Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскомуприменению лекарственного средства ТИЗЕРЦИН® Торговое название Тизерцин® Международное непатентованное название Левомепромазин Лекарственная форма Раствор для инъекций 25 мг/1мл Состав 1 мл раствора содержит активное вещество - левомепромазина(метотримепразина) 25 мг, вспомогательные вещества: кислота лимоннаябезводная, монотиоглицерин, натрия хлорид, вода для инъекций. Описание Бесцветый прозрачный раствор с характернымзапахом Фармакотерапевтическая группа Антипсихотические средства, фенотиазины сдиметиламинпропильной группой Код ATC N05A A02 Фармакологические свойства Фармакокинетика После внутримышечного введения максимальнаяконцентрация в плазме крови достигается через 30-90 минут. Левомепромазинбыстро метаболизируется с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов,которые выводятся с мочой. Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится внеизменной форме с мочой и калом. Период полувыведения – 15 - 30 часов. Фармакодинамика Тизерцин - нейролептик из группыпроизводных фенотиазина. Действуя надофаминовые рецепторы таламуса, гипоталамуса, ретикулярной формации,лимбической системы, левомепромазин тормозит сенсорную стимуляцию. Снижаетдвигательную активность и обладает сильным седативным действием. Кроме того, онявляется антагонистом других нейротрансмиттерных систем (норадренергической,серотонинергической, гистаминергической и холинергической). Поэтомулевомепромазин обладает противорвотным, антигистаминным, антиадренергическим иантихолинергическим действием. Левомепромазин - аналог хлорпромазина с болеевыраженным эффектом торможения психомоторной деятельности по сравнению схлорпромазином. Экстрапирамидные побочные эффекты менее выражены, чем у другихнейролептиков. Препарат является сильным антагонистом альфа-адренорецепторов,однако обладает слабым антихолинергическим эффектом. Левомепромазин повышаетболевой порог (аналгетическая эффективность сравнима с морфином) и обладаетамнестическим эффектом. Благодаря способности усиливать эффекты аналгетиков,этот препарат можно использовать для адъювантной терапии при остром ихроническом болевом синдроме. Максимальный аналгетический эффект развивается втечение 20-40 минут после внутримышечного введения и длится примерно 4 часа. Показания к применению - психомоторное возбуждение различнойэтиологии: при шизофрении (острой ихронической), при биполярных расстройствах, при психозах (сенильных,интоксикационных и прочих), при олигофрении, при эпилепсии - другие психические расстройства, протекающиес ажитацией, тревогой, паникой, фобиями, стойкой бессонницей - адъювантная терапия при хроническихпсихозах: хронические галлюцинаторные психозы - усиление действия анальгетиков, средствдля общей анестезии, антигистаминных препаратов - болевой синдром (невралгия тройничногонерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай). Способ применения и дозы Парентерально препарат вводят приотсутствии возможности его приема внутрь. Обычная суточная доза 75-100мг (за 2-3приема или инъекции) в условиях постельного режима под контролем артериальногодавления и частоты сердечных сокращений.При необходимости суточную дозу увеличивают до 200-250мг, иногда до 350-400мг.При внутримышечном введении препарат следует вводить глубоко в мышцу. При внутривенном введении Тизерцин следуетобязательно разбавить (50-100мг препарата в 250мл физиологического раствора илиизотонического раствора глюкозы) и вводить медленно через капельницу. Продолжительность лечения определяетсяврачом индивидуально, в зависимости от клинического состояния пациента. Побочные действия Часто - ортостатическая гипотензия (ссопутствующими слабостью, головокружением и обмороком), тахикардия, синдромМорганьи-Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (проаритмогенный эффект,тахикардия типа "пируэт") Редко - сухость во рту, неприятные ощущения вобласти живота, тошнота, рвота, запор, поражение печени (желтуха, холестаз) - фотосенсибилизация, эритема, уртикарныеэлементы, пигментация, эксфолиативный дерматит - панцитопения,агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения - дезориентация, спутанность сознания,зрительные галлюцинации, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы(дискинезия, дистония, паркинсонизм, опистотонус, гиперрефлексия),эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, реактивацияпсихотических симптомов, кататония, сонливость, головокружение, повышенная утомляемость - галакторея, нарушения менструального цикла, похудание. У некоторых пациентов,принимающих фенотиазины, описана аденома гипофиза, однако для установления еепричинной связи с этими препаратами необходимы дополнительные исследования - обесцвечивание мочи, нарушениямочеиспускания Оченьредко -сокращения матки - отложения в хрусталике и роговице,пигментная ретинопатия - отек гортани, периферические отеки,анафилактоидные реакции, астма - гипертермия, авитаминоз Противопоказания - повышенная чувствительность кфенотиазинам - одновременный прием антигипертензивныхсредств - передозировка препаратов, вызывающихугнетение центральной нервной системы (алкоголь, общие анестетики, снотворные) - закрытоугольная глаукома - задержка мочеиспускания - болезнь Паркинсона - рассеянный склероз - миастения, гемиплегия - тяжелая кардиомиопатия (недостаточностькровообращения) - тяжелое нарушение функций почек илипечени - клинически значимая артериальнаягипотензия - острые инфекционные заболевания вирусной,грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай);кома, вызванная интоксикацией этанолом, наркотиками и снотворными - заболевания кроветворных органов - порфирия - беременность и период лактации - детский возраст до 12 лет Лекарственные взаимодействия Следует избегать одновременного приемаТизерцина со следующими средствами: - антигипертензивными из-за риска выраженной артериальной гипотензии - ингибиторами моноаминооксидазы, так каквозможно увеличение продолжительностиэффекта Тизерцина и тяжести его побочных эффектов. Следует соблюдать осторожность прикомбинации со следующими средствами: Антихолинергические препараты(трициклические антидепрессанты; Н1-антигистаминные; некоторыеантипаркинсонические препараты; атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-заусиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость,задержка мочи, глаукома). При комбинации со скополамином наблюдалисьэкстрапирамидные побочные эффекты. Средства, угнетающие центральную нервнуюсистему (наркотические средства, средства общей анестезии, анксиолитики,седативные и снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты) усиливаютдействие препарата на центральную нервную систему. Средства, стимулирующие центральную нервнуюсистему (например, производные амфетамина) наблюдается психостимулирующегоэффекта. Леводопа ослабляется эффект этогопрепарата. Пероральные противодиабетические препараты:их эффективность снижается и может наступить гипергликемия. Средства, удлиняющие интервал QT (некоторыепротивоаритмические препараты, макролидные антибиотики, некоторыепротивогрибковые азолы, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторыеантигистаминные препараты, а также непрямой эффект диуретиков, снижающихуровень калия); эти эффекты могут суммироваться и повышать риск аритмии. Дилевалол: взаимным торможением метаболизмаэтот препарат и Тизерцин усиливают эффекты друг друга. При совместном введенииможет возникнуть необходимость в снижении дозы одного или обоих препаратов. Неисключено аналогичное взаимодействие с другими бета-блокаторами. Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию,из-за риска ее усиления. Этанол: происходит усиление угнетающеговлияния на центральную нервную систему иповышается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов. Прочие: одновременное введение с витаминомС, снижает дефицит этого витамина, связанный с применением Тизерцина. Особые указания Применение препарата следует немедленнопрекратить при возникновении любойреакции гиперчувствительности. Особая осторожность нужна при назначениипрепарата пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за рискааккумуляции и токсичности. Пациенты пожилого возраста (особенно сдеменцией) имеют выраженную предрасположенность к ортостатической гипотензии, атакже антихолинергическим и седативным эффектам фенотиазинов. Кроме того, у нихособенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому низкиеначальные дозы и постепенное повышение доз особенно важны у этой категориибольных. Во избежание ортостатической гипотензиипациент должен лежать в течение получаса после введения первой дозы. Если послевведения препарата возникает головокружение, следует соблюдать постельный режимпосле введения каждой дозы. Места инъекций следует по возможностименять, поскольку препарат может обладать местно-раздражающим действием. Рекомендуется осторожность при лечениипациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожиломвозрасте, а также имеющих застойную сердечную недостаточность, нарушенияпроводимости, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT илинестабильное состояние системы кровообращения. До начала применения Тизерцинаследует зарегистрировать электрокардиограмму для исключения любогосердечно-сосудистого заболевания, которое может служить противопоказанием. Как и при введении других фенотиазинов,левомепромазин может вызвать удлинение интервала QT, аритмии и очень редко –тахикардию типа «пируэт». Если во время антипсихотической терапиинаблюдается гипертермия, следует обязательно исключить злокачественныйнейролептический синдром (ЗНС). ЗНС - смертельно опасное заболевание,характеризующееся следующими симптомами: мышечная ригидность, гипертермия,спутанность сознания, нарушение функций вегетативной нервной системы(нестабильное артериальное давление, тахикардия, аритмия, усиленное потоотделение), кататония. Лабораторныепоказатели: повышение уровней креатинфосфокиназы (КФК), миоглобинурия(рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. Все эти симптомы указывают наразвитие ЗНС. При их возникновении, а также если во время лечения возникнетгипертермия невыясненной этиологии без выраженных клинических симптомов ЗНС,введение Тизерцина следует немедленно прекратить. Если после выздоровления отЗНС состояние пациента требует дальнейшей антипсихотической терапии, следуеттщательно продумать выбор препарата. В литературе описана толерантность к седативнымэффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различнымантипсихотическим средствам. Такая толерантность может объяснять признакифункциональных нарушений, возникающие после внезапной отмены высоких илидлительно применяемых доз: тошноту, рвоту, головную боль, тремор, повышенноепотоотделение, тахикардию, бессонницу и беспокойство. Поэтому отмену препаратаследует всегда производить постепенно. Многие антипсихотические средства, в томчисле левомепромазин, могут снижать порог эпилептической судорожной готовностии вызывать эпилептиформные изменения электроэнцефалограммы (ЭЭГ). Поэтому приподборе дозы Тизерцина у пациентов с эпилепсией следует постоянноконтролировать клинические показатели и ЭЭГ. Развитие холестатической желтухи зависит отиндивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращениявведения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярныйконтроль показателей функции печени. Агранулоцитоз и лейкопения такженаблюдались у некоторых пациентов при лечении фенотиазинами. Поэтому придлительной терапии рекомендуется регулярный контроль формулы крови, несмотря наочень низкую частоту этих явлений. Запрещается употребление алкогольныхнапитков во время лечения и до исчезновения эффектов препарата (в течение 4-5дней после прекращения применения Тизерцина). До и во время лечения рекомендуетсярегулярно контролировать: - артериальное давление (особенно упациентов с нестабильной системой кровообращения и предрасположенностью кгипотензии) - показатели функции печени (особенно упациентов с заболеваниями печени) - формулу крови (при лихорадке и фарингите,а также подозрении на лейкопению и агранулоцитоз, в начале курса лечения и вовремя длительной терапии) - электрокардиограмму (присердечно-сосудистых заболеваниях и у пациентов пожилого возраста). Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средствомили потенциально опасными механизмами В начале лечения пациентам рекомендуетсявоздержаться от вождения автотранспорта. Тизерцин влияет на выполнение работы,требующей повышенного уровня внимания. Передозировка Симптомы: изменения жизненно важных показателей (чаще артериальная гипотензия игипертермия), нарушения проведения в сердечной мышце (удлинение интервала QT,желудочковая тахикардия/фибрилляция, тахикардия типа «пируэт»,предсердно-желудочковая блокада), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект,возбуждение центральной нервной системы (эпилептические припадки) и ЗНС. Лечение: реанимационные мероприятия, симптоматическаятерапия в специализированном отделении стационара. Форма выпуска и упаковка По 5ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной ипленки ПЭТФ/ПЭ. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе синструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языкахпомещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25°C, в защищённом от света месте. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года Не использовать после истечения срокагодности. Условия отпуска из аптек По рецепту
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
Заказать доставку 
