Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства ХЕЛЕКС® СР Торговое название Хелекс® СР Международное непатентованное название Алпразолам Лекарственная форма Таблетки пролонгированного действия, 0,5 мг, 1мг или 2 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - алпразолам 0,5мг, 1 мг или 2 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза,магния стеарат, индиготин (E132), краситель хинолиновый жёлтый (E104). Описание Таблетки 0,5 мг: круглые, слегка двояковыпуклыетаблетки зеленовато-жёлтого цвета. Таблетки 1 мг: круглые,слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета. Таблетки 2 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-синегоцвета. Фармакотерапевтическая группа Анксиолитики. Производные бензодиазепина. Код АТС N05BA12 Фармакологические свойства Фармакокинетика Биодоступность алпразолама после приёма таблеток сзамедленным высвобождением аналогична биодоступности после приёма таблеток собычным высвобождением лекарственного вещества; различие заключается в более медленном всасывании. Таким образом, максимальныеконцентрации алпразолама после приёма таблеток с замедленным высвобождениемпримерно в два раза меньше пиковых концентраций после приёма обычных таблетокалпразолама. Алпразолам достигает пиковых концентраций в плазме крови через5-11 часов после приёма внутрь, которые остаются на протяжении этого периода времениотносительно стабильными. Фармакокинетика алпразолама в дозах до 10 мг имеет линейныйхарактер. Время полувыведения и концентрации метаболитов практически такие же,как и при приёме таблеток с немедленным высвобождением лекарственного вещества;это говорит о том, что метаболизм и выведение алпразолама одинаково в таблеткахобоих типов. После приёма внутрь таблеток алпразолама с замедленнымвысвобождением каждые 12 часов или той же дозы в таблетках обычноговысвобождения, разделённой на 4 приёма, максимальные и минимальные равновесныеконцентрации препарата в обоих случаях одинаковы. 80% алпразолама связаны с белками крови, преимущественно сальбуминами. Алпразолам метаболизируется в печени. Метаболиты не имеютклинического значения из-за их малых концентраций в плазме крови. Алпразолам и его метаболиты выводятся преимущественно смочой. Время полувыведения варьирует от 12 до 15 часов, а у пожилых составляет,в среднем, 16 часов. Фармакодинамика Алпразолам оказывает анксиолитическое, противосудорожное,гипно-седативное, мышечно-релаксирующее действие, аналогично другим препаратамкласса бензодиазепинов. Он действует посредством специфическихбензодиазепиновых рецепторов, которые в большем количестве представлены влимбической системе, гипоталамусе, мозжечке и полосатом теле. Алпразолам также обладает свойствами антидепрессанта, что нехарактерно для классических представителей группы бензодиазепинов. Этот эффект,возможно, связан со способностьюалпразолама повышать латентность REM-периода (период быстрого движения глазныхяблок), что наблюдается у трициклических антидепрессантов, но не у другихбензодиазепинов. Алпразолам уменьшает количество β-адренорецепторов, иоказывает противопанический эффект через норадренергические пути. Показания к применению - тревожные расстройства, сопровождающиеся чувством тревоги,опасности, напряжением, ажитацией, раздражительностью, бессонницей, а такжесоматическими нарушениями - тревожные состояния, связанные с депрессией - тревожные расстройства и смешанные тревожно-депрессивныесостояния на фоне соматических заболеваний - синдром отмены при хроническом алкоголизме - панические расстройства Способ применения и дозы Из таблеток Хелекс СР алпразолам высвобождается медленно.Таблетки следует проглатывать целиком, не разжёвывая. Оптимальная доза и курс лечения Хелекс СР подбираютсяиндивидуально для каждого пациента с учётом тяжести симптомов и индивидуальнойреакции на лечение. При появлении серьёзных нежелательных реакций даже в началелечения дозу препарата следует уменьшить. Обычные дозы достаточны для большинства пациентов. В редкихслучаях, при недостаточности дозы её можно постепенно увеличить. Во избежаниеразвития нежелательных эффектов сначала увеличивают вечернюю дозу. В целом,пациентам, которые никогда не принимали психотропные препараты, требуютсяменьшие дозы алпразолама, чем людям, ранее принимавшим седативные препараты,антидепрессанты и снотворные. Для предупреждения атаксии и избыточной седации, особенно упожилых и умственно отсталых людей, терапию следует начинать с минимальных эффективных доз. Лечение тревоги: Обычная стартовая доза: 1 мг в сутки в один иди два приёма. Обычная доза: Дозаможет быть изменена в соответствии с ответом пациента на лечение; максимальнаясуточная доза - 4 мг в один или два приёма. Лечение панических расстройств: Обычная стартовая доза: 0,5 - 1 мг на ночь. Обычная доза: Дозаизменяется в соответствии с ответом пациента на лечение. Суточная дозаназначается в один или два приёма. Дозу препарата можно увеличивать не болеечем на 1 гкаждые 3-4 дня. Максимальная суточная доза— 6 мг/сут. Пожилые или умственно отсталые пациенты: Обычная стартовая доза: 0,5мг до 1 мг в сутки в один иди дваприёма. Обычная доза: 0,5мгдо 1 мг в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличить, взависимости от ответа пациента на лечение. При появлении серьёзныхнежелательных реакций даже в начале лечения дозу препарата следует уменьшить. Отмена терапии Поскольку препарат применяется для симптоматической терапии,по окончании его приёма могут появиться симптомы отмены или возвратазаболевания. При отмене Хелекс СР суточную дозу следует уменьшать постепенно,не более чем на 0,5 мг каждые 3 дня. Некоторым пациентам требуется ещё болеемедленное снижение дозы. При появлении типичных симптомов отмены следуетвернуться к предыдущей дозе до полной стабилизации состояния пациента, а затемначать опять постепенное уменьшение доз до полной отмены. Врач должен периодически оценивать необходимость терапииХелексом СР у каждого пациента. Побочные действия Большинство нежелательных эффектов Хелекса СР связаны сусилением фармакологических свойств алпразолама. Нежелательные эффекты чаще развиваются в начале лечения иобычно проходят в дальнейшем или после уменьшения дозы. Часто - сонливость, головокружение Не часто - амнезия, головная боль, тремор, нарушение координациидвижений, нарушения памяти,спутанность сознания, нарушение концентрации внимания - нарушения остроты зрения - сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота,снижение аппетита, запоры илидиарея - депрессия - повышение или понижение массы тела Редко - дистония, атаксия, двигательные нарушения, эпилепсия, смазанная речь, парадоксальныереакции, раздражительность, возбуждение, агрессивность ивраждебное поведение, усиление ажитации, тревоги и бессонницы - повышение внутриглазного давления - угнетение дыхания у пациентов с хроническиминеспецифическими заболеваниями лёгких - недержание мочи, задержка мочи - анорексия - слабость - паранойяльные симптомы, деперсонализация, галлюцинации,сексуальная дисфункция Очень редко - агранулоцитоз - анафилаксия и аллергические реакции - желтуха, холестаз, нарушения функции печени - нарушения менструального цикла и овуляции, гинекомастия Во время терапии высокими дозами, которая часто применяетсяпри панических и связанных с ними расстройствах, наблюдались следующиенежелательные эффекты: седация, слабость, атаксия, нарушение координациидвижений и связанности речи. Реже отмечались нарушения настроения,желудочно-кишечные нарушения, дерматит, нарушения памяти, нарушения сексуальнойфункции, когнитивные расстройства и спутанность сознания. Противопоказания - повышенная чувствительность к алпразоламу и другим бензодиазепинам, или к вспомогательнымвеществам препарата - тяжёлая дыхательная недостаточность - глаукома (острый приступ) - острые заболевания печени и почек - миастения - беременность (особенно I триместр) и период лактации - возраст до 18 лет. Лекарственные взаимодействия При одновременном применении Хелекс СР с: - психотропными, противоэпилептическими,противогистаминными, снотворными илиседативными препаратами, алкоголем, Хелекс СР может потенцировать угнетающий эффект на центральную нервнуюсистему - варфарином, не изменяет протромбиновое время иконцентрацию последнего всыворотке крови - препаратами, подавляющие окислительные метаболическиепроцессы в печени, возможноповышение концентраций алпразолама в плазме крови. Такиеизменения в фармакокинетике алпразолама были отмечены привведении циметидина, макролидных антибиотиков и пероральныхконтрацептивов с низкими дозами эстрогенов - атенололом или дисульфирамом, не изменяет фармакокинетику алпразолама - фенитоином - неизменяются плазменные концентрации последнего. При одновременном применении Хелекс СР в дозе 4 мг/сутки симипрамином и дезипрамином, повышаются равновесные плазменные концентрацииимипрамина и дезипрамина, на 31% и 20%, соответственно. Особые указания Быстрое снижение дозы или внезапное прекращение приёмаХелекс СР может сопровождаться симптомами отмены; поэтому дозу препаратаследует снижать постепенно, особенно у пациентов с эпилепсией. Симптомы отмены варьирую от дисфории и бессонницы доразвёрнутого синдрома с абдоминальными нарушениями и мышечными судорогами,рвотой, потливостью, тремором, конвульсиями и делирием. Эти симптомы, особенносильно выраженные, чаще развиваются у пациентов, принимающих Хелекс СР в оченьвысоких дозах и в течение длительного времени. Длительный приём Хелекс СР можетпривести к формированию психической и физической зависимости. Особуюосторожность следует соблюдать при назначении препарата лицам, склонным кзлоупотреблению алкоголем, принимающим психотропные вещества, лицам слекарственной зависимостью. У пациентов с паническими или аналогичными расстройствамисимптомы рецидива часто аналогичны симптомам отмены. Для предупреждения развития атаксии и избыточной седации, упожилых и умственно отсталых людей терапию следует начинать с минимальных эффективных доз. Осторожность необходима при назначении препарата пациентам спечёночной или почечной недостаточностью. Из-за риска развития психической зависимости при длительномприёме бензодиазепинов врач должен периодически оценивать необходимость терапииу каждого пациента. Развитие лекарственной устойчивости и, следовательно,необходимость в повышении доз при приёме Хелекс СР развиваются редко. Уалпразолама была доказана только устойчивость к седативному, но неанксиолитическому эффекту. Препарат рекомендуется с осторожностью применять призакрытоугольной форме глаукомы. У пациентов с тяжёлыми формами депрессии, в том числе ссуицидальными мыслями, при назначении Хелекс СР следует контролировать егоколичество и размер упаковки. При лечении пациентов с суицидально направленным поведением(суицидальные попытки и мысли) рекомендуется соблюдать те же мерыпредосторожности, что и при приёме других психотропных препаратов. Хелекс СР содержит лактозу. Препарат не следует приниматьпациентам с редкими наследственными проблемами неперносимости галактозы, сдефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы. При развитии тяжёлых нежелательных эффектов лечение должнобыть прекращено. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлятьтранспортным средством или потенциальноопасными механизмами Препарат может влиять на психофизическую активность,особенно при одновременном употреблении алкоголя или других средств, угнетающихцентральную нервную систему. Пациенты не должны управлять автомобилем илиработать с техническими средствами до тех пор, пока у них не будет доказаноотсутствие головокружения и сонливости при приёме препарата. Передозировка Симптомы: усиление фармакологических эффектов, атаксия исонливость, кома Лечение: при подборе адекватных методов лечения следуетучитывать возможность одновременного приёма других психотропных средств (в томчисле и алкоголя) а также потенциальное наличие других сопутствующихзаболеваний. При острой интоксикации бензодиазепинами оптимальным выборомтерапии является флумазенил – антагонист бензодиазепинов. Время полувыведенияфлумазенила составляет 1 час, т.е. короче, чем время полувыведения алпразолама.В связи с этим для поддержания желаемого уровня сознания флумазенил необходимовводить неоднократно, предпочтительно в виде инфузий. Рекомендуемая начальнаядоза флумазенила – 0,3 гвнутривенно. Если в течение 60 секунд желаемый эффект не достигается, можноповторить введение в дозах 0,1 мг до восстановления сознания пациента или довведения суммарной дозы в 2 мг. Те же дозы флумазенила рекомендованы приповторных нарушениях сознания. В таких случаях также можно вводить флумазенил ввиде инфузий со скоростью 0,1–0,4 мг в час, в зависимости от желаемого уровнясознания. Хотя флумазенил является эффективным антидотом при интоксикациибензодиазепинами, его не следует применять у пациентов с эпилепсией, посколькуон может спровоцировать развитие судорог. При коме лечение, в основном, симптоматическое. Следуетпредотвращать осложнения, такие как асфиксия из-за птоза языка или аспирацияжелудочного содержимого. Для предупреждения дегидратации необходимовнутривенное введение жидкости. Известно, что эффекты препарата после приёма очень высокихдоз могут сохраняться длительное время. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны. Форма выпуска и упаковка Таблетки пролонгированного действия, 0,5 мг, 1мг или 2 мг В блистере 10 таблеток. 2, 3, 6, 9 блистеров вместе синструкцией по применению в картонной пачке. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска По рецепту
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
