Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Cустинекс-30 Торговое название Сустинекс-30 Международное непатентованное название Дапоксетин Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - дапоксетина гидрохлорид 33.58 мг (эквивалентно дапоксетину 30 мг), вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel pH 101), натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel pH 102), кремний диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, состав пленочной оболочки: опадрай белый 06G 28430, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид черный (Е 172). Описание Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, серого цвета. Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Другие препараты для лечения урологических заболеваний. Дапоксетин. Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание Дапоксетин быстро всасывается, и максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 1-2 часа после приема препарата. Абсолютная биодоступность равна 42% (диапазон 15-76%). После однократного перорального приема дапоксетина натощак в дозах 30 мг и 60 мг максимальная концентрация вещества в плазме крови составляет 297 нг/мл (через 1.01 ч) и 498 нг/мл (через 1.27 ч) соответственно. Прием жирной пищи умеренно уменьшает Cmax дапоксетина (на 10%) и на 12% увеличивает AUC (площадь под кривой «концентрация-время») и время достижения максимальной концентрации в плазме крови. Однако степень всасывания дапоксетина при этом не изменяется. Эти изменения клинически не значимы. Распределение Более 99% дапоксетина связывается с белками плазмы in vitro. Активный метаболит - десметилдапоксетин - связывается с белками плазмы крови на 98.5%. Дапоксетин быстро распределяется в организме со средним равновесным объемом распределения 162 л. При внутривенном введении у людей среднее время полувыведения в начальной, промежуточной и терминальной фазах выведения составляет 0.10, 2.19 и 19.3 часа соответственно. Метаболизм Исследования in vitro позволяют предположить, что дапоксетин метаболизируется многими ферментами печени и почек, особенно CYP2D6, CYP3A4 и флавинмонооксигеназой 1 (ФМО1) почек. В клиническом исследовании, в ходе которого изучался метаболизм 14С-дапоксетина, дапоксетин после перорального приема активно метаболизировался, в основном, путем N-окисления, N-деметилирования, гидроксилирования нафтогруппы, глюкуронизации и присоединения сульфогруппы. После перорального приема обнаружены признаки пресистемного метаболизма в печени. Основными компонентами, циркулирующими в плазме крови, были интактный дапоксетин и дапоксетин-N-оксид. В исследованиях in vitro обнаружено, что дапоксетин-N-оксид неактивен. Кроме того, обнаруживались десметилдапоксетин и дидесметилдапоксетин в количестве менее 3% от общего количества циркулирующих метаболитов дапоксетина. В исследовании in vitro установлено, что десметилдапоксетин по активности сопоставим с дапоксетином, а дидесметилдапоксетин примерно в 2 раза менее активен, чем дапоксетин. Экспозиция (AUC и Cmax) несвязанного десметилдапоксетина составляла 50% и 23% от несвязанного дапоксетина соответственно. Выведение Метаболиты дапоксетина выводятся, в основном, с мочой в виде конъюгатов. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживается. Дапоксетин быстро выводится, о чем свидетельствует низкая концентрация вещества в плазме крови (менее 5% от максимальной) через 24 часа после приема дозы. При ежедневном приеме накопление вещества в организме минимально. При пероральном приеме период конечного полувыведения составляет примерно 19 часов. Фармакокинетика у особых категорий пациентов Однократный прием дапоксетина в дозе 60 мг не выявил статистически достоверного различия показателей у европейцев, лиц негроидной расы, латиноамериканцев и лиц азиатской расы. Сравнение фармакокинетики дапоксетина у европейцев и японцев показало более высокие значения Cmax и AUC у последних (на 10-20%) из-за меньшей массы тела. Более высокий уровень системного воздействия вряд ли вызывает значимое различие клинического эффекта. Пожилые пациенты (65 лет и старше) Однократный прием дапоксетина в дозе 60 мг не выявил существенного различия показателей фармакокинетики (Cmax, AUC0-∞, Тmax) у здоровых пожилых мужчин и мужчин более молодого возраста. Средние значения AUC0-∞ дапоксетина и конечный период полувыведения были выше соответственно на 12% и 46% у пожилых мужчин по сравнению с мужчинами более молодого возраста. Нарушение функции почек Однократный прием дапоксетина в дозе 60 мг не выявил зависимости между клиренсом креатинина и Cmax или AUC0-∞ дапоксетина у больных со слабым (КК 50-80 мл/мл), умеренно выраженным (КК от 30 до <50 мл/мин) и тяжелым (КК <30 мл/мин) нарушением функции почек. AUC дапоксетина у пациентов с тяжелым нарушением функции почек было примерно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Данные о применении препарата у больных с тяжелым нарушением функции почек ограничены. У больных, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика дапоксетина не изучалась. Нарушение функции печени У больных со слабым нарушением функции печени Cmax свободного дапоксетина снижена на 28%, а AUC не изменено. У больных с нарушением функции печени средней тяжести Cmax свободного дапоксетина не была существенно изменена (снижена на 3%), а AUC несвязанного дапоксетина увеличена на 66%. Cmax несвязанной активной фракции дапоксетина не была существенно изменена, a AUC - увеличена в 2 раза. У больных с тяжелым нарушением функции печени Cmax несвязанного дапоксетина была снижена на 42%, a AUC несвязанного дапоксетина была увеличена на 223%. Cmax и AUC активной фракции имели сходные изменения. Полиморфизм СYР2D6 Концентрация дапоксетина в плазме крови после однократного приема препарата в дозе 60 мг у больных с низкой активностью CYP2D6 была выше, чем у больных с высокой активностью CYP2D6 (Cmax примерно на 31%, AUC0-∞ - примерно на 36%). Аналогично, Cmax десметилдапоксетина у больных с низкой активностью CYP2D6 была увеличена на 98%, а AUC0-∞ - на 161%. Средний конечный период полувыведения дапоксетина увеличен на 2.4 ч у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 по сравнению с пациентами с высокой активностью изофермента CYP2D6. Cmax активной фракции дапоксетина повышена примерно на 46%, a AUC - примерно на 90%. Это увеличение может сопровождаться повышенной частотой и тяжестью дозозависимых нежелательных явлений. Безопасность применения препарата Сустинекс-30 у пациентов с низкой активностью CYP2D6 может вызвать сомнения при одновременном приеме других лекарств, способных тормозить метаболизм дапоксетина, в частности, активных и умеренно активных ингибиторов CYP3A4. Ожидается, что у пациентов со сверхвысокой активностью CYP2D6 концентрации дапоксетина и десметилдапоксетина в плазме крови будут снижены. Фармакодинамика Механизм действия дапоксетина при преждевременной эякуляции связан с ингибированием нейронального захвата серотонина и последующим усилением нейротрансмиттерного действия на пресинаптических и постсинаптических рецепторах. Эякуляция у человека, в основном, стимулируется симпатической нервной системой. Процесс эякуляции начинается в рефлексном центре спинного мозга, затем опосредуется через ствол мозга, на который оказывает влияние ряд ядер головного мозга (медиальные предоптические и паравентрикулярные ядра). Показания к применению - лечение преждевременной эякуляции у мужчин в возрасте от 18 до 64 лет Сустинекс-30 следует назначать только пациентам, соответствующим следующим критериям: - латентное время интравагинальной эякуляции (TETL) составляет менее, чем две минуты - постоянные или периодические эякуляции при минимальной сексуальной стимуляции до, во время или вскоре после полового проникновения и наступающие раньше желаемого пациентом времени - существенные расстройства личного характера или нарушения межличностных взаимоотношений, как следствие ПЭ - слабый контроль над эякуляцией - наступление преждевременной эякуляции в большинстве попыток осуществления полового акта за последние 6 месяцев Сустинекс-30 следует принимать по необходимости только в качестве лечения перед предполагаемым половым актом. Препарат нельзя назначать для задержки эякуляции мужчинам, которым не был поставлен диагноз ПЭ. Способ применения и дозы Для перорального приема. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая, по крайней мере, одним полным стаканом воды. Препарат Сустинекс-30 можно принимать независимо от приема пищи. Рекомендуемая начальная доза для всех пациентов составляет 30 мг; эту дозу принимают за 1-3 часа до предполагаемого полового акта. Лечение препаратом Сустинекс-30 нельзя начинать с дозы 60 мг. Сустинекс-30 не предназначен для постоянного ежедневного применения. Сустинекс-30 следует принимать только в случае предполагаемого полового акта. Сустинекс-30 не следует принимать чаще, чем через 24 часа. Если индивидуальная реакция на препарат в дозе 30 мг недостаточна, и у пациента не было побочных действий средней и тяжелой степени тяжести, а также продромальных симптомов, позволяющих предположить возможное развитие обморока, доза может быть повышена до максимальной рекомендованной дозы 60 мг, которую следует принимать, при необходимости, приблизительно, за 1-3 часа до полового акта. Частота и тяжесть побочных действий при приеме препарата в дозе 60 мг повышается. Если у пациента возникли ортостатические реакции после приема препарата в начальной дозе, не следует повышать дозу до 60 мг. После первых четырех недель терапии (или, по меньшей мере, после приема препарата 6 раз) врач должен провести тщательную оценку соотношения пользы и риска Сустинекс-30, в каждом конкретном случае для решения вопроса о целесообразности продолжения лечения данным препаратом. В отношении эффективности и безопасности приема дапоксетина в течение более чем 24 недель имеется ограниченное количество данных. Клиническую целесообразность продолжения терапии препаратом Сустинекс-30 и соотношение пользы и риска необходимо повторно оценивать, по меньшей мере, каждые шесть месяцев. Пациенты пожилого возраста (65 лет и старше) Эффективность и безопасность препарата Сустинекс-30 не были установлены у больных в возрасте 65 лет и старше. Дети Использование препарата Сустинекс-30 в этой группе населения по поводу преждевременной эякуляции не показано. Нарушение функции почек Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении у пациентов со слабым или умеренно выраженным нарушением функции почек. Препарат Сустинекс-30 не рекомендуется принимать больным с тяжелым нарушением функции почек. Нарушение функции печени Для больных со слабым нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Препарат Сустинекс-30 противопоказан больным с умеренно выраженным и тяжелым нарушением функции печени (классы В и С по классификации Чайлд-Пью). Пациенты с низкой активностью CYP2D6 или пациенты, одновременно принимающие сильные ингибиторы CYP2D6 Следует соблюдать осторожность при увеличении дозы препарата Сустинекс-30 до 60 мг у лиц с низкой активностью CYP2D6 или у больных, одновременно принимающих сильные ингибиторы CYP2D6. Пациенты, получающие сильные или умеренно сильные ингибиторы CYP3A4 Одновременный прием сильных ингибиторов CYP3A4 противопоказан. При одновременном приеме препарата Сустинекс-30 с ингибиторами CYP3A4 средней силы необходимо соблюдать осторожность и доза препарата не должна превышать 30 мг. Побочные действия Очень часто( >1/10) - головокружение, головная боль - тошнота Частo ( 1/100 до < 1/10) - страх, бессонница, тревога, возбуждение, беспокойство, необычные сновидения, снижение либидо - сонливость, нарушение внимания, тремор (дрожание), парестезия - снижение остроты зрения - отек придаточных пазух носа, зевота, тиннит, приливы - диарея, сухость во рту, запор, боль в животе, боль в верхней части живота, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в области желудка, вздутие живота - утомляемость, раздражительность - шум в ушах - гиперемия - эректильная дисфункция - повышение артериального давления - гипергидроз Редко ( 1/1000 до < 1/100) - депрессия, пониженное настроение, эйфорическое настроение, переменчивость настроения, нервозность, кошмарные сновидения, нарушение сна, бруксизм, безразличие, апатия, изменения настроения, нарушение засыпания, промежуточная бессонница, спутанность сознания, чрезмерная настороженность, нарушения мышления, дезориентация, потеря либидо, аноргазмия - дисгевзия, повышенная сонливость, летаргия, успокоение (седация), пониженный уровень сознания, обморок, вазовагальный обморок, постуральное головокружение, акатизия - гиперсомния - мидриаз, нарушение зрения, боль в глазах, вертиго - блокада синусного узла, синусовая брадикардия, тахикардия - приливы (ощущение жара), гипотензия, систолическая гипертензия - дискомфорт в брюшной области, дискомфорт в эпигастральной области - зуд, холодный пот - недостаточность эякуляции, парестезия гениталий у мужчин, нарушение оргазма у мужчин - астения, ощущение жара, ощущение тревоги, необычные ощущения, ощущение опьянения, волнение - увеличение частоты сердечных сокращений, повышение диастолического артериального давления, повышение ортостатического артериального давления Очень редко ( 1/10000 до < 1/1000) - головокружение при физической нагрузке, внезапное засыпание - императивные позывы на дефекацию Описание отдельных побочных реакций Сообщалось о возникновении обмороков, характеризующихся потерей сознания, с брадикардией или блокадой синусного узла у пациентов на фоне проявления холтеровского мониторирования. Большинство случаев произошло в течение первых 3 ч после приема первой дозы. Возникновение обмороков и, возможно, продромальных симптомов зависит от дозы, что было продемонстрировано более высокой частотой их возникновения у пациентов, получавших более высокие, чем рекомендовано, дозы в 3 фазе клинических испытаний дапоксетина. При проведении клинических испытаний имели место сообщения о возникновении ортостатической гипотонии. Другие особые группы пациентов Следует соблюдать осторожность при повышении дозы до 60 мг у пациентов, принимающих сильнодействующие ингибиторы CYP2D6 или при повышении дозы до 60 мг у пациентов, имеющих генотип слабых метаболизаторов CYP2D6. Синдром отмены Имеются сообщения о том, что внезапная отмена СИОЗС, постоянно принимаемых для терапии при хронических депрессивных нарушениях, приводит к развитию следующих симптомов: дисфория, раздражительность, возбуждение, головокружение, сенсорные нарушения (напр., парестезии по типу электрошока), страх, спутанность сознания, головная боль, летаргия, эмоциональная лабильность, бессонница и гипомания. Результаты исследования безопасности свидетельствуют о том, что при отмене препарата частота возникновения таких симптомов, как легкая или умеренная бессонница и головокружение, немного выше у лиц, переведенных на плацебо после 62 дней еженедельного приема. Противопоказания - повышенная чувствительность в действующему веществу или любому из вспомогательных веществ - выраженная патология со стороны сердца: сердечная недостаточность (II-IV классов по NYHA), нарушения проводимости, такие, как АВ-блокада или синдром слабости синусового узла, выраженная ишемическая болезнь сердца, выраженный клапанный порок, наличие в анамнезе обмороков - наличие в анамнезе мании или тяжелой депрессии - одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (ингибиторы МАО), или если после прекращения их приема прошло менее 14 дней, ингибиторы МАО не следует принимать в течение 7 дней после окончания приема Сустинекс-30 - одновременный прием тиоридазина, или в течение 14 дней после окончания приема тиоридазина. Тиоридазин не следует принимать в течение 7 дней после окончания приема Сустинекс-30 - одновременный прием ингибиторов обратного захвата серотонина [селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторы обратного захвата серотонина-норадреналина (СИОЗСН), трициклические антидепрессанты (ТЦА)] или других лекарственных препаратов/препаратов растительного происхождения с серотонинергическим действием [напр., L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, литий, зверобой продырявленный (Hypercum perforatum)] или в течение 14 дней после отмены данных лекарственных препаратов/препаратов растительного происхождения не следует принимать в течение 7 дней после окончания приема Сустинекс-30 - одновременный прием сильнодействующих ингибиторов CYP3А4, таких как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, саквинавир, телитромицин, нефазадон, атазанавир и т.д. - нарушение функции печени средней и тяжелой степени Лекарственные взаимодействия Фармакодинамические взаимодействия Потенциал взаимодействия с ингибиторами моноаминоксидазы У пациентов, принимающих СИОЗС в сочетании с ингибитором моноаминооксидазы (ИМАО), описаны серьезные, иногда смертельные реакции, в т.ч. гипертермия, ригидность, миоклонус, нестабильность вегетативной системы с возможным резким колебанием показателей жизненных функций, а также изменение психического состояния, в том числе сильное возбуждение, прогрессирующее до делирия и комы. Эти реакции также наблюдались у пациентов, недавно прекративших прием СИОЗС и начавших лечение ингибиторами МАО. В некоторых случаях симптомы напоминали злокачественный нейролептический синдром. Данные о совместном применении СИОЗС и ингибиторов МАО у животных позволяют предположить, что эти препараты могут синергически повышать АД и вызывать поведенческое возбуждение. Поэтому препарат Сустинекс-30 нельзя принимать одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после прекращения их приема. Аналогично, ингибиторы МАО нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Сустинекс-30. Потенциал взаимодействия с тиоридазином Тиоридазин удлиняет интервал QTc, что сопровождается желудочковой аритмией. Препараты, такие как Сустинекс-30, которые угнетают фермент CYP2D6, тормозят метаболизм тиоридазина, что в результате приводит к повышению уровня тиоридазина, увеличивающего продолжительность интервала QTc. Препарат Сустинекс-30 нельзя принимать одновременно с тиоридазином и в течение 14 дней после прекращения его приема. Аналогично, тиоридазин нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Сустинекс-30. Лекарственные/растительные препараты, обладающие серотонинергическим действием Прием препарата Сустинекс-30 одновременно с серотонинергическими препаратами (включая ингибиторы МАО, L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, СИОЗС, ингибиторы захвата серотонина и норадреналина, литий и препараты зверобоя (Hypericum perforatum) может повышать частоту серотонинергических побочных эффектов. Препарат Сустинекс-30 нельзя принимать одновременно с другими СИОЗС, ингибиторами МАО и другими серотонинергическими препаратами и в течение 14 дней после прекращения приема этих препаратов. Аналогично, эти препараты нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Сустинекс-30. Препараты, действующие на ЦHC Прием препарата Сустинекс-30 одновременно с препаратами, действующими на ЦНС (например, противоэпилептическими, антидепрессантами, антипсихотическими, анксиолитиками, седативными препаратами), у пациентов с преждевременной эякуляцией не изучался. Рекомендуется проявлять осторожность при необходимости одновременного приема этих препаратов. Фармакокинетические взаимодействия Действие совместно вводимых лекарственных средств на фармакокинетику дапоксетина В исследованиях in vitro на микросомах печени, почек и кишечника человека установлено, что дапоксетин метаболизируется, в первую очередь, CYP2D6, CYP3A4 и флавинмонооксигеназой 1 (ФМО1). Следовательно, ингибиторы этих ферментов могут уменьшить клиренс дапоксетина. Ингибиторы CYP3A4 Прием кетоконазола (200 мг два раза в день в течение 7 дней) увеличивал Cmax и AUCinf дапоксетина (60 мг однократно) на 35% и 99%, соответственно. Учитывая значение как несвязанного дапоксетина, так и десметилдапоксетина, Cmax активной фракции может быть увеличена приблизительно на 25%, и AUC может быть удвоен, при приеме сильных ингибиторов CYP3А4. Повышение Cmax и AUC активной фракции может быть значительно увеличено у пациентов с недостаточностью функционального фермента CYP2D6, например, у слабых метаболизаторов CYP2D6, или в сочетании с сильными ингибиторами CYP2D6. Поэтому противопоказан прием препарата Сустинекс-30 с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоназол, итраконазол, ритонавир, саквинавир, телитромицин, нефазодон, нелфинавир и атазанавир. Умеренно сильные ингибиторы CYP3A4. Сопутствующая терапия умеренными ингибиторами CYP3A4 (например, эритромицин, кларитромицин, флуконазол, ампренавир, фосампренавир, апрепитант, верапамил, дилтиазем) также может привести к значительому увеличению воздействия дапоксетина и десметилдапоксетина, особенно у слабых метаболизаторов CYP2D6. Максимальная доза препарата Сустинекс-30 не должна превышать 30 мг, если дапоксетин сочетается с одним из этих препаратов. Эти две меры применяются ко всем пациентам, кроме тех, которые по результатам гено- или фенотипирования были отнесены к быстрым метаболизаторам CYP2D6. У пациентов, которые относятся к группе быстрых метаболизаторов CYP2D6, максимальная рекомендованная доза составляет 30 мг, если дапоксетин сочетается с сильным ингибитором CYP3A4 и рекомендуется соблюдать осторожность, если дозы дапоксетина 60 мг принимаются совместно с умеренным ингибитором CYP3A4. Сильные ингибиторы CYP2D6 Cmaх и AUCinf дапоксетина (60 мг однократно) увеличивается на 50% и 88%, соответственно, в присутствии флуоксетина (60 мг/сут в течение 7 дней). Что касается распределения как несвязанного дапоксетина, так и десметилдапоксетина, Cmaх активной фракции может повыситься, приблизительно, на 50% и AUC активной фракции может быть удвоен, при совместном приеме с сильными ингибиторами CYP2D6. Увеличение Cmaх и AUC активной фракции аналогичны ожидаемым у слабых метаболизаторов CYP2D6 и может привести к повышению частоты и тяжести побочных эффектов в зависимости от дозы. Ингибиторы ФДЭ5 Препарат Сустинекс-30 следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим ингибиторы ФДЭ5, из-за возможного снижения ортостатической переносимости. Была изучена фармакокинетика дапоксетина, принимаемого в дозе 60 мг одновременно с тадалафилом (20 мг) или силденафилом (100 мг). Тадалафил не влиял на фармакокинетику дапоксетина. Силденафил вызывал незначительные изменения в фармакокинетике дапоксетина (увеличение AUCinf на 22% и увеличение Cmax на 4%), что считается клинически незначимым. Одновременное применение Сустинекс-30 с ингибиторами ФДЭ5 может привести к ортостатической гипотензии. Эффективность и безопасность препарата Сустинекс-30 у пациентов с преждевременной эякуляцией и эректильной дисфункцией, получавших одновременное лечение препаратом Сустинекс-30 и ингибиторами ФДЭ5, не были установлены. Влияние дапоксетина на фармакокинетику совместно вводимых лекарственных средств Тамсулозин Одновременное применение 30 мг или 60 мг дапоксетина в однократной или многократной дозах пациентами, получающими ежедневные дозы тамсулозина не приводит к изменениям фармакокинетики тамсулозина. Совместное применение дапоксетина и тамсулозина не приводит к изменению ортостатического профиля и не вызывает каких-либо различий в ортостатических эффектах при сравнении приема тамсулозина в сочетании с 30 или 60 мг дапоксетина и приема одного тамсулозина; однако, дапоксетин следует назначать с осторожностью пациентам, использующим антагонисты альфа-адренорецепторов из-за возможного понижения ортостатической толерантности. Препараты, метаболизируемые CYP2D6 Прием дапоксетина в многократных дозах (60 мг / сут в течение 6 дней) с последующим однократным приемом 50 мг дезипрамина привел к увеличению значений Cmax и AUCinf дезипрамина примерно на 11% и 19% соответственно, по сравнению с приемом одного дезипрамина. Дапоксетин может привести к аналогичному увеличению плазменных концентраций других лекарственных средств, метаболизирующихся CYP2D6. Препараты, метаболизируемые CYP3A4 Многократный прием дапоксетина (60 мг/сут в течение 6 дней) приводил к снижению AUCinf мидазолама (однократная доза 8 мг) приблизительно на 20% (диапазон от -60 до +18%). Увеличение активности CYP3A может иметь клиническое значение у некоторых людей, одновременно получавших лекарственные средства в основном метаболизирующиеся CYP3A и с узким диапазоном терапевтического действия. Препараты, метаболизируемые CYP2C19 Дапоксетин при многократном приеме (60 мг/сут в течение 6 дней) не ингибирует метаболизм омепразола в однократной дозе 40 мг. Существует малая вероятность влияния дапоксетина на фармакокинетику других субстратов CYP2C19. Препараты, метаболизируемые CYP2C9 Многократный прием дапоксетина (60 мг/сут в течение 6 дней) не влияет на фармакокинетику или фармакодинамику глибурида в однократной дозе 5 мг. Варфарин и лекарственные средства, влияющие на коагуляцию и/или функцию тромбоцитов Нет данных по оценке действия продолжительного применения варфарина вместе с дапоксетином; поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при приеме дапоксетина у пациентов, которые продолжительное время принимают варфарин. В фармакокинетических исследованиях дапоксетин (60 мг/сут в течение 6 дней) не оказывал влияния на фармакокинетику или фармакодинамику (ПТ или МНО) варфарина при однократном приеме 25 мг. Имели место сообщения о кровотечениях в связи приемом СИОЗС. Этанол Однократный прием этанола в дозе 0.5 г/кг (примерно 2 алкогольного напитка) не оказывал влияния на фармакокинетику дапоксетина (60 мг однократно) и наоборот. Однако совместный прием дапоксетина и этанола усиливал сонливость и значительно снижал уровень бодрствования. Совместный прием алкоголя и дапоксетина выявил наличие аддитивного эффекта на показатели когнитивных функций. Одновременный прием алкоголя и дапоксетина увеличивает частоту и тяжесть таких нежелательных реакций, как головокружение, сонливость, замедление рефлексов, нарушение умения правильно оценивать ситуацию. Комбинация алкоголя с дапоксетином также может усиливать нейро-кардиогенные побочные эффекты, в частности, обморок, что повышает риск случайной травмы. Пациентам необходимо рекомендовать воздержаться от приема алкоголя в период лечения препаратом Сустинекс-30. Особые указания Общие указания Препарат Сустинекс-30 предназначен только для мужчин с преждевременной эякуляцией соответствующим по всем критериям, описанным в разделе «Показания к применению». Препарат нельзя применять у мужчин, которым не был поставлен диагноз преждевременной эякуляции. У мужчин, которым не был поставлен диагноз преждевременной эякуляции, данные по безопасности препарата и его эффективности в отношении задержки эякуляции отсутствуют. Другие формы сексуальной дисфункции Перед началом лечения пациенты с другими формами половых дисфункций, включая эректильную дисфункцию, должны быть тщательно обследованы врачом. Не следует назначать Сустинекс-30 мужчинам с эректильной дисфункцией (ЭД), принимающим ингибиторы ФДЭ-5. Ортостатическая гипотензия В клинических исследованиях описаны случаи ортостатической гипотензии. Врач должен заранее проинформировать пациента о том, что при появлении возможных продромальных симптомов, например, чувства легкости в голове сразу после вставания, следует немедленно лечь так, чтобы голова оказалась ниже туловища, или сесть, опустив голову между колен, и оставаться в этой позе до исчезновения симптомов. Кроме того, нужно проинформировать пациента о необходимости избегания резкого вставания после длительного лежания или сидения. Кроме того, препарат Сустинекс-30 следует с осторожностью назначать больным, принимающим сосудорасширяющие препараты (например, альфа-адреноблокаторы, нитраты, ингибиторы ФДЭ5), из-за возможной сниженной толерантности таких больных к ортостатическому действию препарата. Перед началом лечения врачу необходимо выполнить тщательное медицинское обследование, включая историю развития случаев ортостатической гипотензии. Тест на ортостатическую гипотензию следует провести перед началом лечения (артериальное давление и частота пульса в положении лежа и сидя). Не следует назначать препарат Сустинекс-30 в случае обнаружения ортостатических реакций или при их подозрении. Самоубийство/суицидальные мысли В краткосрочных исследованиях антидепрессанты, включая СИОЗС, по сравнению с плацебо сильнее повышали риск самоубийства и появления суицидальных мыслей у детей и подростков с генерализованной депрессией и другими психическими расстройствами. У взрослых старше 24 лет такого эффекта не обнаружено. В клинических исследованиях препарата дапоксетин для лечения преждевременной эякуляции четких данных о связи суицидальных мыслей с лечением не получено. Обморок При появлении головокружения или предобморочного состояния следует предупредить о необходимости избегать потенциально травмоопасные ситуации, включая вождение автомобиля и управление опасными механизмами. Сообщалось о возникновении продромальных симптомов, таких как тошнота, головокружение/предобморочное состояние и профузное потоотделение, чаще у пациентов, получавших дапоксетин по сравнению с плацебо. Наблюдавшиеся в клинических исследованиях случаи обморока характеризующиеся потерей сознания, с брадикардией или блокадой синусного узла у пациентов на фоне холтеровского мониторирования были расценены как имеющие вазо-вагальную природу. Большинство таких случаев имели место в течение первых 3 часов после приема первой дозы, либо были связаны с проведением процедур исследования в клинических условиях (например, взятие образца крови, резкое вставание, измерение АД). Возможные продромальные симптомы, например, тошнота, головокружение, предобморочное состояние, сердцебиение, астения, спутанность сознания и профузное потоотделение, обычно также наблюдались в первые 3 часа после приема препарата и часто предшествовали обмороку. Пациенты должны быть проинформированы о том, что в период лечения препаратом Сустинекс-30 в любое время возможно развитие обморока с продромальными симптомами или без них. Врач должен проинформировать пациента о важности достаточной водной нагрузки и о распознавании продромальных признаков и симптомов для снижения риска получения серьезной травмы при падении из-за потери сознания. При появлении возможных продромальных симптомов пациент сразу должен лечь так, чтобы голова оказалась ниже туловища, или сесть, опустив голову между колен, и должен оставаться в этой позе до исчезновения симптомов. Пациенты с риском сердечно-сосудистых заболеваний В клинических исследованиях препарата не участвовали больные с сердечно-сосудистыми заболеваниями. У больных с органическими заболеваниями сердца и сосудов (например, обструкцией выброса крови из сердца, поражением клапанного аппарата, стенозом сонной артерии, атеросклерозом коронарной артерии) повышен риск нежелательных сердечно-сосудистых последствий в связи с обмороком сердечного и другого происхождения. Однако в настоящее время недостаточно данных для определения распространяется ли этот риск на вазо-вагальный обморок у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Прием вместе с наркотическими средствами Пациентам следует рекомендовать не принимать препарат Сустинекс-30 вместе с наркотическими средствами. Одновременный прием препарата Сустинекс-30 с препаратами, обладающими серотонинергической активностью, например, кетамином, метилендиоксиметамфетамином (МДМА) и диэтиламидом лизергиновой кислоты (ЛСД), может приводить к потенциально серьезным реакциям, включая, но не ограничиваясь, аритмией, гипертермией и серотониновым синдромом. Прием препарата Сустинекс-30 совместно с седативными средствами, например, опиатами или бензодиазепинами, может усиливать сонливость и головокружение. Этанол Сочетание препарата Сустинекс-30 с алкоголем может усиливать действие последнего на центральную нервную систему и нейро-кардиогенные побочные эффекты алкоголя, например, обморок, что повышает риск случайной травмы. Поэтому пациентам следует рекомендовать воздержаться от приема алкоголя в период приема Сустинекс-30. Лекарственные препараты, обладающие сосудорасширяющим действием Препарат Сустинекс-30 следует назначать с осторожностью пациентам, которые одновременно принимают лекарственные средства, обладающие сосудорасширяющим действием (такие как антагонисты альфа-адренергических рецепторов и нитраты), вследствие возможного снижения ортостатической переносимости. Умеренные ингибиторы CYP3A4 Дозу препарата Сустинекс-30, принимаемого одновременно с умеренными ингибиторами CYP3A4, следует ограничить до 30 мг и принимать с осторожностью. Сильнодействующие ингибиторы CYP2D6 Следует соблюдать осторожность при повышении дозы препарата Сустинекс-30 до 60 мг у пациентов, принимающих сильнодействующие ингибиторы CYP2D6 или при повышении дозы до 60 мг у пациентов, имеющих генотип слабого метаболизатора CYP2D6. Мания Препарат Сустинекс-30 нельзя принимать больным, имеющим в анамнезе манию/гипоманию или биполярное расстройство, при появлении симптомов этих заболеваний прием препарата следует прекратить. Судороги Из-за способности СИОЗС снижать судорожный порог следует избегать назначения препарата Сустинекс-30 больным с нестабильной эпилепсией, при появлении судорог препарат следует отменить. За больными с контролируемой эпилепсией требуется тщательное наблюдение. Прием у детей и подростков моложе 18 лет Препарат Сустинекс-30 нельзя принимать пациентам моложе 18 лет. Сопутствующая депрессия и психические расстройства При наличии у пациента признаков и симптомов депрессии до начала применения препарата Сустинекс-30 необходимо провести обследование для исключения наличия недиагностированного депрессивного расстройства. Препарат Сустинекс-30 нельзя принимать одновременно с антидепрессантами, включая СИОЗС и ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина. Не рекомендуется прекращать лечение депрессии или тревожности для начала лечения препаратом Сустинекс-30. Препарат Сустинекс-30 не предназначен для лечения психических расстройств (например, шизофрении или депрессии), его не следует принимать мужчинам с этими заболеваниями, поскольку при этом нельзя исключить усиления симптомов депрессии. Следует немедленно сообщать врачу о любых вызывающих беспокойство мыслях или ощущениях, и при появлении признаков и симптомов депрессии в ходе лечения препарат Сустинекс-30 следует отменить. Кровотечение При применении СИОЗС описаны случаи кровотечения. Рекомендуется соблюдать осторожность при приеме препарата Сустинекс-30 одновременно с препаратами, влияющими на функцию тромбоцитов (например, атипичными нейролептиками, фенотиазинами, ацетилсалициловой кислотой, НПВС, антикоагулянтами), а также у больных с кровотечениями или нарушением свертываемости крови в анамнезе. Нарушение функции почек Препарат Сустинекс-30 не рекомендуется принимать больным с тяжелым нарушением функции почек, больным с умеренно выраженным и легким нарушением функции почек следует соблюдать осторожность. Синдром отмены Резкая отмена СИОЗС, длительно применявшихся для лечения хронических депрессивных расстройств, приводит к следующим симптомам: пониженное настроение, раздражительность, возбуждение, головокружение, нарушения чувствительности (например, парестезия по типу электрошока), тревога, спутанность сознания, головная боль, летаргия, эмоциональная нестабильность, бессонница, гипомания. В клиническом исследовании, проведенном для оценки эффекта отмены дапоксетина после 62 дней приема в дозе 60 мг (ежедневно или по потребности) у пациентов с преждевременной эякуляцией, не выявлено признаков синдрома отмены. После перевода пациентов на плацебо после ежедневного приема препарата Сустинекс-30 обнаружены лишь незначительные симптомы отмены в виде слабой или умеренно выраженной бессонницы и головокружения. Заболевания глаз Применение препарата Сустинекс-30 связано с проявлением нарушений со стороны органов зрения, таких как мидриаз и боль в глазах. Сустинекс-30 следует назначат
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
Заказать доставку 
