Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства КО-СЕНТОР ® Торговое название Ко-сентор® Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой, 50/12,5 мг, 100/25 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество: калия лозартан 50 мг или 100 мг гидрохлортиазид 12,5 мг или 25 мг, вспомогательные вещества: ядро: магния стеарат,крахмал, набухающий в холодной воде, лактозы многидрат (63,00 мг для дозы50/12,5 мг, 126,00 мг для дозы 100/25 мг), целлюлоза , состав оболочки: поливиниловый спирт, титана двуокись(E171), макрогол 3350, тальк, желтая окись железа (E172), Желтый\"Солнечный закат\" (Sunset yellow FCF; E110) и черная окись железа(E172). Описание Таблетки 50/12,5 мг – оранжевые, двояковыпуклые, покрытыеоболочкой, дисковидной формы, диаметром около 9 мм, со знаком«C23» на одной стороне, и без знака на другой. Таблетки 100/25 мг – оранжевые, двояковыпуклые, покрытыеоболочкой, овальной формы, длинный диаметр около 15,5 мм короткий диаметр 8 мм, со знаком«C24» на одной стороне, и без знака на другой. Фармакотерапевтическая группа Ангиотензина II антагонисты в комбинации с диуретиками Код АТС С09D A01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание Перорально введенный лозартан почти полностью всасывается,подвергается первичному метаболизму в печени, при котором образуется активныйметаболит с карбоновой кислотой и другие неактивные метаболиты. Биологическаядоступность лозартана 33 %. Пиковая концентрация лозартана отмечаетсяприблизительно через час, а активного метаболита через 3-4 часа после приема.Прием пищи не влияет на характеристики концентрации лозартана в плазме крови. Гидрохлоротиазид быстро всасывается из ЖКТ в кровь припероральном приеме. Связь с белками плазмы варьирует от 20 до 80%. Распределение Лозартан и его активный метаболит более чем на 99 %связывается с белками плазмы крови, в первую очередь с альбуминами. Объем распределениялозартана 34 л/кг. Гидрохлортиазид проходит через плаценту, но черезгематоэнцефалический барьер нет. Выделяется в материнское молоко. Биотрансформация Приблизительно 14 % перорально введенной дозы лозартанаметаболизируется в активный метаболит. Кроме активного метаболита образуетсядва инактивных метаболита; один путем гидроксиляции бутиловой боковой цепи, адругой, менее значительный N-2-тетразол-глюкуронид. Гидрохлоротиазид практически не подвергается метаболизму ибыстро выводится из организма через почки. Его единственным обнаруженным вследовых количествах метаболитом является2-амино-4-хлоро-М-бензендисульфонамид. Элиминация Клиренс лозартана около 600 мл/мин, а активногометаболита 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана 74 мл/мин, а активногометаболита 26 мл/мин. При пероральном введении, приблизительно 4 %введенной дозы выделяется с мочой в неизменном виде, а в форме активногометаболита около 6 %. Фармакокинетика лозартана и его активного метаболиталинейная до достижения пероральной дозы в 200 мг. После перорального введения, концентрация лозартана и егоактивного метаболита снижается. Период полувыведения лозартана около двухчасов, а активного метаболита 6-9 часов. При введенной дозе в 100 мг всутки, ни лозартан, ни его активный метаболит не показывает достовернуюаккумуляцию в плазме крови. В выделении лозартана и его активного метаболита участвуютпищеварительная и мочевая система. После перорального применения лозартана35 % выделяется с мочой и 58 % с калом. Гидрохлоротиазид не проходит метаболизм в организмечеловека, быстро выделяется с мочой. Период полувыведения находится в пределах5,6 и 14,8 часов. Как минимум, 61 % перорально введенногогидрохлоротиазида в неизмененном виде выделяется с мочой в пределах 24 часов. Специальная группа больных Концентрация лозартана и его активного метаболита в плазмекрови, а также всасывание гидрохлоротиазида не отличается значительно у молодыхи пожилых больных. Лозартан и его активный метаболит нельзя удалить изорганизма гемодиализом. Фармакодинамика Гипотензивное действие компонентов препарата Ко-Сентор вбольшей степени снижает артериальное давление, чем компоненты препарата поотдельности. Предполагают, что это связано с дополнительным действиемкомпонентов. Кроме этого, из-за диуретического эффекта гидрохлоротиазидувеличивает активность ренина в плазме крови и выделение альдостерона, снижаетконцентрацию калия и увеличивает уровень ангиотензина II в плазме крови.Лозартан препятствует всем биологически активным действиям ангиотензина II.Лозартан ингибированием действия альдостерона снижает потерю ионов калия,которая вызывается мочегонными средствами. Лозартан временно, в небольшой степени, способствуетвыделению мочевой кислоты. Гидрохлоротиазид в небольшой степени поднимает уровеньмочевой кислоты в плазме крови. При применении комбинации лозартана сгидрохлоротиазидом, гиперурикемия, вызванная мочегонным средством, показываетснижающую тенденцию. Гипотензивное действие препарата Ко-Сентор сохраняется втечение 24 часов и при непрерывномприменении. Помимо достоверного снижения артериального давления терапияКо-Сентором не влияла на частоту сердечных сокращений. Лозартан - антагонист рецептора ангиотензина II (тип АТ1).Ангиотензин II связывается с рецептором АТ1, который находится в ряде тканей(гладкая мускулатура сосудов, надпочечники, почки и сердце). Ангиотензин IIвызывает ряд биологических действий, например: вазоконстрикцию, высвобождениеальдостерона и т.д., однако ангиотензин II способствует пролиферации гладкихмышц. Лозартан, и егофармакологически активный метаболит карбоновой кислоты (E-3174) блокирует всебиологически важные функции ангиотензина II, независимо, от того, какая ткань,при каких условиях его выработала. При приеме лозартана, тормозится отрицательное действиеангиотензина II на производство ренина, что приводит к повышению активностиренина в плазме крови. Повышение активности ренина приводит к повышению уровняангиотензина II в плазме крови. Несмотря на эти отклонения, гипотензивныйэффект и снижающее концентрацию альдостерона действие препарата сохраняется,указывая на эффективную блокировку рецептора ангиотензина II. У больных с артериальной гипертонией с протеинурией, безсахарного диабета применение лозартана калия достоверно снизило протеинурию, парциальноевыведение альбумина и иммуноглобулина G с мочой. Лозартан калия поддерживаетуровень гломерулярной фильтрации (GFR) и снижает выделенную фракцию. Лозартанобычно снижает уровень мочевой кислоты в плазме крови (как правило, на<0,4 мг/л), степень, которая сохраняется по ходу всей терапии. Лозартан не влияет на автономные рефлексы и не имеетдлительного влияния на уровень норадреналина в плазме крови. Лозартан в одинаковой степени эффективен в лечениигипертонии женщин, мужчин, взрослых (моложе 65 лет) или пожилых лиц (старше 65лет). Лозартан у всех рас эффективно снижает артериальноедавление, но чернокожие лица меньше реагируют на монотерапию лозартаном. Механизм антигипертензивного действия гидрохлоротиазиданеизвестен. Тиазиды обычно не влияют на нормальные значения артериальногодавления. Гидрохлоротиазид это мочегонное средство, и действует нареабсорбцию электролитов и воды в дистальных канальцах почек. Приблизительно водинаковой степени усиливает выделение ионов натрия и хлорида. Выделение натриясопровождается умеренной потерей ионов калия и бикарбоната. После пероральногоприема, диурез начинается в пределах двух часов, достигает пика в пределах 4часов, и продолжается в течение 6-12 часов. Показания к применению - артериальная гипертония Способ применения и дозы Таблетки Ко-Сентор можно принимать во время или независимоот приема пищи. При приеме таблеток запивать водой. Препарат можно применять в составекомбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами. Артериальная гипертония В случае недостаточной эффективности монотерапии лозартаномили гидрохлоротиазидом рекомендовано применение комбинированного препарата Ко-Сентор. Общепринятая начальная и поддерживающая доза препаратасоставляет одну таблетку Ко-Сентора 50 мг/12,5 мг в сутки (50 мглозартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида). У тех больных, у которыхприменение одной таблетки Ко-Сентора 50 мг/12,5 мг не вызываетдостаточный эффект, дозу препарата можно повысить до одной таблетки Ко-Сентор100 мг/25 мг (100 мг лозартана и 25 мг гидрохлоротиазида) содноразовым приемом в сутки. Максимальная суточная доза составляет однутаблетку Ко-Сентор 100 мг/25 мг. Обычно, конечная степень сниженияартериального давления устанавливается в пределах трех-четырех недель посленачала терапии. Применение препарата при заболеваниях почек Нет необходимости в снижении дозы препарата при наличиипочечной недостаточности средней степени (клиренс креатинина в пределах30-50 мл/мин). Применение препарата пожилым больным У лиц пожилого возраста обычно нет необходимости в изменениидозировки препарата. Применение препарата у детей и подростков (моложе 18 лет) Нет достаточного количества данных и о применении препаратаКо-Сентор у детей и подростков, поэтому препарат нельзя применять для лечениядетей и подростков. Побочные действия Часто - бессонница - слабость - головная боль, головокружение - кашель, одышка, бронхит, ринит, гайморит, синусит,фарингит, ларингит, носовоекровотечение, обструкция дыхательных путей, респираторный дистресс (включаяпневмонит и отек легких) - тошнота, боли в животе, диарея, диспепсия - мышечные судороги, миалгии, боли в нижних конечностях,боли в грудной клетке - гиперкалиемия, незначительное снижение уровня гематокритаи гемоглобина Нечасто - анемия, в т.ч. апластическая, гемолитическая, пурпура Шенлейна - Геноха, экхимоз, гемолиз,агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура - анорексия - подагра - тревога, тревожное состояние, спутанность сознания,депрессия, нарушение сна, сонливость,нарушение памяти - снижение зрения, чувство жжения/зуда в глазах,конъюнктивит, ксантопсия - шум в ушах - повышение температуры - парестезии, периферическая нейропатия, тремор, мигрень,обморок - гипотония, стенокардия, атриовентрикулярная блокада IIстепени, цереброваскулярныереакции, инфаркт миокарда, аритмии (трепетание предсердий,синусовая брадикардия, тахикардия, фибрилляцияжелудочков сердца) - воспаление слюнных желез, сухость во рту, зубные боли,анорексия, тошнота, рвота, метеоризм,гастрит, кишечные боли, запоры, раздражение слизистой желудка - аллопеция, дерматит, сухость кожи, эритема, покраснение,светочувствите- льность, зуд,высыпания, крапивница, потливость, васкулит, токсический эпидермальный некроз - отек суставов, боли в суставах, скованность, артралгии,артрит, коксалгия, фибромиалгия(фибромиозит), мышечная слабость - никтурия, полиурия, глюкозурия, инфекции мочевыводящихпутей, интерстициальныйнефрит, дисфункция почек, почечная недостаточность - снижение либидо, импотенция - отек лица, гипертермия - небольшое снижение концентрации остаточного азота икреатинина. - гипергликемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипонатриемия - желтуха (внутрипеченочная холестатическая), панкреатит Редко - анафилактические реакции, ангионевротический отек,крапивница. - гепатит - гиперкалиемия, повышение активности АЛАТ Очень редко - увеличение активности печеночных ферментов и уровнябилирубина - функциональные нарушения печени У больных в анамнезе с аллергией или бронхиальной астмой,даже, если раньше не страдали от этих заболеваний, производные тиазидов могутвызывать реакцию гиперчувствительности. Имеются сообщения об усугублении иливозобновлении системной красной волчанки при применении производных тиазидов уэтих больных. Противопоказания гиперчувствительность к лозартану, к производнымсульфонамидов (гидрохлоротиазиду) или к любому вспомогательному веществупрепарата некоррегирующаяся гипокалиемия или гиперкальциемия выраженная печеночная недостаточность, холестаз изаболевания желчных путей с обструкцией устойчивая гипонатриемия подагра, повышенный уровень мочевой кислоты первичный альдостеронизм беременность, кормление грудью - тяжелая почечнаянедостаточность (клиренс креатинина <30 рецепту
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
Заказать доставку 
