Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства АЛЬМЕР Торговое название Альмер Международное непатентованное название Донепезил Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, 10 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – донепезила гидрохлорид 5 мг, 10 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмалкукурузный, магния стеарат, состав оболочки 5 мг: Опадрай белый II 85F18378 (спиртполивиниловый, титана диоксид Е171, макрогол 3350, тальк), состав оболочки 10 мг: Опадрай желтый II 85F32120 (спиртполивиниловый, титана диоксид Е171, макрогол 3350, тальк, железа оксид желтый Е172). Описание Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглой формы,белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, гравировкой «DZ 5» на однойстороне, диаметром 7 мм(для дозировки 5 мг). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглой формы,бледно-желтого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, гравировкой «DZ 10» наодной стороне, диаметром 9 мм (для дозировки 10 мг). Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения деменции. Ингибиторы холинэстеразы. Код АТС N06DA02 Фармакологические свойства Фармакокинетика Максимальная концентрация в плазме крови достигаетсяпримерно через 3 - 4 часа после приема внутрь. Прием пищи не влияет навсасывание донепезила. Плазменныеконцентрации и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличиваютсяпропорционально дозе. Периодполувыведения из плазмы крови составляет примерно 70 ч, при систематическом применениив однократных дозах равновесная концентрация достигается, как правило, втечение 3 недель, после начала терапии. Последостижения равновесного состояния концентрация донепезила в плазмекрови мало изменяется в течение дня. Связывание с белками плазмы крови около95%. Сведений о связывании с белками плазмыего активного метаболита 6-О-дезметилдонепезила нет. Распределение донепезила вразличных тканях организма изучено не достаточно. Предполагается, что донепезили/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней. Донепезила гидрохлорид метаболизируется с помощьюизоферментов 2D6 и 3A4 цитохрома Р450 (CYP450). Выделяется как в неизмененинномвиде, так и в виде метаболитов. Примерно57% дозы обнаруживается в моче (17% неизмененного донепезила) и 14,5% в кале. После приема однократной дозы5 мг донепезила гидрохлорида, меченного радиоактивным 14С, радиоактивностьплазмы формируется за счет донепезила гидрохлорида (30%),6-О-десметилдонепезила (11 %, единственный метаболит, проявляющий схожую сдонепезила гидрохлоридом активность), донепезил-цис-N-оксида (9%),5-О-десметилдонепезила (7%) и 5-О-десметилдонепезилглюкуронида (3%). Относительноэнтерогепатической рециркуляции донепезила гидрохлорида и/или его метаболитовсведений нет. Половая, расовая принадлежность, курение не оказываютзначительного влияния на концентрацию донепезила гидрохлорида в плазме. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печениравновесная концентрация донепезила в плазме крови увеличена. Среднее значениеAUC повышено на 48% и среднее значение Cmax на 39% . Фармакодинамика Альмер - специфический и обратимый ингибиторацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головноммозге. Препарат ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чембутирилхолинэстеразу, содержащуюся, в основном, вне центральной нервной системы.После однократного приема препарата в дозах 5 мг или 10 мг степень подавленияактивности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов, составляла63,6% и 77.3% соответственно. Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитахпод действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценкикогнитивных функций при болезни Альцгеймера). Способность Альмера изменятьтечение сопутствующих неврологических заболеваний не исследована. Таким образом,нельзя считать, что препарат влияет на прогрессирование таких заболеваний. Показания к применению - симптоматическоелечение деменции, болезни Альцгеймералегкой или средней тяжести Способ применения и дозы Препарат применяют строго по назначению врача! Альмер следует принимать внутрь вечером перед сном. Взрослым и пожилым пациентам препарат назначают в начальной дозе 5 мг 1раз в сутки. Прием в начальной дозе 5 мг следует продолжать в течение 1 месяца,чтобы оценить ранний клинический эффект терапии и достичь равновеснойконцентрации донепезила. Через месяц при необходимости можно увеличить до 10 мгв сутки (в 1 прием). Рекомендуемая максимальная суточная доза 10 мг. Клиническихисследований с дозировкой более 10 мг/день не проводилось. При нарушениях функции печени и почек коррекции доз нетребуется. В связи с возможным увеличением экспозиции при легком илиумеренном нарушении функции печени, повышение дозы следует выполнять с учетоминдивидуальной переносимости. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Побочные действия Очень часто - диарея, тошнота - головная боль Часто - инфекции верхних дыхательных путей - анорексия - галлюцинации, возбужденное состояние, агрессивноеповедение - головокружение, обморок, бессонница - сыпь, зуд - мышечные судороги - энурез - утомляемость Редко - экстрапирамидальные синдромы - синоаурикулярная ипредсердно-желудочковая блокада сердца - нарушение функции печени, в том числе гепатит - фарингиты, синуситы - снижение уровня гемоглобина и гематокрита Иногда - эпилептический припадок - брадикардия - желудочно-кишечное кровотечение - язва желудка и двенадцатиперстной кишки - повышение уровня креатинина, калия и общего билирубина всыворотке крови Противопоказания - гиперчувствительность к донепезилу, производным пиперидинаи другим компонентампрепарата - беременность и период лактации - детский иподростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия Донепезила гидрохлорид и/или его метаболиты не подавляютметаболизм теофиллина, варфарина, циметидина или дигоксина. При одновременном применении с дигоксином или циметидиномметаболизм донепезила гидрохлорида не изменяется. Кетоконазол и хинидин, ингибиторы CYP3A4 (итраконазол,эритромицин) и 2D6 (флюоксетин), подавляют метаболизм донепезила. Висследовании кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на30%. Индукторы ферментов (рифампицин, фенитоин, карбамазепин иэтанол) могут снижать уровень донепезила. Однако степень такого ингибирующегоили индуцирующего действия не известна, поэтому такие комбинации препаратовследует применять с осторожностью. Альмер может взаимодействовать спрепаратами, обладающими антихолинергической активностью. Также, Альмеробладает синергическим действием при одновременном приеме с сукцинилхолином,другими миорелаксантами или антагонистами холинергических рецепторов ибета-блокаторов, которые оказывают влияние на проводимость сердца. При одновременном применении Альмера с другими холиномиметиками и четвертичными антихолинергическимипрепаратами, такими как гликопирролат, описаны случаи атипичных измененийартериального давления и частоты сердечных сокращений. Особые указания Лечение должен назначать и проводить врач-специалист,имеющий опыт ведения больных с деменцией типа Альцгеймера. Диагноз заболевания долженбыть поставлен в соответствии с общепринятыми критериями (например, DSM IV, ICD10). Лечение может проводиться только при наличии лица, способного контролироватьприем лекарственных средств. Лечение проводится до тех пор, пока существуеттерапевтический эффект, который должен регулярно оцениваться. При отсутствии лечебного эффекта прием препаратанеобходимо прекратить. Индивидуальную реакцию на терапию Альмером предсказатьневозможно. После отмены препарата его эффект постепенно и медленно исчезает.Сведений о синдроме отмены в случаерезкого прекращения приема препарата нет. Эффективность Альмера не установлена у пациентов с тяжелойформой деменции альцгеймеровского типа, другими видами деменции или нарушениемпамяти (например, при возрастном снижении когнитивной функции). Являясь ингибитором холинэстеразы, Альмер может усиливатьсукцинилхолиновый тип мышечной релаксации при проведении общей анестезии. Такжеможет оказывать ваготонический эффект на частоту сердечных сокращений (вызыватьбрадикардию). Возможность такого действия следует учитывать при слабостисинусового узла или других нарушениях суправентрикулярной проводимости, такимикак, синоатриальная или атриовентрикулярная блокада. Сообщалось о случаях обморока и судорог. При обследованиитаких пациентов необходимо учитывать возможность наличия блокады или длительнойсинусовой остановки. Следует соблюдать осторожность пациентам с повышенным рискомразвития язвы (например, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе илипринимающим нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)). Однако клинические исследования донепезила в сравнении сплацебо не выявили повышения частоты развития пептических язв или желудочно-кишечныхкровотечений. Холиномиметики могут вызывать обструкцию устья мочевогопузыря, хотя в клинических исследованиях, проведенных с использованиемдонепезила гидрохлорида, подобные сведения отсутствуют. Предполагают, что холиномиметики могут вызыватьгенерализованные судороги, однако судороги также могут быть проявлением болезниАльцгеймера. Холиномиметики могут усугублять или снижать экстрапирамидальныерасстройства. Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата больным бронхиальной астмой илиобструктивными заболеваниями легких в анамнезе. Не следует принимать Альмер одновременно с другимиингибиторами ацетилхолинестеразы, агонистами или антагонистами холинергическойсистемы. Отсутствуют данные о применении препарата у пациентов стяжелыми нарушениями функции печени. При нарушении функции печени невыясненнойэтиологии следует рассмотреть возможность отмены препарата Альмер. Особенности влияния на способность управлять транспортнымсредством и работы с потенциально опасными механизмами Деменция альцгеймеровского типа может сопровождатьсянарушением способности управлять автомобилем или другими механизмами. Крометого, Альмер может вызывать чувство усталости, головокружение и судороги мышц,в основном в начале лечения или при повышении дозировок. Способность пациентауправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами должнаоцениваться врачом. Передозировка Симптомы: холинергический криз (выраженная тошнота, рвота,слюнотечение, потоотделение, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетениедыхания, коллапс и судороги). Возможно усиление мышечной слабости, которая припоражении дыхательных мышц может привести к летальному исходу. Лечение: следует назначать общее поддерживающеелечение. В качестве антидота применяют третичныеантихолинергические препараты, например, атропин в начальной дозе 1-2 мгвнутривенно, затем дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта. Нетданных о выведении донепезила гидрохлорида и/или его метаболитов при помощидиализа (гемодиализа, перитонеального диализа или гемофильтрации). Форма выпуска и упаковка По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку изпленки поливинилхлоридной и фольгиалюминиевой. По 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
Заказать доставку 
