Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства СЕНОРМ Торговое название Сенорм Международное непатентованное название Галоперидол Лекарственная форма Таблетки 5 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - галоперидол 5,00 мг, вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный,кальция фосфат двухосновной, целлюлоза микрокристаллическая,кремния диоксид коллоидный безводный, натрия пропилпарагидроксибензоат, бронопол, тальк очищенный,магния стеарат. Описание Таблетки круглойформы,белого цвета, с плоскими скошенными краями,с риской на одной стороне иплоские по обеим сторонам. Фармакотерапевтическая группа Антипсихотические препараты. Производные бутирофенона Код АТС N05AD01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Галоперидол после перорального приема быстро и почтиполностью абсорбируется. Пресистемному метаболизму в печени подвергается 35 –40% галоперидола. Биодоступность равна 60 - 65%. Пиковые концентрации препаратав плазме крови достигаются через 2 – 6 часов после приема лекарства. Галоперидол в высокой степени связывается с белками плазмы крови, в основном, с α1-кислыми гликопротеинами, максимальнаястепень связывания наблюдается при приеме доз больших чем терапевтические дозы.Метаболиты галоперидола, обладающие меньшей активностью имеют не такое высокоесвязывание с белками плазмы (75%), они аккумулируются в красных кровяныхтельцах с концентрацией в три раза больше, чем в плазме крови. Стабильнаяконцентрации галоперидола в плазме крови - 8 ± 5 ng/мл достигается последлительного приема пероральной дозы составляющей 10 мг. Стабилизацияконцентрации в плазме крови строго индивидуальна и зависит от метаболизма.Галоперидол метаболизируется, в основном, в печени, а также, довольноинтенсивно, в головном мозге и другихтканях. У него большой объем распределения, наибольший уровень обнаружен вголовном мозге, легких и печени. Периодполувыведения после перорального приема равен 20 часам, но возрастает придлительном приеме препарата. Очень незначительное количество галоперидола экскретируется с мочой в неизмененном виде.Около 45% дозы экскретируется в виде метаболитов. Степень выведения галоперидола почкамиотносительно невысокая и соответственно почечная недостаточность незначительновлияет на фармакодинамические свойства препарата. Фармакодинамика Сенорм оказывает умеренное седативное действие без снотворного эффекта,обусловленное блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации стволаголовного мозга; выраженное противорвотное действие, обусловленное блокадойдопаминовых D2 –рецепторов триггерной зоны рвотного центра. Сенорм вызывает состояние седации, подавляет агрессию,постепенно исчезают галлюцинации и мании. Это воздействие, в основном,обусловлено антагонизмом к допамину, хотя воздействие на другие рецепторы можетусиливать эффекты препарата. Не оказывает антихолинергического и антигистаминного действия. Устраняетстойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, повышает интерес кокружающему. Показания к применению - шизофрения - маниакально – депрессивные расстройства - заикание (запинание) - болезнь Туретта - психомоторное возбуждение - бред и галлюцинации Способ применения идозы Как и для другихантипсихотических препаратов, дозировка Сенорма должна быть строгоиндивидуальной. Для определения первоначальной дозы необходимо учитыватьвозраст больного, степень тяжести его заболевания, реакцию на ранее принимаемыеантипсихотические препараты. Для взрослых: Начальная суточная доза составляет 1,5-5 мг, разделенная на2-3 приема. Затем дозу постепенно увеличивают на 1,5-3 мг (в резистентныхслучаях до 5 мг), до достижения необходимого терапевтического эффекта. Максимальнаясуточная доза - 100 мг/сут. В среднем терапевтическая доза составляет 10-15 мг/сут,при хронических формах шизофрении - 20-40 мг/сут, в случае необходимости дозуможно увеличить до 50-60 мг/сут. Поддерживающие дозы (вне обострения) - от 0,5-0,75мг до 5 мг/сут (дозу снижают постепенно). Для детей : в возрасте 6-12 лет (с массой тела 15-40 кг): 0,025-0,05 мг/кгмассы тела/сут 2-3раза в сутки, повышаядозу не чаще чем 1 раз в 5-7 дней, до суточной дозы 0,15 мг/кг. При синдроме де ля Туретта: 0,05 мг/кг/сут, разделив на 2-3приема и повышая дозу не чаще, чем 1 раз в 5-7 дней до 3 мг/сут. Больным пожилого возраста и ослабленным больным назначают1/3-1/2 обычной дозы для взрослых, дозу увеличивают не чаще, чем каждые 2-3дня. Курс лечения устанавливают индивидуально. Побочные действия При кратковременном применении Сенорма в небольших дозах(1-2 мг в сутки) побочные эффекты встречаются редко, выражены слабо иимеют преходящий характер. При длительном применении побочные эффекты встречаютсячаще. - экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность мышц,повышенное слюноотделение, брадикинезия, акатизия, острая мышечная дистония,ларингеальная дистония) - поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ,надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемыежевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног) - злокачественный нейролептический синдром (гипертермия,генерализованная ригидность мышц, затрудненное или учащенное дыхание,тахикардия, аритмия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержаниемочи, судорожные расстройства и нарушение сознания больного). Гипертермия частоявляется ранним признаком ЗНС) - депрессия, возбуждение, тревожность, страх, седация,ажитация, сонливость, бессонница, головная боль, сопорозное состояние,головокружение, эпилептические большие припадки, в редких случаях обострениепсихоза, в т.ч. галлюцинации; экстрапирамидные расстройства - тошнота, рвота, снижение аппетита, гипосаливация идиспептические явления, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть доразвития гепатита, чаще всего холестатический - увеличение или потеря в весе, гиперпролактинемия, котораявызывает галакторею, гинекомастию, олиго- или аменорею, редко гипогликемия иснижение секреции антидиуретического гормона, нарушение менструального цикла,снижение потенции, повышение либидо - тахикардия, аритмия и гипотония, очень редко - удлинениеинтервала QT на ЭКГ и/или появление желудочковых аритмий, признаки трепетания имерцания желудочков Редко наблюдалось проходящее снижение числа форменныхэлементов крови, очень редко агранулоцитоз и тромбоцитопения, теннденция кмоноцитозу Очень редко- кожная сыпь, крапивница, анафилаксия,фотосенсибилизация - иногда - сухость во рту, слюнотечение, изжога, запоры,помутнение зрения, повышенное потоотделение, нарушение регуляции температурытела, задержка мочи, приапизм, нарушениеэрекции, периферические отеки У пожилых больных могут наблюдаться приступы закрытоугольнойглаукомы. Противопоказания - повышенная чувствительность к галоперидолу и другимкомпонентам препарата - коматозное состояние различного генеза - тяжелое токсическое угнетение центральной нервной системы(алкогольное или медикаментозное) - заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной илиэкстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона, патологическийпроцесс с локализацией в области базальных ганглиев) - беременность и период лактации - детский возраст до 6 лет Лекарственные взаимодействия Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола,трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов иснотворных ЛС, средств для общей анестезии. Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов ибольшинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствиевытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этиминейронами). Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов иингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект итоксичность. При одновременном применении с бупропионом снижаетэпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептическихприпадков. Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижениесудорожного порога галоперидолом). Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина,норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторовгалоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и кпарадоксальному снижению АД). Снижает эффект противопаркинсонических средств(антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС). Изменяет (может повышать или снижать) эффектантикоагулянтов. Уменьшает действие бромокриптина (может потребоватьсякорректировка дозы). При применении с метилдопой увеличивает риск развитияпсихических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве, замедление изатруднение процессов мышления). Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола,который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокадагалоперидолом альфа-адренорецепторов). Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) ипротивопаркинсонические ЛС могут усиливать м-холиноблокирующее влияниегалоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоватьсякоррекция дозы). Длительное назначение карбамазепина, барбитуратов и др.индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола вплазме. В сочетании с препаратами Li+ (особенно в высоких дозах)возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) иусиление экстрапирамидной симптоматики. При одновременном приеме с флуоксетином возрастает рискразвития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций. При одновременном применении с препаратами, вызывающимиэкстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть эстрапирамидныхрасстройств. Употребление крепкого чая или кофе (особенно в большихколичествах) снижает действие галоперидола. Особые указания Имеются отдельные случаи наблюдения внезапной смертипсихиатрических больных, принимавших антипсихотические средства, в частностиГалоперидол. В процессе лечения Сенормом возможно удлинение интервала Q–T наЭКГ, необходимо применять с осторожностью при синдроме удлиненного интервала Q–T,гипокалиемии, одновременном применении других препаратов, вызывающих удлинениеинтервала Q–T. Сенорм, действуя на лимбическую систему мозга, позволяетснизить дозу применяемых обезболивающих средств (морфина). Необходимо соблюдать осторожность при применении Сенорма убольных с печеночной патологией. При длительном применении препарата необходимпериодический контроль картины крови и функции печени. В отдельных случаях были описаны судороги на фоне примененияСенорма. Больным эпилепсией, пациентам с повышенной склонностью к судорожнымсостояниям (хроническая алкогольная интоксикация, перенесенная черепно-мозговаятравма в анамнезе), Сенорм следует назначать с осторожностью. Тироксин повышает токсичность Сенорма, поэтому у пациентов сгипертиреозом его применяют только под прикрытием адекватной тиреостатическойтерапии. Больные шизофренией реагируют на антипсихотическую терапию сзадержкой. После окончания лечения Сенормом симптомы появляются снова лишьчерез несколько недель или месяцев. Внезапное прекращение курса терапииантипсихотическими средствами, особенно при применении препарата в высокихдозах, может вызывать симптомы отмены (тошнота, рвота, бессонница), а такжерецидив заболевания. Поэтому препарат необходимо отменять, постепенно снижаядозу. Больным, у которых при психопатологических расстройствахотмечают депрессию и психоз, Сенорм следует принимать в комбинации с антидепрессантами. При необходимости одновременной терапии Сенормом и противопаркинсоническимисредствами, после прекращения приема Сенорма следует продолжать применениепротивопаркинсонического средства с целью предупреждения выраженностиэкстрапирамидных симптомов. Следует учитывать, что сочетанное применение Сенормаи антихолинергических препаратов (в том числе и противопаркинсоническихсредств) может привести к повышению внутриглазного давления. Во время терапии Сенормом запрещается употребление алкоголя. Поздняя дискинезия У пациентов, получающих антипсихотические препараты, можетразвиться синдром потенциально необратимых, непроизвольных дискинетическихдвижений. Риск развития поздней дискинезии и риск ее необратимости возрастают по мере увеличениясрока приема препарата и достижениякумулятивных доз. Однако, этот синдром может развиться при относительнонедлительных сроках приема низких доз препарата. Пациентам, нуждающимся в постоянном лечении,должны быть разработаны минимальные дозыи минимальный срок приема, имеющие удовлетворительный терапевтический эффект.Если возникают симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос оботмене всех антипсихотических препаратов. Однако, некоторым пациентамнеобходимо лечение, несмотря на появление такого синдрома. Нейролептический злокачественный синдром (НЗС) При появлении НЗС необходимо принять следующие меры:отменить все антипсихотические препараты и другие лекарственные средства, несущественные для одновременной терапии, установить медицинское наблюдение иопределить симптоматическое лечение. Если больной нуждается в дальнейшем леченииантипсихотическими препаратами и после устранения НЗС необходимо состорожностью назначать последующее лечение. Пациент с рецидивами НЗС должен находиться под тщательным наблюдениемврача. Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапиигалоперидолом симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В период применения сенорма следует воздерживаться отзанятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенноговнимания и высокой скорости психомоторных реакций Передозировка Симптомы: ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение АД,иногда - повышение АД. В тяжелых случаях - коматозное состояние, угнетениедыхания, шок. Лечение: при приеме внутрь - промывание желудка, активированный уголь. Приугнетении дыхания - ИВЛ. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму илираствор альбумина, норэпинефрин. Эпинефрин в этих случаях применятькатегорически запрещается! Уменьшение экстрапирамидных симптомов - центральныехолиноблокаторы и противопаркинсонические ЛС. Диализ неэффективен. Форма выпуска и упаковка По 10 таблеток в одной контурной безъячейковой упаковке. По 10 контурных безъячейковых упаковок в картонной пачке (№100) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном ирусском языках . Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше +25о С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 5 лет По истечении срока годности не применять. Условия отпуска из аптек По рецепту