Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Микогал Торговое название Микогал Международное непатентованное название Итраконазол Лекарственная форма Капсулы 100 мг Состав Однакапсула содержит активноевещество- итраконазол 100 мг вспомогательныевещества: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, кальция или магния стеарат,аэросил (кремния диоксид), состав корпуса и крышечки капсулы: желатин, титана диоксид Е 171, FD&C Красный №40 (Е129), D&C Красный №33, FD&C Желтый №6 (Е 110), D&CЖелтый №10 (Е 104). Описание Твердыежелатиновые капсулы красного цвета. Содержимое капсулы – порошок белого цвета. Фармакотерапевтическаягруппа Противогрибковые препараты для системного использования.Производные триазола. КодАТС J02AC02 Фармакологические свойства Фармакокинетика При приеме капсул внутрь сразу после еды, отмечаетсямаксимальная биодоступность микогала 40-100%. Время максимальной концентрации вплазме крови достигается через 3-4 часа после приёма препарата и составляет132±67 нг/мл после приёма пищи и 38±20 нг/мл натощак. Связывание с белкамиплазмы составляет 99,8%. Проникает в ткани и органы (в том числе во влагалище),содержится в секрете сальных и потовых желёз. Концентрация микогала в лёгких,почках, печени, костях, желудке, селезёнке, скелетных мышцах превышаетплазменную в два раза. Концентрации в кератинсодержащих тканях, особенно в кожев четыре раза превышают плазменную. Микогал плохо проходит черезгематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется в печени с образованием метаболитов,один из которых (гидрокси-итраконазол) оказывает сравнимое с микогаломдействие. Терапевтическая концентрация итраконазола в почке сохраняется втечение 2-4 недель после прекращения 4 недельного курса лечения.Терапевтическая концентрация в кератине ногтей достигается через 1 неделю посленачала лечения и сохраняется в течение 6 месяцев после завершения 3 месячногокурса лечения. Выведение из плазмы является двухфазным с конечным периодомполувыведения (T1/2) от 1 до 1.5 дней. Выведение с калом составляет от 3% до18% дозы. Выведение почками составляет менее 0.03% введенной дозы. Примерно 35%дозы выводится в виде метаболитов с мочой в течение 1 недели. У пациентов с почечной недостаточностью, циррозом печенибиодоступность препарата снижается, период полувыведения увеличивается. Не удаляется при проведениидиализа. Фармакодинамика Микогал нарушает синтез эргостерола, являющегося важнымкомпонентом клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковыйэффект препарата. Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophytonfloccosum); дрожжевых и дрожжеподобных грибов (Cryptococcus neoformans, Pityrosporumspp., Candida spp., включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei),Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii,Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis., Malassezia spp., атакже других дрожжевых и плесневых грибов (Trichosporon spp., Penicillinum marneffei,Pseudallescheria boydii, Coccidioides immitis). Некоторые штаммы могут быть устойчивы (Candida glabrata, Candidakrusei, Cаndida tropicalis, Absidia spp., Mucor spp., Rhizopus spp.,Scedosporium proliferans) Эффективность лечения оценивается через 2-4 недели послепрекращения терапии (при микозах), через 3-6 месецев – при онихомикозах. Показания к применению - дерматомикозы, онихомикозы, вызванные дерматофитами идрожжевыми или плесневыми грибами - грибковый кератит - системные микозы: кандидоз, криптококкоз (включаякриптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз,бластомикоз - микозы с поражением кожи и слизистых оболочек (в том числе вульвовагинальныйкандидоз) - отрубевидный лишай. Способ применения и дозы Микогал следует принимать внутрь после еды. Рекомендуемые дозы в зависимости от показаний Показание Доза Продолжительность лечения Вульвовагинальный кандидоз 200 мг 2 раза/сут 1 день 200 мг 1 раз/сут 3 дня Отрубевидный лишай 200 мг 1 раз/сут 7 дней 15 дней Дерматомикозы гладкой кожи 200 мг 1 раз/сут 7 дней 100 мг 1 раз/сут 15 дней Грибковый кератит 200 мг 1 раз/сут 21 день Поражения кожных покровов кистей рук, стоп требуют дополнительного лечения в течение 15 дней по 100 мг/сутки Оральный кандидоз 100 мг 1 раз/сут 15 дней Режим дозирования микогала при системных микозах: Аспергиллез 200 мг 1 раз/сут 2-5 месяцев Кандидоз 100 мг-200мг 1 раз/сут от 3 нед. до 7 мес. Криптококкоз 200 мг 1 раз/сут от 2 мес. до 1 года Криптококковый менингит 200 мг 2 раз/сут от 2 мес. до 1 года Гистоплазмоз От 200 мг 1 раз/сут 8 мес. До 200 мг 2 раз/сут Споротрихоз 100 мг 1 раз/сут 3 мес. Паракокцидиомикоз 100 мг 1 раз/сут 6 мес. Хромомикоз 100 мг-200мг 1 раз/сут 6 мес. Бластомикоз 100 мг 1 раз/сут 6 мес. 200мг 2 раз/сут При онихомикозахпроводят пульс-терапию по схеме: Локализация онихомикозов 1-я неделя 2-я, 3-я, 4-я недели 5-я неделя 6-я, 7-я, 8-я недели 9-я неделя Поражение ногтевых пластинок стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок кистей 200 мг 1 раз/сут Недели, свободные от приёма микогала 200 мг 2 раз/сут Недели, свободные от приёма микогала 200 мг 2 раз/сут Поражение ногтевых пластинок кистей 200 мг 2 раз/сут Недели, свободные от приёма микогала 200 мг 2 раз/сут - - При онихомикозах возможно так же проведение непрерывногокурса лечения – по 200 мг 1 раз/сут. в течение 3 месяцев, или 200 мг 2 раза всутки в течение 1 недели на курс лечения. Побочные действия головная боль, головокружение, периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия тошнота, рвота, боли в животе, запор, диарея, редко –токсическое поражение печени кожный зуд, ангионевротический отек, сыпь, крапивница - поллакиурия, недержание мочи, нарушения менструальногоцикла застойная стенокардия алопеция отек легких снижение либидо, импотенция лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения миалгия, артралгия гипокалемия, гипертриглицеридемия нарушение зрения, включая расплывчатость и диплопию. Противопоказания повышенная чувствительность к компонентам препарата хроническая сердечная недостаточность цирроз печени и почечная недостаточность одновременный пероральный прием триазолама, мидазолама,алколоидов спорыньи, нисолдипина, элетриптана детский возраст до 15 лет беременность, период лактации. Лекарственные взаимодействия Индукторы изофермента CYP3A4 (рифампицин, рифабутин,фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, изониазид) снижают биодоступность препарата, а ингибиторы изофермента CYP3A4 ( ритонавир,индинавир, кларитромицин, эритромицин) повышают ее. Микогал усиливает действиелекарственных средств, метаболизирующихся изоферментом CYP3A4. Препаратнесовместим с терфенадином, астемизолом, одновременный прием с даннымипрепаратами может привести к кардиомиопатии. При одновременном применении сцизапридом, ловастатином, пероральными формами, пероральных антикоагулянтов (вт.ч. варфарина), циклоспорина, дигоксина, метилпреднизолона, винкристина,блокаторов кальциевых каналов возможно увеличение интенсивности и длительностиих эффекта. Антацидные препараты снижают всасывание Микогала (интервал,разделяющий их приём, должен быть не менее 2 часов). Особые указания У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, состояние послетрансплантации органов, нейтропения) может потребоваться увеличение дозы(вследствие снижения биодоступности Микогала). При назначении пожилым пациентам и пациентам с хроническойсердечной, почечной недостаточностью, хроническими обструктивными заболеваниямилёгких необходима индивидуальная оценка соотношения пользы и риска с учётомтаких факторов как серьёзность показаний, режим дозирования. При возникновениипризнаков или симптомов застойной сердечной недостаточности, а такженейропатии, лечение Микогалом должно быть прекращено. У пациентов с циррозомпечени и/или с нарушением функции почек необходимо контролировать концентрацию Микогала в плазме ипри необходимости корректировать дозу. Женщинам детородного возраста следует использоватьадекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения, вплоть донаступления первой менструации после его завершения. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдатьосторожность при управлении транспортным средством и другими потенциальноопасными механизмами. Передозировка Симптомы: воспаление слизистой оболочки полости рта,повышение температуры, тошнота, рвота, диарея, боль в животе. Лечение: промывание желудка. При необходимости назначаетсяактивированный уголь. Итраконазол не удаляется из организма с помощью гемодиализа. Специфического антидота нет. Формавыпуска и упаковка По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке, по 1 или 3контурных ячейковых упаковок вместе синструкцией по медицинскому применению в картонной пачке. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше +250С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 5 лет Не применять препарат по истечении срока годности,указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту