Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Цефекон® Д

Торговое название

Цефекон® Д

Международное непатентованное название

Парацетамол

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные для детей 100 мг и 250 мг

Состав

1 суппозиторий содержит

активное вещество - парацетамол 100 или 250 мг,

вспомогательное вещество – жир твердый (витепсол или суппосир)– до получения суппозитория массой 1,25 г.

Описание

Суппозитории белого или белого с желтоватым или кремоватымоттенком цвета, торпедообразной формы

Фармакотерапевтическая группа

Другие обезболивающие и жаропонижающие средства. Анилиды.

Код АТС N02BE01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция высокая, быстро всасывается из желудочно-кишечноготракта. Период достижения максимальной концентрации – 30-60 минут. Проникаетчерез гематоэнцефалический барьер. Величина объёма распределения ибиодоступности у детей и новорожденныхподобна таковым у взрослых. Метаболизируется в печени: 80% препарата вступает вреакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованиемнеактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уженеактивных метаболитов. При недостаткеглутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов ивызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1.У новорожденных и детей до 10 лет основным метаболитом является сульфатпарацетамола, у детей 12 лет и старше - конъюгированный глюкуронид.

Терапевтически эффективная концентрация парацетамола вплазме крови достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Период полувыведения – 2-3ч. В течение 24 часов 85-95%парацетамола выводится почками в виде глюкуронидов и сульфатов, в неизменённомвиде – 3%. Значимой возрастной разницы в скорости элиминации парацетамола и вобщем количестве препарата, которое выделяется с мочой, нет. Связь с белкамиплазмы крови– 15%.

Фармакодинамика

Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающимдействием. Препарат блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе,воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспалённых тканях клеточныепероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняетотсутствие значимого противовоспалительного эффекта.

Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов впериферических тканях обусловливает у него отсутствие отрицательного влияния наводно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечноготракта.

Показания к применению

дети с 3 месяцев до 3 лет (Цефекон® Д, суппозиторииректальные для детей 100 мг)

дети с 3 до 12 лет (Цефекон® Д, суппозитории ректальные длядетей 250 мг)

лихорадка при острых респираторно-вирусных заболеваниях, гриппе,детских инфекциях, поствакцинальных реакциях и других состояниях, сопровождающихсяповышением температуры тела

болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различногогенеза (в том числе головная боль, зубная боль, невралгия, миалгия, боль притравмах и ожогах)

Способ применения и дозы

Ректально. После самопроизвольного опорожнения кишечника илиочистительной клизмы, суппозиторий освобождают от контурной ячейковой упаковкии вводят в прямую кишку.

Дозировка препарата рассчитывается в зависимости от возрастаи массы тела, в соответствии с таблицей.

Возраст

Вес

Разовая доза

3-12 месяцев

7-10 кг

1 суппозиторий по 100 мг

1-3 года

11-16 кг

1-2 суппозитория по 100 мг

3-10 лет

17-30 кг

1 суппозиторий по 250 мг

10-12 лет

31-35 кг

2 суппозитория по 250 мг

Разовая доза составляет 10-15 мг/кг массы тела ребёнка, 2-3раза в сутки, через 4-6 часов.

Максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать60 мг/кг массы тела ребёнка.

Длительность курса лечения: 3 дня в качестве жаропонижающегои до 5 дней, как обезболивающего средства.

Побочные действия

тошнота, рвота, боли в животе

аллергические реакции (кожный зуд, сыпь на коже и слизистыхоболочках, крапивница, отек Квинке)

анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения

гепатотоксическое и нефротоксическое действие(интерстициальный нефрит и папиллярный некроз), гемолитическая анемия,апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения (при длительномприменении в больших дозах)

Противопоказания

гиперчувствительность к компонентам препарата

дети до 3 месяцев жизни

нарушения функции печени, в том числе вирусный гепатит,алкоголизм, синдром Жильбера,Дабина-Джонсона и Ротора

нарушения функции почек

дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

заболевания крови (анемия, тромбоцитопения, лейкопения)

Лекарственные взаимодействия

Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин,этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклическиеантидепрессанты) этанол и гепатотоксичные лекарственные средства увеличиваютпродукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обуславливаетвозможность развития тяжёлых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Ингибиторы микросомального окисления (в том числе циметидин)снижают риск гепатотоксического действия.

При приёме вместе с салициллатами нефротоксическое действиепарацетамола возрастает.

Сочетание с хлорамфениколом, приводит к повышениютоксических свойств последнего.

Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов непрямогодействия, снижает эффективность урикозурических препаратов.

Особые указания

Следует избегать одновременного применения Цефекона® Д сдругими парацетамолсодержащими препаратами, поскольку это может вызватьпередозировку парацетамола.

При применении препарата более 5-7 дней, необходим контролькартины периферической крови и функционального состояния печени. Парацетамолискажает показатели лабораторных исследований при количественном определенииглюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Передозировка

Симптомы: в течение первых 24 ч после приёма - бледностькожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальные боли; нарушениеметаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Через 12-48 часов могут появитьсясимптомы нарушения функции печени. В тяжелых случаях развивается печёночнаянедостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечнаянедостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжёлого пораженияпечени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляетсяпри приёме 10 гпарацетамола и более.

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественниковсинтеза глутатиона – метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина– через 12 часов. Необходимость проведения дальнейших терапевтическихмероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N-ацетилцистеина)определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а такжевремени, прошедшего после его приёма.

Форма выпуска и упаковка

Суппозитории ректальные для детей 100 мг или 250 мг, по 5суппозиториев в контурной ячейковой упаковке. 2 контурные упаковки вместе синструкцией по применению препарата в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 20ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать препарат после истечения срока годности,указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта