Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Липантил® 200 M Торговое название Липантил® 200М Международное непатентованное название Фенофибрат Лекарственная форма Капсулы 200 мг Состав Одна капсула содержит активное вещество – фенофибрат 200 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натриялаурилсульфат, прежелатинизированный крахмал, кросповидон, магния стеарат, оболочка капсулы: титана диоксид (Е 171), оксид железа желтый (Е172), желатин. Описание Непрозрачные капсулы светло-коричневого цвета №1. Содержимоекапсул – порошок белого или почти белого цвета. Фармакотерапевтическая группа Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические игипотриглицеридемические препараты. Код АТС C10AB05 Фармакологические свойства Фармакокинетика Абсорбция. Максимальная концентрация в плазме (Cmax)достигается через 4-5 часов после приема внутрь. При постоянной терапииконцентрация препарата в плазме крови остается стабильной. Всасываниефенофибрата усиливается при одновременном приеме с пищей. Распределение. Связь с белками плазмы крови очень высокая(более 99%). Период полувыведения фенофиброевой кислоты из плазмы кровиоколо 20 часов. Метаболизм и выведение. Исходный фенофибрат в плазме необнаруживается. Основной метаболит, который обнаруживается в плазме крови, - фенофиброеваякислота. Выводится, главным образом, почками в виде фенофиброевой кислоты иконъюгата глюкуронида. В течение 6 дней фенофибрат выводится практическиполностью. Общий клиренс фенофиброевой кислоты, определяемый у пожилыхпациентов, не изменяется. При длительном применении кумуляции активноговещества не наблюдается. При гемодиализе не выводится. Фармакодинамика Фенофибрат - активное вещество препарата Липантил® 200 М, находящееся в капсуле– имеет микронизированную форму. Механизм действия Липантила® 200 М заключается в активациинуклеарного активированного альфа-рецептора пролифератора пероксисом (PPARa),являющегося фактором транскрипции и участвующим в процессе перепрограммированияэкспрессии генов, вовлеченных в липидный обмен. Активируя рецепторы PPARa, фенофибрат усиливаетлиполиз и выведение из плазмы атерогенных липопротеинов с высоким содержаниемтриглицеридов путем активации липопротеинлипазы и уменьшения синтезаапопротеина CIII. Активация PPAR-a также приводит к усилению синтеза апопротеинов AI иAII. Фенофибрат является производным фиброевой кислоты,способность которой изменять содержание липидов в организме человека,опосредована активацией PPARα. Описанные выше эффекты фенофибрата на липопротеины приводятк уменьшению содержания фракции липопротеинов низкой (ЛПНП) и очень низкойплотности (ЛПОНП), к числу которых относится апопротеин В, и увеличениюсодержания фракции липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), к числу которыхотносятся апопротеины АI и AII. Кроме того, за счет коррекции нарушений синтеза икатаболизма ЛПОНП, фенофибрат повышает клиренс ЛПНП и снижает содержаниеплотных и небольшого размера частиц ЛПНП, повышение которых наблюдается у пациентовс риском ишемической болезни сердца. В ходе клинических исследований было отмечено, чтоприменение фенофибрата снижает уровень общего холестерина на 20 - 25%и триглицеридов на 40 - 55%при повышении уровня ЛПВП-холестерина на 10 - 30%. У пациентов сгиперхолестеринемией, у которых уровень ЛПНП-холестерина снижается на 20 - 35%использование фенофибрата приводило к снижению соотношений: общий холестерин/ЛПВП-холестерин,ЛПНП-холестерин/ЛПВП-холестерин и Апо В/Апо АI, являющихся маркерамиатерогенного риска. Учитывая значимый эффект на уровень ЛПНП-холестерин итриглицериды, применение фенофибрата эффективно у пациентов сгиперхолестеринемией, как сопровождающейся, так и не сопровождающейсягипертриглицеридемией, включая вторичную гиперлипопротеинемию, например присахарном диабете 2-го типа. В настоящее время отсутствуют результаты долгосрочныхконтролируемых клинических исследований, которые продемонстрировали бы эффективность фенофибрата как средства дляпервичной или вторичной профилактики атеросклеротических осложнений. Во время лечения фенофибратом могут значительно уменьшитьсяи даже полностью исчезнуть внесосудистые отложения холестерина (сухожильные итуберозные ксантомы). У пациентов с повышенным уровнем фибриногена, получившихлечение фенофибратом, отмечено значительное снижение данного показателя, так жекак и у пациентов с повышенным уровнем Lp(а). Другие маркеры воспаления, такие как С-реактивный белок, такжеуменьшаются при лечении фенофибратом. Для пациентов с дислипидемией и гиперурикемиейдополнительное преимущество заключается в урикозурическом эффекте фенофибрата,приводящем к снижению концентрации мочевой кислоты в плазме крови приблизительнона 25%. В ходе клинического исследования и в экспериментах наживотных было показано, что фенофибрат снижает агрегацию тромбоцитов, вызваннуюаденозиндифосфатом, арахидоновой кислотой и эпинефрином. Показания к применению гиперхолестеринемия IIа типа, эндогенная гипертриглицеридемияизолированная (тип IV) и комбинированная (тип IIb и III),не поддающиеся коррекции диетой или другими нелекарственными терапевтическимимероприятиями по снижению веса, особенно при наличии факторов риска. Способ применения и дозы Липантил® 200M следует принимать внутрь по 1 капсуле в суткиво время основного приема пищи. Длительность терапии устанавливается врачом. Препаратследует принимать длительное время, одновременно продолжая соблюдать диету,которой пациент придерживался до начала лечения Липантилом® 200 М. При отсутствиитерапевтического эффекта после нескольких месяцев терапии (как правило, после3 –х месяцев) следует рассмотреть целесообразность назначениясопутствующей или альтернативной терапии. Побочные действия Часто: - диффузная миалгия, слабость - транзиторное повышение уровня трансаминаз Нечасто: диспепсия, образование камней в желчном пузыре,внутрипеченочный холестаз кожная сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация (в видеэритемы, папул, везикул, экземы) интерстициальная пневмопатия Редко: - алопеция увеличение массы тела вследствие задержки воды в организме миозит, судороги или слабость в мышцах головная боль, снижение сексуальной функции снижение содержания гемоглобина, лейкопения Очень редко: - панкреатит, гепатит - рабдомиолиз Противопоказания гиперчувствительность к фенофибрату или любомувспомогательному компоненту препарата одновременное назначение с другими фибратами и ингибиторамиГМГ-КоА редуктазы (возрастает риск развития рабдомиолиза) наличие в анамнезе фототоксичных или фотоаллергическихреакций при лечении фибратами или препаратами со сходной химической структурой,особенно кетопрофеном желчнокаменная болезнь печеночная недостаточность (включая билиарный цирроз) тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее20 мл/мин) редкие наследственные заболевания: непереносимостьгалактозы, дефицит лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы (препаратсодержит лактозу). детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность неизучалась) беременность и период лактации Лекарственные взаимодействия Пероральные антикоагулянты . Фенофибрат усиливает эффектпероральных антикоагулянтов и может повысить риск кровотечений, что связано сконкуренцией в связывании с белками плазмы крови. В начале лечения Липантиломрекомендуется снизить дозу антикоагулянтов приблизительно на 1/3 с последующимпостепенным подбором дозы. Подбор дозы рекомендуется проводить под контролемуровня МНО (международного нормализованного отношения). Циклоспорин. Описано несколько тяжелых случаев обратимогоснижения почечной функции во время одновременного лечения фенофибратом и циклоспорином.Поэтому необходим регулярный контроль функции почек у таких пациентов, и вслучае серьезного изменения лабораторных показателей Липантил 200 М необходимо отменить. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины) и другие фибраты. Приприеме фенофибрата одновременно с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или другимифибратами повышается риск рабдомиализа. Риск миотоксичности может повышаться, если Липантилсочетается с другим препаратом из группы фибратов или ингибиторами ГМГ-КоАредуктазы, особенно в случае заболеваний мышечной ткани в анамнезе. Ферменты цитохрома Р450: Исследования микросом из печеничеловека in vitro показали, что фенофибрат и фенофиброевая кислота не являютсяингибиторами изоферментов цитохрома Р450 таких как CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 или CYP1A2.В терапевтических концентрациях эти соединения являются слабыми ингибиторамиизоферментов CYP2C19 и CYP2А6 и слабыми или умеренными ингибиторами CYP2C9. Особые указания Перед тем как приступить к лечению Липантилом® 200М, следуетпровести соответствующее лечение для устранения причины вторичной гиперхолестеринемии,например, при таких заболеваниях, как сахарный диабет 2 типа, гипотиреоз,нефротический синдром, заболевания печени, также последствия медикаментозной терапии,алкоголизм. Эффективность лечения следует контролировать посредствомоценки уровня общего холестерина, ЛПНП-С, триглицеридов. Если через 3 месяцаприема Липантила концентрация липидов в сыворотке крови не снизилась, необходиморассмотреть вопрос о дополнительных терапевтических мерах. Для пациенток с гиперлипидемией, принимающих препараты,содержащие эстрогены (в том числе, контрацептивы) следует определить, имеет лигиперлипидемия первичный или вторичный характер (возможно, причиной повышенияуровня липидов является прием эстрогенов внутрь). Функция печени. Как и при лечении другими гиполипидемическимипрепаратами, у некоторых пациентов, принимающих Липантил® 200М, возможноповышение уровня трансаминаз печени. В большинстве случаев это протекаетбессимптомно. Рекомендуется контролировать уровень трансаминаз каждые 3 месяцав течение первых 12 месяцев лечения. Пациенты, у которых обнаружено повышениеуровня трансаминаз, нуждаются в тщательном наблю-дении. Терапию следуетпрекратить, если уровни АЛТ (аланинаминотрансферазы) и АСТ(аспартатаминотрансферазы) превышают нормальные показатели более чем в 3 раза. Панкреатит: Были описаны случаи развития панкреатита впериод лечения препаратом. Возможными причинами панкреатита в этих случаяхбыли: недостаточная эффективность препарата у пациентов с тяжелой гипертриглицеридемией,прямое воздействие препарата, а также вторичные явления, связанные с наличиемкалькулезного холецистита, сопровождающегося обструкцией общего желчногопротока. Мышцы. Сообщения о токсическом влиянии на мышечную ткань, втом числе, редких случаях рабдомиолиза у пациентов, принимающих фибраты илидругие липидопонижающие препараты, существуют. Частота этих расстройств вышесреди пациентов с гипоальбуминемией и почечной недоста точностью в анамнезе. Если у пациента наблюдаются признакирассеянной миалгии, миозит, судороги, мышечная слабость и/или значительноеповышение уровня креатинфосфокиназы (более чем в 5 раз по сравнению с нормальнымуровнем), это следует расценивать как проявление отрицательного влиянияпрепарата на мышечную ткань. В этих случаях лечение фенофибратом необходимопрекратить. Пациенты с предрасполагающими факторами к миопатии и/илирабдомиолизу, включая лиц старше 70 лет, пациенты, в личном или семейноманамнезе которых имеются указания на наследственные мышечныезаболевания, нарушение почечной функции или гипотиреоз, а также пациенты,злоупотребляющие алкоголем, могут быть отнесены в группу повышенного риска поразвитию рабдомиолиза. Таким пациентам следует назначать препарат только в томслучае, если ожидаемая польза превышает возможный риск развития рабдомиолиза. Всвязи с этим, совместное назначение Липантила® 200М и статинов допустимо толькопри наличии у пациента тяжелой смешанной дислипидемии и высокого риска сердечно-сосудистыхзаболеваний, при отсутствии заболевания мышц в анамнезе и в условияхрегулярного контроля, направленного на выявление признаков развития токсическоговлияния препарата на мышечную ткань. Функция почек. Лечение следует прекратить в случае повышенияуровня креатинина выше чем на 50% от нормы. Рекомендуется контролироватьуровень креатинина крови в первые месяцы лечения. С осторожностью следует назначать Липантил® 200 М пациентам с сахарнымдиабетом во избежание развития гипогликемии. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. При применении препарата не было отмечено его влияния наспособность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Передозировка Случаи передозировки не описаны. Специфичный антидотнеизвестен. При подозрении на передозировку следует назначить симптоматическоелечение. Гемодиализ неэффективен. Форма выпуска и упаковка По 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией поприменению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25oС. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности, указанного наупаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
