Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства Эзофаг-20 Эзофаг-40 Торговое название Эзофаг-20 Эзофаг-40 Международное непатентованное название Эзомепразол Лекарственная форма Таблетки, покрытые кишечнорастворимойоболочкой Состав Одна таблетка содержит активноевещество – эзомепразола магния тригидрата 23.880 и 47.770 (эквивалентногоэзомепразолу 20 мг, 40 мг), вспомогательные вещества: лактозамоногидрат, целлюлозамикрокристаллическая, динатрия гидрофосфат, динатрия гидрофосфат безводный, кросповидон,магния стеарат, крахмал кукурузный, крахмалпрежелатинизированный состав оболочки: гипромеллоза,пропиенгликоль 4000, 2-пропанол**, дихлорметан**, тальк, титана диоксид, состав кишечнорастворимой оболочки: кислотаметакриловая, дибутилфталат, тальк, титана диоксид (Е171), железо оксид красный(Е172), полиэтиленгликоль 6000, 2-пропанол**, дихлорметан** * действующееиздание ** Испаряется в процессе производства Описание Круглые, двояковыпуклые таблетки кишечнорастворимойоболочкой, светло-розового цвета. Фармакотерапевтическая группа Противоязвенные средства и препараты,применяемые при гастроэзофагеальном рефлюксе. Ингибиторы протонного насоса Код АТС А02ВС05 Фармакологические свойства Фармакокинетика Эзомепразол неустойчив в кислой среде,поэтому для перорального применения используют таблетки, содержащие гранулпрепарата, оболочка которых устойчива к действию желудочного сока. Препаратбыстро абсорбируется: максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема. Абсолютнаябиодоступность эзомепразола после однократного приме с дозы 40 мг составляет60% и возрастает до 895 на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68% соответственно. Объемраспределения при равновесной концентрации у здоровых людей составляет приблизительно0.22л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы крови до 97%. Прием пищи замедляет и снижает всасываниеэзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияние наэффективность ингибирования секреции соляной кислоты. Эзомепразол подвергается метоболизму сучастием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется приучастие специфической полиморфной изоформы CYP2C219, при этом образуютсягидрокси – и диметилированные метаболиты эзомепразола. Метоболизм оставшиесячасти осуществляется другой специфической изоформой CYP3А4; при этом образуетсясульфопроизводные эзомепразола, являющиеся основным метаболитом, определяемым вплазме. Параметры приведенные ниже, отражают, в основном,характер фармакокинетики у пациентов с активным ферментом CYP2С19 (пациенты сактивным метаболизмом). Общий клиренс составляет примерно 17л/чпосле однократного приема препарата и 9 л/ч-после многократного приема. Периодполувыведения составляет 1,3 часа при систематическом приеме один раз в сутки.Площадь под кривой «Концентрация время» (AUC) возрастает при повторном приемеэзомепразол. Дозозависимые увеличение AUC при повторном приеме нелинейныйхарактер, что является следствием снижения метаболизма при «первом прохождении»через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно, вызванногоингибированием фермента CYP2С19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащимметаболитом. При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразола полностьювыводиться из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует. Основные метаболиты эзомепразола не влияютна секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80% дозы выводитсяв виде метаболитов с мочой, остальное количество выводиться с фекалиями. В мочеобнаруживается менее 1% неизменного эзомеразола. Особенности фармакокинетики в некоторыхгруппах пациентов: Приблизительно у 2,9 + 1,5 % население снижена активностьизофермента CYP2С19 у таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном,осуществляется в результате действия CYP3А4.При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднеезначение AUC на 100 % превышает значение этого параметра у пациентов сповышенной активностью изофермента CYP2А19. Среднее значение максимальныхконцентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышеныприблизительно на 60 %.Указанные особенности не влияют на дозу и способприменения эзомепразола. У пациентов пожилого возраста (71-80 лет)метаболизм эзомеразола не претерпевает значительных изменений. После однократного приема 40 мгэзомепразола среднее значение AUC у женщин на 30 % повышает таковое у мужчин.При ежедневном приеме препарата один раз в сутки различий в фармакокинетике умужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозу и способприменения эзомепразола. У пациентов легкой и умеренной печеночнойнедостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов стяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводитк увеличению значения AUC для эзомепразола в 2 раза. Изучение фармакокинетики упациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почкиосуществляется выведение не самого эзомепразола его метаболитов, можно полагать,что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью неизменяется. У детей в возрасте 12-18 лет послеповторного приема 20 мг и 40мг эзомепразола значение AUC и время достижения максимальнойконцентрации (tmax) в плазме крови было сходно со значениями AUC и tmax увзрослых. Фармакодинамика Эзофаг снижает секрецию кислоты в желудкепутем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках,является S-изомером омепразола. S- и R-изомеры омепразола обладают сходнойфармакодинамической активностью. Механизм действия: Эзофаг является слабым основанием,накапливается в секреторных канальцевпариетальных клеток в кислой среде, где активируется и ингибирует протонный насос– фермент Н+,К+-АТФазу. Эзомепразол ингибирует как базальную, так истимулированную секрецию кислоты. Действие эзомепразола развивается в течение 1часа после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препаратав течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальнаяконцентрация кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (приизмерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема препарата на 5-йдень терапии). У пациентов с гастро-эзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) иналичием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приемаэзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного рН выше 4поддерживалось в течение, в среднем, 13 и 17 часов из 24 часов. На фоне приёмаэзомепразола в дозе 20 мг в сутки значение внутрижелудочного рН выше 4поддерживалось не менее 8, 12 и 16 часов у 76%, 54% и 24% пациентов,соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и56%, соответственно. Терапевтический эффект, достигаемый врезультате ингибирования секреции кислоты. При приеме Эзофаг в дозе 40 мгзаживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4недели терапии и у 93% - через 8 недель терапии. Лечение Эзофаг в дозе 20 мг 2 раза в суткив комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит куспешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационногокурса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами длязаживления язвы и устранения симптомов. Показания к применению Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь - эрозивный рефлюкс-эзофагит - симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни Язвенная болезнь желудка идвенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии) - лечение язвы желудка и двенадцатиперстнойкишки, ассоциированной с Helicobacter pylori - профилактика рецидивов пептической язвы,ассоциированной с Helicobacter pylori Способ применения и дозы Внутрь. Таблетку следует глотать целиком,запивая водой. Таблетки нельзя разжевывать или дробить. Для пациентов сзатруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакананегазированной воды (не следует использовать другие жидкости, так как защитнаяоболочка микрогранул может раствориться), размешивая до распадения таблетки,после чего взвесь микрогранул следует выпить сразу или в течение 30 минут,после чего снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить.Не следует разжевывать или дробить микрогранулы. Взрослые и дети с 12 лет Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь По 40 мг один раз в сутки в течение 4-хнедель. Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях,когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняютсясимптомы. Симптоматическое лечениегастроэзофагеальной рефлюксной болезни 20 мг один раз в сутки – пациентам безэзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провестидополнительное обследование пациента. После устранения симптомов заболеванияможно перейти на режим приёма препарата“при необходимости”, т.е. принимать Эзофаг по 20 мг один раз в сутки привозобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группериска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуетсяпродлевать лечение в режиме «при необходимости». Взрослые Язвенная болезнь желудка идвенадцатиперстной кишки В составе комбинированной терапии дляэрадикации с Helicobacter pylori: - лечение язвы двенадцатиперстной кишки,ассоциированной с Helicobacter pylori: Эзофаг м 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Всепрепараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели. - профилактика рецидивов пептических язв,ассоциированных с Helicobacter pylori: Эзофаг 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Всепрепараты принимаются два раза в сутки втечение 1 недели. В дальнейшем доза подбираетсяиндивидуально, длительность лечения определяется клинической картинойзаболевания. Побочные действия Часто (>1/100, <1/10) - головная боль - боль в животе, диарея, метеоризм,тошнота, рвота, запор Менее часто (>1/1000, <1/100) - дерматит, зуд, крапивница, сыпь - головокружение - сухость во рту - бессонница, парестезия, сонливость - повышение активности “печеночных”ферментов - периферические отеки Редко (>1/10000, <1/1000) - лейкопения, тромбоцитопения - аллергические реакции: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидная реакция/шок - возбуждение, депрессия, недомогание,замешательство - нарушение вкуса - нечеткость зрения - гипонатриемия - бронхоспазм - стоматит и желудочно-кишечный кандидоз - гепатит с (или без) желтухой - фотосенсибилизация, алопеция - артралгии, миалгии - потливость Очень редко (<1/10000) - агранулоцитоз, панцитопения - галлюцинации (преимущественно уослабленных пациентов), агрессивное поведение - печеночная недостаточность, печеночнаяэнцефалопатия - мультиформная экссудативная эритема - синдром Стивенса-Джонсона - токсический эпидермальный некролиз - мышечная слабость - интерстициальный нефрит - гинекомастия - гипомагнезиемия Противопоказания - повышеннаячувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другимингредиентам, входящим в состав препарата - наследственная непереносимость фруктозы - глюкозо–галактозная мальабсорбция илисахаразо–изомальтазная недостаточность - детский возраст до 12 лет - детский возраст старше 12 лет по другимпоказаниям, кроме гастроэзофагеальнойрефлюксной болезни - период лактации С осторожностью при тяжелой почечнойнедостаточности Лекарственные взаимодействия Снижение кислотности желудочного сока нафоне лечения эзомепразолом может привести к изменению абсорбции препаратов,всасывание которых зависит от кислотности среды. Эзомепразол, как антациды идругие препараты, снижающие секрецию кислоты в желудке, может приводить кснижению абсорбции кетоконазола и итраконазола. В случаях, когда атазанавир и нелфинавирпринимались одновременно с омепразолом, было отмечено понижение уровня этихпрепаратов в сыворотке, поэтому их сочетанное применение следует избегать. Совместноеназначение омепразола в дозе 40 мг водин раз сутки и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг приводило к существенномуснижению значений AUC, а также максимальной и минимальной концентрацийатазанавира. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влиянияомепразола на концентрацию атазанавира. Поэтому не следует назначатьэзомепразол совместно с атазанавиром, а одновременное назначение эзомепразола инелфинавира исключается. Эзомепразол ингибирует CYP2C19 - основнойфермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применениеэзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19,такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., можетпривести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в своюочередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важнопомнить при назначении Эзофагаа в режиме «по необходимости». При совместномприеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом цитохрома CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на45%. Назначение эзомепразола в дозе 40 мгприводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов сэпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрациифенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене. Совместный прием варфарина с 40 мгэзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительнопринимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клиническизначимого повышения индекса МНО (международное нормализованное отношение) присовместном применении варфарина и эзомепразола. Поэтому в начале и по окончаниисовместного применения этих препаратов рекомендуется контролировать МНО. Совместный прием цизаприда с 40 мгэзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметровцизаприда у здоровых добровольцев: AUC - на 32% и периода полувыведения на 31%,однако максимальная концентрации цизаприда в плазме при этом значительно неизменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось примонотерапии цизапридом, при добавлении Нексиума не увеличивалось. Нексиум не вызывает клинически значимыхизменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина. Исследования по оценке краткосрочногосовместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявиликлинически значимого фармакокинетического взаимодействия. В метаболизме эзомепразола принимаютучастие CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином(500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует CYP3А4, приводит к увеличениюзначения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола икомбинированного ингибитора CYP3А4 и CYP2C19, например, вориконазола, можетприводить к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Втаких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Особые указания При наличии любых тревожных симптомов(например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторнаярвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвыжелудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличиезлокачественного новообразования, поскольку лечение Эзофагом может привести ксглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза. Пациенты, принимающие препарат в течениедлительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярнымнаблюдением врача. Пациенты, принимающие Эзофаг «понеобходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться сосвоим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебанияконцентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по необходимости»,следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами. При назначении Эзофага для эрадикации Helicobacterpylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всехкомпонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3А4,поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другиепрепараты, метаболизирующиеся с участием CYP3А4 (например, цисаприда)необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами. Лечение ингибиторами протонной помпы можетпривести к незначительному увеличению риска возникновения желудочно-кишечныхинфекций, вызываемых Salmonella и Campylobacter. У пациентов, принимающих антисекреторныепрепараты в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образованиежелезистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениямив результате выраженного ингибирования секреции кислоты. Кистыдоброкачественные и носят обратимый характер. В ходе проведенных сравнительных исследований с ранитидином Эзофаг показаллучшую эффективность в отношении заживления язв желудка у пациентов, получавшихнестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективныеингибиторы циклоксигеназы-2 (ЦОГ-2). Почечная недостаточность: коррекция дозыпрепарата не требуется. Опыт применения Эзофага у пациентов стяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим, при назначениипрепарата таким пациентам следует соблюдать осторожность. Печеночная недостаточность: при легкой иумеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночнойнедостаточностью не следует превышать максимальную суточную дозу - 20 мг. Пациенты пожилого возраста: коррекция дозыпрепарата не требуется. Беременность Назначать препарат беременным следуеттолько в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный рискдля плода. Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами Учитывая побочные действия лекарственногосредства, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Передозировка Симптомы: усиления симптомов побочныхэффектов Лечение: симптоматическое. Специфическиеантидоты неизвестны. Форма выпуска и упаковка По 10 таблеток в контурной ячейковойупаковке из алюминиевой фольги. По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применениюна государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света местепри температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года Не использовать по истечении срока годности Условия отпуска из аптек По рецепту
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
