные состояния, депрессия, обмороки, гипестезии, парастезии, тремор, нарушение зрения, в т.ч. диплопия, звон в ушах, спутанное сознание, периферическая нейропатия, астения, недомогание Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, нарушение вкусовых ощущений, рвота, диспепсия, нарушение стула (диарея, запор), сухость во рту, панкреатит, гастрит, гиперплазия десен, гепатиты, желтуха, увеличение печеночных ферментов Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, гипотония, одышка, гипертония, инфаркт миокарда, нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий) Со стороны мочеполовой системы: поллакиурия, дизурия, полиурия, никтурия, снижение потенции, гинекомастия Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, пурпура, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи, гипергидроз, зуд, сыпь, экзантема Аллергические реакции: ангионевротический отек, эритема, крапивница, эксфолиантый дерматит, сингдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация Со стороны крови: лейкопения, тромбоцитопения, гипергликемия Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: васкулит, артралгия, миалгия, мышечные спазмы, боли в спине, отек голеностопного сустава Прочие: ринит, кашель, боль в груди, общие отеки, приливы крови к лицу Противопоказания — повышенная чувствительность к активным веществам, а также к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата — артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм.рт.ст.); — кардиогенный шок; — синусовая брадикардия (менее 60 уд./мин), — синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, AV блокада II–III степени — аортальный стеноз — острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после) — хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих положительным инотропным действием — нарушение периферического кровообращения — бронхиальная астма, бронхоспазм — печеночная недостаточность и нарушения функции печени — нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала); — феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); — метаболический ацидоз — детский возраст до 18 лет — беременность и период лактации Лекарственные взаимодействия При одновременном применении Небилонг–АМ с перечисленными ниже лекарственными препаратами могут отмечаться следующие виды лекарственного взаимодействия: Небиволол Антиаритмические препараты I класса (хинидин,гидрохинидин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон ): удлиняют время проведения возбуждения по предсердиям и усиливают отрицательный инотропный эффект Антиаритмические препараты III класса (амиадорон): могут снижать AV-проводимость Блокаторы кальциевых каналов из группы фенилалкиламинов (верапамил) и бензотиазепинов (дилтиазем): усиливают риск развития AV блокады Блокаторы кальциевых каналов из группы 1,4-дигидропиридинов (нифедипин, нитрендипин, никардипин, нимодипин, амлодипин, лацидипин, фелодипин): усиливают риск развития гипотензии Гипотензивные средства центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин): могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса, увеличению выраженности симптомов сердечной недостаточности Галогенные анестетики: могут подавлять рефлекторную тахикардию и повышать риск развития гипотензии. В случае применения больным Небилонга-АМ необходимо информировать анестезиолога об этом Инсулин и пероральные противодиабетические препараты: хотя Небилонг-АМ не влияет на уровень глюкозы в крови, необходимо учитывать, что он может маскировать такие симптомы гипогликемии, как тахикардия и усиленное сердцебиение Миорелаксант центрального действия (баклофен): усиливает гипотензивное действие, поэтому необходима коррекция дозы Небилонг-АМ Цитопротекторные средства ( амифостин): усиливает гипотензивное действие, поэтому необходима коррекция дозы Небилонг-АМ Сердечные гликозиды: гликозиды группы наперстянки могут замедлить AV-проводимость, хотя клинические исследования такого взаимодействия не выявили. Небилонг-АМ не влияет на кинетику дигоксина Наркозные средства (циклопропан, диэтиловый эфир, трихлороэтилен), трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина могут усилить антигипертензивное действие (аддитивный эффект) Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): не влияют на антигипертензивное действие Небилонга-АМ Симпатомиметики: могут противодействовать антигипертензивному действию блокаторов b-адренорецепторов. Действующие вещества с b -адренергическим действием могут привести к беспрепятственной a- адренергической активности симпатомиметиков с наличием как a-, так и b-адренергических эффектов (опасность развития АГ, тяжелой брадикардии и сердечной блокады). Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой препарата: - поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изофермент CYP 2D6, то одновременное применение препаратов, подавляющих этот фермент (пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), повышает уровень небиволола в плазме крови и, таким образом, повышает риск возникновения значительной брадикардии и других побочных реакций; - циметидин повышает уровень небиволола в плазме крови, но без изменения клинической эффективности. Ранитидин не влияет на фармакокинетику небиволола; - при условии, что Небилонг-АМ применяют во время приема пищи, а антацидный препарат — между приемами пищи, оба препарата можно назначать вместе; - при общем применении небиволола и никардипина незначительно повышались концентрации обеих субстанций в плазме крови без изменения клинической эффективности; - одновременное применение алкоголя, фуросемида или гидрохлортиазида не влияет на фармакокинетику небиволола; - небиволол не влияет на фармакокинетику варфарина. Амлодипин Ингибиторы микросомального окисления (ингибиторы протеаз, противогрибковые азольные препараты, эритромицин, кларитромицин, верапамил, дилтиазем) могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, увеличивая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, трава зверобоя продырявленного) уменьшают концентрацию амлодипина в плазме крови. Аторвастатин, дигоксин, варфарин, циклоспорин: фармакокинетические исследования с этими препаратами показали, что амлодипин существенно не изменяет их фармакокинетику Симвастатин. При одновременном применении амлодипина с препаратом Симвастатин в дозе 80 мг имеется незначительно повышенный риск развития миопатии. Антигипертензивные препараты: одновременное применение с этими средствами может привести к усилению гипотензивного эффекта амлодипина Дантролен (инфузия). У животных при в/в введении верапамила и дантролена наблюдаются фибрилляции желудочков, приводящие к летальному исходу. Следует избегать комбинированного назначения амлодипина и дантролена в связи с риском развития гиперкалемии. Грейпфрутовый сок: одновременный прием амлодипина и грейпфрутового сока не рекомендуется, т.к. может увеличиться биодоступность Особые указания Все указания, связанные с каждым компонентом в отдельности, относятся также и к фиксированной комбинации Небилонг-АМ. С осторожностью следует применять небиволол у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями в анамнезе, ХОБЛ, феохромоцитомой, а также у лиц пожилого возраста. При проведении хирургических вмешательств следует предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает Небилонг-АМ. Небилонг-АМ не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение). Небиволол следует с осторожностью применять при повышенной функции щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием бета-адреноблокаторов тахикардия может быть нивелирована и после отмены препарата возможно усиление симптомов гипертиреоза. Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения Сердечная недостаточность У пациентов с сердечной недостаточностью лечение проводится с осторожностью. В длительном, плацебо-контролируемом исследовании с участием пациентов с сердечной недостаточностью неишемической этиологии (III и IV функциональные классы по NYHA) прием амлодипина сопровождался увеличением частоты случаев отека легких, несмотря на отсутствие значимых различий по числу случаев ухудшения сердечной недостаточности по сравнению с плацебо. Следует соблюдать осторожность при назначении амлодипина при застойной сердечной недостаточности из-за возможного увеличения риска развития сердечно-сосудистых осложнений и смерти. Нарушение функции печени Период полувыведения амлодипина, как и всех других антагонистов кальция, увеличен у пациентов с нарушением функции печени. В таких случаях препарат следует применять с осторожностью при тщательном мониторинге ферментов печени. Беременность и период лактации Безопасность применения Небилонга –АМ во время беременности и кормления грудью не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного. На время лечения рекомендуется прекратить кормление грудью (данные по выведению препарата с грудным молоком отсутствуют). Применение в педиатрии Не рекомендуется детям и подросткам до 18 лет в связи с недостаточностью данных о применении в данной возрастной группе. Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортными средствами и механизмами Учитывая возможные побочные эффекты необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работах с потенциально опасными механизмами. Передозировка Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, назначение слабительных средств; возможны ИВЛ и введение атропина (при брадикардии и повышенной ваготонии), плазмы или плазмозаменителей для поддержания коллоидосмотического давления во внутрисосудистом пространстве при развитии гиповолемического шока, а при необходимости и катехоламинов. Для купирования бета-адреноблокирующего действия — изопреналина гидрохлорида (медленно, в/в, в начальной дозе 5 мкг/мин до достижения желаемого эффекта), добутамин (в начальной дозе — 2,5 мкг/мин), при отсутствии эффекта — глюкагон (в/в 50–100 мкг/кг, повторно через 1 ч — 70 мкг/кг/ч инфузионно). При AV блокаде — трансвенозная стимуляция. Форма выпуска и упаковка По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой. По 3 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не использовать по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель Микро Лабс Лимитед, Индия
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
Заказать доставку 
