Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства ОФЛО® Торговое название Офло® Международное непатентованное название Офлоксацин Лекарственная форма Раствор для инфузий во флаконе, 2 мг/мл по 100 мл Состав 100 мл раствора содержат активное вещество – офлоксацин 200 мг, вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат,вода для инъекций. Описание Прозрачная жидкость от желтого до коричневато-желтого цвета. Фармакотерапевтическая группа Противомикробные средства - производные хинолона.Фторхинолоны. Код АТС J01MA01 Фармакологические свойства Фармакокинетика После однократного внутривенного введение 200 мг офлоксацина Cmax составляет 2.7 мкг/мл (через 60 мин.), через12 ч после введения концентрация офлоксацина составляет 0.3 мкг/мл. Связывание с белками плазмы крови незначительное - около 25 %. Офлоксацин имеетбольшой объем распределения, поэтомупочти все количество введенного препарата может свободно проникать внутрьклеток, создавая высокие концентрации ворганах, тканях и жидкостях организма (легкие, желчный пузырь, кожа, лор-органы, кости, мочеполовые органы,предстательная железа). Проникает через гематоэнцефалический и плацентарныйбарьер, выделяется с грудным молоком. Период полувыведения офлоксацина составляет 6 - 7 часов. Около 80 - 90 % принятойдозы выводится, в основном, почками в неизмененном виде; около 4 % офлоксацинавыводится с калом; с желчью – до 8 %. Фармакодинамика Обладает бактерицидным действием, ингибируя жизненно важныйфермент микробной клетки – ДНК-гиразу, нарушая тем самым биосинтез ДНКмикроорганизмов. Офло® влияет преимущественно на грамотрицательные и некоторыеграмположительные аэробные бактерии. Активен в отношении микроорганизмов,устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидных препаратов. Высоко чувствительны к препарату: E.coli, Klebsiella spp.,включая Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp., Enterobacter spp., Providencia spp., Citrobacterspp., Salmonella spp., Shigella sonnei, Yersiniaspp., Vibrio spp., Neiseria gonorrhoeae,Neiseria meningitidis, Haemophilis influenzae,Haemophilis ducreyi, Aeromonas hydrophila, Bordetella parapertussis, Bordetellapertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp.,Staphylococcus aureus, Legionella spp., Brucella spp., Chlamidia trachomatis, Mycoplasmaspp., быстрорастущие атипичные микобактерии, а также бактерии, вырабатывающие бета-лактамазы. К Офло® умеренно чувствительны: Acinetobacter spp., Enterococci,Streptococcus spp. (в том числе пневмококки), Clostridium perfringens, Corynebacteriumspp., Campylobacter spp., Helicobacter pilori, Listeria monocytogenes, Pseudomonasaeruginosa, Gardnerella vaginalis, Mycobacterium tuberculosis, Ureaplasma urealyticum. К препарату устойчивы анаэробные микроорганизмы (в том числебольшинство видов бактероидов, клостридий, актиномицетов, фузобактерий,энтерококков, метициллинорезистентных стафилококков, нокардий). Показания к применению - инфекциидыхательных путей (за исключением случаев пневмококковой инфекции) - инфекции ЛОР -органов - кольпит, аднексит,цервицит, эндометрит, параметрит, сальпингоофорит, (в том числевызванные гонококком, хламидиями) - инфекциипочек, мочевыводящих путей,предстательной железы, уретры (в том числе игонококковой этиологии) - инфекции брюшнойполости и желчевыводящих путей (за исключением бактериальногоэнтерита) - инфекции кожи,мягких тканей - инфекции костей исуставов - септицемия - менингит Способ применения и дозы Дозы препарата подбираются индивидуально в зависимости отлокализации и тяжести течения инфекции,а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функциипечени и почек. Внутривенное введение препарата начинают с однократной дозы200 мг, которую вводят капельно, медленно в течение 30-60 минут. При улучшении состояния больного переводят напероральный прием препарата в той же суточной дозе. Средняя суточная доза Офло® для взрослых колеблется от 200 мг до 400 мг. Максимальная разовая доза –400 мг. Максимальная суточная доза – 800 мг. Кратность применения 2 раза в день.Продолжительность курса лечения составляет 7-10 дней. Дозу до 400 мг в сутки можно назначать однократно,предпочтительно утром. - при инфекционныхзаболеваниях дыхательных путей, кожи и мягких тканей Офло® назначают по 200 мг,дважды в день. В случаях осложненной инфекции дозу Офло® можно увеличить до 800 мг в сутки - при инфекционныхзаболеваниях почек и мочевыводящих путейОфло® назначают в дозе 100-200 мг 1-2раза в сутки в зависимости от тяжести заболевания - у больных спеченочной недостаточностью максимальная суточная доза 400 мг - при остройнеосложненной гонорее возможен однократный прием Офло® в дозе 400 мг - у пациентов снарушениями функции почек (при клиренсе креатинина 50-20 мл/мин) разовая дозадолжна составлять 50 % от средней дозы при кратности назначения 2 раза в суткиили полную разовую дозу вводят 1 раз в сутки. При клиренсе креатинина менее 20мл/мин разовая доза – 200 мг, затем по 100 мг в сутки через день. Побочные действия - головная боль, головокружение, депрессия, слабость,чувство беспокойст- ва, расстройствосна, возбуждение, тремор, психотические реакции - диплопия, нарушение световосприятия - нарушение вкуса, обоняния, слуха - тахикардия, снижение артериального давления, коллапс - тошнота, рвота, диарея, боли в животе, отсутствие аппетита, метеоризм - временное повышение активности печеночных трансаминаз иуровня билирубина в плазмекрови - холестатическая желтуха - псевдомембранозный колит - кристаллурия - лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения - кожная сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация,бронхоспазм - артралгии, миалгии, тендиниты, теносиновиты или разрывысухожилия - гипогликемия (у больных сахарным диабетом) - дисбактериоз, суперинфекция Редко - мышечные судороги, парестезии в конечностях, галлюцинации(эти реакции требуютнемедленной отмены препарата) - острый интерстициальный нефрит и нарушениеазотовыделительной функции с некоторымповышением содержания мочевины и креатинина в плазме крови - гемолитическая и апластическая анемия, панцитопения - ангионевротический отек, отек Квинке Очень редко - анафилактический шок Противопоказания - повышеннаячувствительность или непереносимость офлоксацина и другихпроизводных фторхинолона - дефицитглюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - эпилепсия - поражения ЦНС спониженным судорожным порогом (после черепно- мозговой травмы,инсульта, воспалительных заболеваний головного мозга) - беременность,период лактации - детский и подростковый возраст (до 18 лет) Лекарственные взаимодействия Одновременное применение Офло® с препаратами железа,сукральфата или антацидных средств, содержащих магний, алюминий, кальцийприводит к снижению всасывания офлоксацина (поэтому интервал времени междуназначением этих препаратов должен быть не менее 2-4 часов) При применении Офло® с нестероидными противовоспалительными средствами, производныминитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксическихэффектов При одновременном назначении Офло® с глюкокортикоидами повышается риск разрывов сухожилий, особенноу пожилых людей При назначении Офло® с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты,натрия бикарбонат) увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов Одновременный прием с циметидином, пробеницидом, фуросемидомили метотрексатом приводит к повышению концентрации офлоксацина в плазме крови При одновременном применении Офло® с антагонистами витамина К необходим контрольза свертывающей системой крови При одновременном назначении Офло® с пероральнымипротиводиабетическими средствами, инсулином возможно развитие гипогликемии илигипергликемии. Особые указания Следует соблюдать осторожность при назначении препаратапациентам с приступами судорог в анамнезе, больным с сосудистыми заболеваниямимозга, нарушением мозгового кровообращения, органическими поражениямицентральной нервной системы При возникновении во время или после лечения Офло® тяжелой идлительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препаратаи назначения соответствующего лечения У больных с нарушениями функции печени или почек необходимконтроль концентрации офлоксацина в плазме крови. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается рискразвития токсических эффектов, поэтому дозы препарата подлежат коррекции У больных, предрасположенных к порфирии, возможно учащениеприступов на фоне лечения Офло® Пациентам, получающим Офло® , не следует назначатьфизиотерапевтические процедуры, связанные с УФ воздействием и подвергатьсядействию ультрафиолетовых лучей из-за возможной фотосенсибилизации кожи Нельзя применять препарат свыше 4 недель. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В связи с тем, что прием препарата Офло® может нарушатьспособность пациентов управлять автотранспортом, в период его примененияследует воздерживаться от выполнения работы, требующей концентрации внимания ибыстроты психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: головокружение, спутанность сознания,заторможенность, рвота. Лечение: дезинтоксикационная, десенсибилизирующая исимптоматическая терапия, направленная на коррекцию изменений со сторонывнутренних органов. Специфический антидот неизвестен. Форма выпуска и упаковка Раствора для инфузий 2 мг/мл. По 100 мл в пластиковом флаконеиз полиэтилена низкой плотности сзащитным белым пластиковым колпачком и кольцом-держателем на дне флакона. 1 флакон в целлофановой обертке вместе с инструкцией поприменению на государственном и русском языках в картонной пачке. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от светаместе. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не использовать после истечения срока годности, указанногона упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту