Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства КАРДИОДАРОН® Торговое название Кардиодарон® Международное непатентованное название Амиодарон Лекарственная форма Таблетки 200мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - амиодарона гидрохлорида 200 мг, вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный,целлюлоза микрокристаллическая, тальк, гидроксипропилцеллюлоза (Клуцел),кальция стеарат. Описание Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цветаплоскоцилиндрической формы с риской и фаской. Фармакотерапевтическая группа Антиаритмические препараты III класса. Код АТС C01BD01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Абсорбция медленная и вариабельная - 30-50%. Максимальнаяконцентрация в плазме крови отмечается через 4-7 ч. Диапазон терапевтическойплазменной концентрации - 1-2,5 мкг/мл (но при определении дозы необходимоиметь в виду и клиническую картину). Объем распределения - 60 л, что свидетельствует обинтенсивном распределении в ткани. Обладает высокой жирорастворимостью, ввысоких концентрациях находится в жировой ткани и органах с хорошимкровоснабжением (концентрация в жировой ткани, печени, почках, миокарде выше,чем в плазме - соответственно, в 300, 200, 50 и 34 раза). Особенностифармакокинетики препарата обуславливают необходимость применения высокихнагрузочных доз. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту(10-50%), секретируется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью). Связьс белками плазмы крови - 95% (62% - с альбумином, 33,5% - сбета-липопротеинами). Метаболизируется в печени. Основной метаболит -дезэтиламиодарон - фармакологически активен и может усиливать антиаритмическийэффект основного соединения. Возможно, также путем дейодирования (при дозе 300мг выделяется примерно 9 мг элементарного йода). При продолжительном леченииего концентрации мoгyт достигать 60-80% концентраций амиодарона. Учитываяспособность к кумуляции и связанную с этим большую вариабельностьфармакокинетических параметров, данные по периоду полувыведения противоречивы.Выведение при пероральном применении протекает в 2 фазы: начальный периодсоставляет 4-21 ч, во второй фазе период полувыведения равен - 25-110 дней.После продолжительного перорального приема средний период полувыведениясоставляет 40 дней (это имеет важное значение при выборе дозы, т.к. необходим,по крайней мере, 1 месяц для стабилизации плазменной концентрации, а полноевыведение препарата может длиться более 4 месяцев). Выводится с желчью(85-95%), почками выводится менее 1% принятой дозы (поэтому при нарушеннойфункции почек нет необходимости в изменении дозировки). Ни амиодарон, ни его метаболиты не подвергаются диализу. Фармакодинамика Антиаритмический препарат III класса (ингибиторреполяризации). Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- ибета-адреноблокирующим и гипотензивным действием. Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическимдействием, уменьшением потребности миокарда в кислороде. Неконкурентно тормозитальфа- и бета-адренергическую активность сердечнососудистой системы (безполной блокады альфа- и бета-адренорецепторов). Уменьшает чувствительность кповышению тонуса симпатической нервной системы, сопротивление коронарныхсосудов. Увеличивает коронарный кровоток, урежает частоту сердечных сокращений;повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения креатин сульфата,аденозина и гликогена). Антиаритмическое действие обусловлено влиянием наэлектрофизиологические процессы миокарда. Удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов,увеличивает эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков,атриовентрикулярного узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путейпроведения возбуждения. Блокируя «быстрые» натриевые каналы, оказывает эффекты,характерные для антиаритмиков I класса. Тормозит медленную (диастолическую)деполяризацию мембраны клеток синусового узла, вызывая брадикардию и снижение атриовентикулярнойпроводимости. Посвоей структуре подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около37% его молекулярного веса. Влияет на обмен тиреоидных гормонов, ингибируетпревращение Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этихгормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующеговлияния тиреоидных гормонов на миокард (дефицит Т3 может привести к егогиперпродукции и тиреотоксикозу). Начало действия (даже при использовании «нагрузочных» доз) -oт 2-3 дней до 2-3 месяцев, длительность действия варьирует от несколькихнедель до месяцев (определяется в плазме крови на протяжении 9 месяцев после прекращенияего приема). Показания к применению - наджелудочковая тахикардия (документально подтвержденная)с целью замедления ритмасокращения желудочков - мерцание и трепетание предсердий с целью поддержаниясинусового ритма - инфаркт миокарда, период реабилитации, если в анамнезе ecть указания на ранееотмечавшиеся эпизоды аритмии Профилактика рецидивов - желудочковые нарушения ритма (желудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия,фибрилляция желудочков) - наджелудочковая тахикардия (документально подтвержденная)у больных с заболеваниямисердца - нарушения ритма сердца, связанные с синдромомВольфа-Паркинсона- Уайта - повторная фибрилляция предсердий Способ применения и дозы Кардиодарон® принимают внутрь, во время или после приема пищи. Таблетку принимают целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Дозапрепарата должна корректироваться в зависимости от состояния пациента и определяться врачом. Начальная доза 600-800 мг в сутки, разделенные на 2-3приема. Курс лечения составляет 8-15 дней. При необходимости возможно повышение дозы до 1200 мг в день.Длительность назначения насыщающих доз составляет 8-15 дней. После достиженияпризнаков насыщения переходят к поддерживающей терапии. Для поддерживающего лечения используют наименьшую эффективную дозу в зависимости oт индивидуальной реакциибольного - обычно она составляет oт 100 до 400 мг в сутки в 1-2 приема. Во избежание кумуляции препарат принимают в течение 5 дней, затем следует двухдневныйперерыв или 3 недели в месяц с недельным перерывом. Для взрослых средняя терапевтическая разовая доза препаратасоставляет 0,2 г,средняя терапевтическая суточная доза - 0,4 г, максимальная разовая доза - 0,4 г, максимальная суточнаядоза— 1,2 г. Побочное действие головная боль, общая слабость, головокружение, депрессия, ощущение ycтaлocти, парестезии, слуховые галлюцинации увеит, отложениелипофусцина в эпителии роговицы (субъективные жалобы отсутствуют; если отложения значительные и частично заполняют зрачок - жалобы насветящиеся точки или пелену перед глазами при ярком свете), микроотслойкасетчатки синусовая брадикардия (рефрактерная к холинолитикам),атриовентрикулярная блокада повышение уровня Т4 при нормальном или незначительно сниженномуровне Т3, гипотиреоз, гипертиреоз (требуется отмена препарата) тошнота, рвота,анорексия, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести вэпигастрии, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея повышение активности «печеночных» трансаминаз кожная сыпь, в том числе эксфолиативный дерматит миопатия эпидидимит импотенция алопеция васкулит фотосенсибилизация (гиперемия кожи, слабая пигментация открытых участков кожи), свинцово-синяя илиголубоватая пигментация кожи При длительном применении периферическая нейропатия, тремор, нарушение памяти, сна,экстрапирамидные проявления, атаксия, неврит зрительного нерва прогрессирование симптомов сердечной недостаточности,желудочковая тахикардия типа «пируэт», усиление существующей аритмии или еевозникновение токсический гепатит, холестаз, желтуха, цирроз печени кашель, одышка, интерстициальная пневмония или альвеолит,фиброз легких, плеврит тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия. Противопоказания повышенная чувствительность к амиодарону и йоду синусовая брадикардия и синоатриальная блокада синдром слабости синусового узла (в случае отсутствия кардиостимулятора) атриовентрикулярная блокада II-III степени гипотиреоз, гипертиреоз выраженная сердечная недостаточность одновременное лечение препаратами, которые мoгyт вызвать полиморфнуюжелудочковую тахиаритмию типа «пируэт» (torsade de pointe) гипокалиемия интерстициальные болезни легких прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) беременность, период лактации детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность ибезопасность не установлены) Лекарственные взаимодействия Не допускается одновременное применение амиодарона с другими противоаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами,некоторыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамилом),ингибиторами МАО, пентамином (внутривенно), т.к. это может привести к развитиюполиморфной желудочковой тахикардии (torsade de pointe). Комбинация с производными фенотиазина, терфенадином иастемизолом может вызвать развитие желудочковых аритмий. Усиливает эффект пероральных антикоагулянтов, нитратов,препаратов наперстянки, фенитоина и циклоспорина (дозу последних необходимокорректировать). Колестирамин уменьшает всасывание, период полувыведения иконцентрацию амиодарона в плазме крови. Одновременный прием амиодарона и циметидина приводит кзамедлению метаболизма амиодарона, что вызывает увеличение его концентрации всыворотке крови. Может оказывать влияние при исследовании функции щитовиднойжелезы, особенно на уровень тироксина и тиреотропного гормона (ТТГ). Сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии иугнетения атриовентрикулярной проводимости. Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, оказываютаддитивное фотосенсибилизирующее действие. Средства для ингаляционной анестезии, оксигенотерапия - рисквозникновения брадикардии (резистентной к атропину), артериальной гипотензии,нарушения проводимости. Амиодарон может подавлять поглощение щитовидной железойнатрия йодида (131-I, 123-I) и натрия пертехнетата (99 mТc); литий повышаетриск гипотиреоза. Особые указания Перед началом терапии Кардиодароном® необходимо провестирентгенологическое исследование легких, оценить функцию щитовидной железы(содержание гормонов), печени (трансаминазы). В период лечения рекомендуется регулярно (каждые 3 месяца) проводить электрокардиографический контроль (ширина комплекса QRS и длительность интервала QT), атакже при возникновении новых аритмий или признаков обострения основногозаболевания. Возможно удлинения интервала QT с появлением зубца U. При возникновении синоаурикулярной блокады, атриовентрикулярной блокады второй или третьей степени и блокады ножек пучка Гисалечение следует прекратить. Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентовпожилого возраста, поскольку может отмечаться брадикардия. Рекомендуется проводить рентгенологическое исследованиегрудной клетки и 1 раз в полгода - исследование функции внешнего дыхания. Прогрессирующая одышка и непродуктивныйкашель могут быть признаками поражения легких. Перед началом терапии необходимо определить содержание электролитов плазмы крови. В период лечения регулярно проводят контроль активности в плазме крови ферментов печени(при повышении активности трансаминаз в три раза или удвоении в случае исходноповышенной их активности дозу уменьшают вплоть до полного прекращения терапии). Кардиодарон® может вызвать дисфункцию щитовидной железы, поэтому рекомендуется контролировать функцию щитовидной железы перед началом лечения, в период лечения и втечение нескольких месяцев послепрекращения лечения. При отсутствии клинических признаков дисфункции щитовиднойжелезы лечение прекращать не следует. Препарат содержит йод (в 200 мг - 75 мг йода), поэтому можетоказывать влияние на результаты тестов накопления радиоактивного йода вщитовидной железе. Необходимо периодическое наблюдение окулиста (выявление значительныхотложений в роговице либо развитие нарушений зрения требует отмены препарата). При проведении хирургических вмешательств необходимо информировать анестезиологов о приеме препарата (во время кислородной терапии в послеоперационном периоде возможно развитие острого респираторногодистресс - синдрома у взрослых пациентов). Следует соблюдать осторожность приприменении пpeпapaтa во время проведения общей анестезии, таккак возможен риск развития брадикардии, выраженного снижения артериального давления, нарушений проводимости и уменьшенияударного объема сердца. Пациентам, получающим препарат, из-за опасности развитияфотодерматоза следует избегать пребывания на солнце или пользоваться специальными солнцезащитными кремами. При отмене препарата возможны рецидивы нарушений ритма,фармакодинамический эффект сохраняется в течение 10-30 дней. Эффективность и безопасность применения Кардиодарона® удетей не установлена. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В период лечения необходимо воздержаться oтвождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторныхреакций С осторожностью Печеночная недостаточность, бронхиальная астма, пожилойвозраст (высокий риск развития выраженной брадикардии). Передозировка В случаепроявления токсичности в виде проаритмогенного эффекта препарат отменяют. Симптомы: снижениеартериального давления, брадикардия, аритмии, нарушение функции печени,атриовентрикулярная блокада. Лечение: промывание желудка, назначение активированногоугля, колестирамина в случае, если пpeпapaт принят недавно. В остальных случаях симптоматические мероприятия.Специфического антидота нет, гемодиализ не эффективен. При развитии брадикардии возможно назначение атропина,бета-адреномиметиков, в тяжелых случаях – кардиостимуляция. Форма выпуска и упаковка Таблетки по 200 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковойупаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 3 контурныеупаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температурене выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
Заказать доставку 
