Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства ЛОКСИДОЛ Торговое название Локсидол Международное непатентованное название Мелоксикам Лекарственная форма Таблетки 7,5 мг и 15 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - мелоксикама 7,5 мг и 15 мг вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (102), лактозы моно­гидрат, натрия цитрат, кросповидон, повидон К 30, кремния диоксид коллоид­ный безводный, магния стеарат Описание Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, светло – желтого цвета (для дозировки 7,5 мг), Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, светло – желтого цвета, с риской на одной стороне (для дозировки 15 мг) Фармакотерапевтическая группа Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Мелоксикам. Код АТХ М01АС06 Фармакологические свойства Фармакокинетика Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, о чем сви­детельствует высокая абсолютная биодоступность 89 %. При однократном приеме препарата в виде таблеток средняя максимальная концентрация в плазме достигается в течение 5-6 часов. Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбу­мином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синови­альной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем 11 литров. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных метоболитов. Основной метаболит, 5\'-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5\'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Период полувыведения мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. У пожилых пациентов плазменный клиренс немного ниже. Фармакодинамика Мелоксикам является производным энолиевой кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, оказывает проти­вовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Механизм действия обусловлен способностью ингибировать био­синтез простагландинов — медиаторов воспаления за счет селективного ингибирования ЦОГ-2, обеспечивая более безопасный механизм действия в связи с селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Терапевтический эффект НПВП связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2, в то время как ингибирование ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам со стороны желудка и почек. Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена как in vitro, так и in vivo. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов и на время кро­вотечения при применении в рекомендованных дозах in vitro, в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и увеличивают время кровотечения. Показания к применению остеоартроз (болевой синдром при остеоартрозе) ревматоидный артрит анкилозирующий спондилоартрит Способ применения и дозы Общая дневная доза принимается однократно, с водой или другой жидкостью во время приема пищи. Нежелательные эффекты от применения препрата мо­гут быть снижены путем применения низких дозировок Локсидола. Обострения остеартроза: 7,5 мг мелоксикама в день. При необходимости до­зу можно повысить до 15 мг мелоксикама в день. Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг мелоксика­ма в день. В зависимости от терапевтического эффекта, доза может быть снижена до 7,5 мг/день. При продолжительном лечении пациентов пожилого возраста необходимо на­значать дозу 7,5 мг мелоксикама в день. Лечение пациентов с повышенным риском возникновения побочных реакций необходимо начинать с дозы 7,5 мг в день. Ежедневная доза препарата у диализных пациентов с почечной недостаточно­стью не должна превышать 7,5 мг мелоксикама. Длительность лечения и проведение повторных курсов зависят от характера и тяжести заболевания и определяется лечащим врачом. Побочные действия Не часто : - расстройство пищеварения, тош­нота, рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм, диарея - анемия - зуд, кожная сыпь - головная боль - отеки Редко : - желудочно-кишечное кровотечение - временное повышение трансаминазы или билирубина -лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, особенно в случае одновременного лечения метотрексатом - конъюнктивит, нарушение зрения, в том числе нечеткость зрения, появление пелены перед глазами - реакция фотосенсибилизация, крапивница - голово­кружение, звон в ушах, сонливость, - повышение АД, сердцебие­ние, приливы крови к лицу - изменение показателей функции почек (по­вышение уровня креатинина и/ или мочевины в крови) Очень редко : - стоматит, эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, скрытое или явное желудочно- кишечное кровотечения - перфорация ЖКТ, колит, гастрит - синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, такой пузырный дерматит, как мультиформная эритема - анафилактические/анафилактоидные реакции - приступ аст­мы, в особенности у лиц с аллергией на аспирин или другие НПВП - спутанность сознания, ощущение опьянения, эмоциональная лабильность - интерстициальный нефрит, затруднение мочеиспускания, включая острую задержку мочи - острая по­чечная недостаточность Противопоказания - повышенная чувствительность к мелоксикаму или другому компоненту препарата язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ) тяжелая печеночная недостаточность, заболевание печени в острой стадии неспецифический язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона тяжелая сердечная недостаточность желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кро­вотечение или другое кровотечение детский возраст до 15 лет беременность и период лактации - перекрестная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП - состояния после проведения аортокоронарного шунтирования - «аспириновая триада» - гиперкалиемия Лекарственные взаимодействия Другие НПВП, в т.ч. салицилаты (ацетилсалициловая кислота): одновременное применение более чем одного НПВП увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совме­стное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется. Антикоагулянты, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства: повышают риск кровотечения. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщатель­ное наблюдение за эффектом антикоагулянтов. Литий: НПВП повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения по­чечной экскреции лития. Совместное применение лития и НПВП не рекомен­дуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует кон­тролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама. Метотрексат: НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме. При необхо­димости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВП и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты. Циклоспорин: НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбиниро­ванной терапии следует контролировать функцию почек. Внутриматочные контрацептивы: НПВП снижают эффективность внутрима-точных контрацептивов. Диуретики: применение НПВП повышает риск развития острой почечной не­достаточности у пациентов с обезвоживанием. Пациенты, принимающие одно­временно мелоксикам и диуретики, должны получать достаточное количество жидкости. До начала лечения необходимо исследование функции почек. Совместное применения НПВС с ингибиторами АПФ усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности. НПВС могут вызывать задержку натрия, калия, жидкости и ослаблять действие салуритиков. В результате, у предросположенных пациентов назначение НПВС может приводить к прогрессированию сердечной недостаточности и гипертензии. Антигипертензивные средства (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики): НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов-вазодилататоров. Холестирамин: увеличивает выведение мелоксикама вследствие связывания его в ЖКТ. Особые указания Применение Локсидола, как и других НПВП, требует строгого наблюдения за пациентами с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, а также за больными, принимающих антикоагулянты. НПВП ингибируют синтез почечных простагландинов, необходимых для под­держания почечного кровотока. У пациентов со сниженным почечным крово­током применение НПВП может вызвать почечную недостаточность, исче­зающую после отмены препарата. У пациентов с незначительно или умеренно выраженными нарушениями функции почек дозу препарата можно не снижать, однако необходим тщательный контроль функции почек. В отдельных редких случаях НПВП могут привести к развитию интерстициального нефрита, гломерулонефрита, ренального медулярного некроза или раз­витию нефротического синдрома. К таким осложнениям склонны пациенты с хронической почечной недостаточностью, после обширных хирургических операций (которые вызывали гиповолемию), а также пациенты с циррозом пе­чени. В таком случае необходим контроль диуреза и функции почек с самого начала терапии. НПВП при совместном приеме с диуретиками могут усиливать задержку на­трия, калия и воды в организме и влиять на натрийуретический эффект моче­гонных препаратов, вследствие чего у предрасположенных пациентов может возникать или усиливаться сердечная недостаточность или артериальная гипертензия. С осторожностью назначают препарат ослабленным пациентам, лицам пожило­го возраста, больным с сердечной недостаточностью. Мелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основ­ного инфекционного заболевания. Как и другие лекарственные средства, ингибирующие синтез ЦОГ/простагландинов, мелоксикам может повредить процессу оплодотворе­ния, поэтому не рекомендуется женщинам, которые планируют забеременеть. Запрещается прием данного препарата пациентам, страдающих врожденной непереносимостью или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбцией. Использование в педиатрии Препарат не применяется у детей до 15 лет. Применение при беременности и период лактации Применять Локсидол в первом и втором триместре следует только в том слу­чае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск. В третьем триместре и в период лактации применение препарата противопока­зано. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами От управления автомобилем или механизмами следует воздерживаться паци­ентам с нарушениями зрения, пациентам, отмечающим сонливость или другие побочные эффекты со стороны центральной нервной системы. Передозировка Симптомы: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе. Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны. Холестерамин ускоряет выведение мелоксикама. Форма выпуска и упаковка По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности 2 года Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту