Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства Резолор Торговое название Резолор Международное непатентованное название Прукалоприд Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1мг,2 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - прукалоприда сукцинат1.321 мг или 2.642 мг (эквивалентнопрукалоприду 1 мг или 2 мг), вспомогательные вещества: лактозымоногидрат, целлюлоза микрокристал-лическая, кремния диоксид коллоидный, магниястеарат, состав оболочки: пленочное покрытие белое (для дозировки 1мг): гипромеллоза 6 сР, титана диоксид (Е171), макрогол 3000, триацетин,лактозы моногидрат, пленочное покрытие розовое (для дозировки 2мг): гипромеллоза 6 сР, железа (III) оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), макрогол 3000, триацетин, лактозы моногидрат, индигокармин(Е132), железа (III) оксид желтый (Е172). Описание Таблетки, покрытые пленочной оболочкойбелого или почти белого цвета круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью игравировкой «PRU 1» на одной стороне (для дозировки 1 мг). Таблетки, покрытые пленочной оболочкойрозового цвета круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью и гравировкой «PRU2» на одной стороне (для дозировки 2 мг). Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения функциональныхрасстройств ЖКТ. Препараты для лечения функциональных расстройств кишечника.Прукалоприд. Код ATХ A03АE04 Фармакологические свойства Фармакокинетика Прукалоприд быстро всасывается; послеоднократного перорального приема дозы 2 мг Сmax достигается через 2-3 часа.Абсолютная биодоступность после перорального приема превышает 90%. Приемпрепарата во время еды не влияет на биодоступность. Прукалоприд широко распределяется поорганизму с объемом распределения в равновесном состоянии 567 л. Связывание с белкамиплазмы крови составляет 30%. Метаболизм не является основным путемвыведения прукалоприда из крови. Метаболизм препарата в печени человека in vitroпротекает очень медленно, и образуется лишь незначительное количествометаболитов. После перорального приема человеком радиоактивно меченногопрукалоприда в моче и кале обнаруживаются 8 метаболитов в небольшом количестве.Основной метаболит (R107504, получающийся путем О-деметилирования прукалоприда иокисления образующегося спирта до карбокси-кислоты) составляет менее 4% введеннойдозы препарата. Около 85% общей радиоактивности в плазме крови обусловленонеизмененным препаратом, а кроме него в плазме крови присутствует только R107504. Большая доля перорально принятой дозыактивного компонента выводится в неизмененном виде (60% с мочой и, по крайнеймере, 6% с калом). Почечное выведение неизмененного прукалоприда включаетпассивную фильтрацию и активную секрецию. Клиренс прукалоприда из плазмы кровисоставляет в среднем 317 мл/мин, время полужизни в терминальной фазе выведения–1 день. Равновесное состояние достигается через 3-4 дня приема препарата,причем при приеме прукалоприда в дозе 2 мг один раз в день минимальная имаксимальная концентрации в плазме крови в равновесном состоянии составляютсоответственно 2.5 и 7 нг/мл. При приеме один раз в день коэффициент накопленияпрепарата колеблется от 1.9 до 2.3. Фармакокинетика прукалоприда линейнозависит от дозы в диапазоне до 20 мг/сут. При длительном приеме один раз в деньфармакокинетика препарата не зависит от срока его применения. Особые категории больных: Популяционная фармакокинетика Популяционный анализ фармакокинетикипоказал, что общий клиренс прукалоприда коррелирует с клиренсом креатинина и независит от возраста, веса тела, пола или расы пациентов. Пожилые больные При приеме в дозе 1 мг один раз в деньмаксимальная концентрация прукалоприда в плазме крови и площадь под кривой (ППК)у пожилых больных были соответственно на 26% и 28% больше, чем у молодых. Эторазличие может быть связано с ослаблением функции почек у пожилых людей. Нарушение функции почек По сравнению с нормальной функцией почек, убольных со слабым (клиренс креатинина [КК] 50-79 мл/мин) и умеренно выраженным(КК 25-49 мл/мин) нарушением функции почек концентрация прукалоприда в плазмекрови после однократного приема в дозе 2 мг была повышена соответственно на 25% и 51%. У больных с тяжелым (КК <24мл/мин) нарушением функции почек концентрация прукалоприда в плазме крови былав 2.3 раза выше, чем у здоровых людей. Нарушение функции печени Иные, чем через почки, пути выведенияобеспечивают около 35% общего выведения прукалоприда, и нарушение функции печенивряд ли клинически значимо изменит фармакокинетику препарата. Дети После однократного перорального приемапрукалоприда в дозе 0.03 мг/кг детьми в возрасте 4-12 лет Сmax препарата былатакой же, как после приема взрослыми дозы 2 мг, а ППК несвязанной фракциипрепарата была на 30-40% меньше,чем у взрослых. ППК несвязанной фракции препарата не зависит от возраста детей.Среднее время полужизни в терминальной фазе выведения у детей составляет всреднем 19 часов (диапазон 11.6-26.8 час). Фармакодинамика Прукалоприд – этодигидробензофуранкарбоксамид, усиливающий моторику кишечника. Прукалопридявляется селективным, высокоаффинным агонистом рецепторов серотонина СТ4.Введение прукалоприда крысам в дозах выше 5 мг/кг (т.е. в 30-70 раз превышающихтерапевтические) приводило к повышению уровня пролактина в крови, чтообусловлено антагонистическим действием на дофаминовые Д2-рецепторы. У собак прукалоприд изменяет моторикутолстой кишки за счет стимуляции СТ4-рецепторов; он стимулирует моторикупроксимальной части толстой кишки, желудка и двенадцатиперстной кишки иускоряет опорожнение желудка. Он вызывает гигантские волны сокращениякишечника, которые эквивалентны продвижению каловых масс по толстому кишечникулюдей и служат основной движущей силой дефекации. Эффекты прукалоприда вжелудочно-кишечном тракте собак чувствительны к блокаде CТ4-рецепторовсоответствующими антагонистами, что подтверждает механизм действия препаратачерез эти рецепторы. Опыт клинического применения У больных с хроническим запором применениепрукалоприда улучшало проверенную, специфичную для запора комплексную оценкусимптомов со стороны живота, кишечника и стула при анализе в сроки 4 и 12недель. В оба срока наблюдалось улучшение ряда показателей качества жизни, вчастности, степени удовлетворенности лечением, частоты стула, физического ипсихосоциального дискомфорта, беспокойства. Частота желудочковой аритмии и увеличения QTкак неблагоприятного явления при применении прукалоприда была низкой. В настоящее время нет данных обэффективности применения прукалоприда длительностью более 12 недель. Показания к применению - симптоматическая терапия хроническогозапора у женщин, у которых слабительные средства не дают достаточного эффекта Способ применения и дозы Для приема внутрь. Резолор можно принимать,независимо от приема пищи, в любое время суток. Взрослые: 2 мг один раз в день. Пожилые (>65 лет): начинают с 1 мг один раз в день; принеобходимости, дозу повышают до 2 мг один раз в день. Дети и подростки: Резолор не рекомендуетсяприменять у детей и подростков моложе 18 лет, пока не будут полученыдополнительные данные. Больные с нарушением функции почек: притяжелом нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <30мл/мин /1,73 м2) доза составляет 1 мг один раз в день. Для больных со слабым иумеренно выраженным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется. Больные с нарушением функции печени: притяжелом нарушении функции печени (класс С по Чайлду-Пью) доза составляет 1 мг одинраз в день. Для больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функциипечени коррекции дозы не требуется. Из-за специфического механизма действияпрукалоприда (стимуляция моторики кишечника) увеличение суточной дозы более 2мг вряд ли приведет к усилению эффекта. Если прием прукалоприда один раз в день втечение 4 недель не дает эффекта, то следует повторно обследовать больного иопределить целесообразность продолжения лечения. Побочные действия Самыми частыми неблагоприятными реакциямипри применении Резолора были головная боль и желудочно-кишечные симптомы (больв животе, тошнота, диарея), каждый из которых наблюдался не более чем у 20% больных. Неблагоприятные реакцииразвивались преимущественно в начале лечения и обычно исчезали через несколькодней, не требуя отмены лечения. Другие неблагоприятные реакции наблюдалисьэпизодически. Большинство неблагоприятных реакций были слабыми или среднейтяжести. При рекомендуемой дозе прукалоприда 2 мг вклинических исследованиях зарегистрированы следующие неблагоприятные реакции,частота которых обозначена как: очень часто (³1/10 случаев), часто (³1/100 и<1/10 случаев), нечасто (³1/1000 и<1/100 случаев), редко (³1/10000 и<1/1000 случаев) и очень редко (<1/10000 случаев). Впределах каждой частотной группы неблагоприятные реакции указаны в порядкеубывания серьезности. Частота рассчитана на основе данных клиническихисследований с плацебо-контролем. Очень часто (>1/10) - головная боль - тошнота, диарея, боль в животе После первого дня применения Резолоранаиболее частые неблагоприятные реакции наблюдались столь же часто, как приприменении плацебо (разница частоты менее 1%), за исключением тошноты и диареи,которые при применении Резолора развивались чаще (разница частоты 1-3%), хотя ибыли менее выраженными. Часто(>1/100, <1/10) - головокружение - рвота, диспепсия, ректальноекровотечение, метеоризм, аномальные звуки в животе - поллакиурия - слабость Нечасто (>1/1000, <1/100) - анорексия - тремор - сердцебиение - лихорадка, плохое самочувствие Сердцебиение имели 0.7% больных, получавшихплацебо, 1.0% больных, получавших прукалоприд 1 мг, 0.7% больных, получавшихпрукалоприд 2 мг, и 1.4% больных, получавших прукалоприд 4 мг. Большинствобольных продолжили лечение. Как и в случае любого нового симптома, больныедолжны обсудить появление сердцебиения со своим врачом. Противопоказания - гиперчувствительность к активномукомпоненту или любому вспомогательному веществу - нарушение функции почек, требующеепроведения диализа - перфорация или обструкция кишечникавследствие анатомического или функционального повреждения стенки кишечника,обструктивная кишечная непроходимость, тяжелое воспаление кишечника, например,болезнь Крона, язвенный колит и токсический мегаколон/мегаректум - редкие наследственные нарушенияпереносимости галактозы – дефицит лактазы Lapp или нарушения всасыванияглюкозы/галактозы - детский и подростковый возраст до 18 лет(недостаточно данных). Лекарственные взаимодействия Данные in vitro свидетельствуют о слабойспособности прукалоприда к взаимодействию, и в терапевтических концентрациях онвряд ли повлияет на осуществляемый ферментами CYP метаболизм одновременноприменяемых препаратов. В клинически значимых концентрациях прукалоприд нетормозит активности P-gp. Активный ингибитор CYP3A4 и P-gpкетоконазол в дозе 200 мг 2 раза в день увеличивал площадь под кривой“время-концентрация в плазме крови” (ППК) прукалоприда на 40%. Этот эффект неимеет клинического значения, и, скорее всего, связан с подавлениемосуществляемого P-gp активного транспорта прукалоприда в почках. Такое жевзаимодействие, наблюдается и с другими активными ингибиторами P-gp, например,верапамилом, циклоспорином А и хинидином. Прукалоприд, скорее всего, такжетранспортируется в почках и другими переносчиками. Теоретически, подавлениеактивности всех переносчиков, участвующих в активной секреции прукалоприда впочках (включая P-gp), может увеличивать уровень его системного воздействия на75%. Клинически значимое влияние прукалоприда нафармакокинетику варфарина, дигоксина, этилового спирта и пароксетинаотсутствует. При одновременном применении прукалоприда и эритромицинаконцентрация последнего в плазме крови повышается на 30%. Механизм этоговзаимодействия, скорее всего, является не результатом прямого действияпрукалоприда, а следствием высокой вариабельности фармакокинетики самогоэритромицина. Пробенецид, циметидин, эритромицин ипароксетин в терапевтических дозах не влияют на фармакокинетику прукалоприда. Резолор следует с осторожностью применятьодновременно с препаратами, способными удлинять интервал QTc. Атропиноподобные вещества могут ослаблятьэффекты прукалоприда, опосредуемые через рецепторы СТ4. Взаимодействие с пищей не обнаружено. Особые указания Основной путь выведения прукалоприда –через почки. Для больных с тяжелым нарушением функции почек рекомендуется доза1 мг. Применение препарата у больных с тяжелыми иклинически нестабильными сопутствующими заболеваниями (заболеваниями печени,легких, сердечно-сосудистыми, неврологическими, эндокринными заболеваниями, психическими расстройствами,раком, СПИДом) не изучалось. Следует проявлять осторожность при назначенииРезолора таким больным. В частности, следует с осторожностью применять препарату больных с сердечной аритмией или ишемической болезнью сердца в анамнезе. При тяжелой диарее может снижатьсяэффективность пероральных контрацептивов, и рекомендуется использоватьдополнительные методы контрацепции для предотвращения возможной неудачипероральных контрацептивов (см. инструкции по применению пероральныхконтрацептивов). Нарушение функции печени вряд ли клиническизначимо повлияет на метаболизм и уровень системного воздействия прукалоприда улюдей. Данных о применении препарата у больных со слабым, умеренно выраженнымили тяжелым нарушением функции печени нет, поэтому для больных с тяжелымнарушением функции печени рекомендуется меньшая доза. Таблетки содержат лактозу моногидрат.Препарат нельзя принимать больным с редким наследственным нарушениемпереносимости галактозы – дефицитом лактазы Lapp или с нарушением всасыванияглюкозы/галактозы. Предклинические фармакологическиеисследования безопасности, токсичности для генома и репродуктивной системы,исследования хронической токсичности и канцерогенности не выявили особого вредадля человека. Расширенное фармакологическое исследование безопасности с особымвниманием к сердечно-сосудистым показателям не выявило значимых измененийгемодинамики и показателей ЭКГ (QTc), за исключением умеренного повышениячастоты сердечных сокращений и артериального давления у анестезированныхсвиней, получавших препарат внутривенно, и повышения артериального давления уне анестезированных собак, получавших препарат внутривенно. Последний эффектотсутствовал у анестезированных собак и у собак, получавших препарат пероральнов дозе, обеспечивающей сходную концентрацию препарата в крови. Беременность и лактация Опыт применения прукалоприда во времябеременности ограничен. В клинических исследованиях зарегистрированы случаивыкидыша, хотя, учитывая наличие других факторов риска, связь этих явлений сприменением прукалоприда не ясна. Исследования на животных не выявили прямого/опосредованногонеблагоприятного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, родыи постнатальное развитие потомства. Резолор не рекомендуется применять во времябеременности. В период лечения прукалопридом женщины, способные к деторождению,должны пользоваться эффективными средствами контрацепции. Прукалоприд выводится с грудным молоком.Однако при применении матерями в терапевтических дозах Резолор вряд ли окажетвлияние на новорожденных/грудных детей. Из-за отсутствия данных о применении укормящих матерей Резолор не рекомендуется применять в период грудноговскармливания. Способность к зачатию Исследования на животных свидетельствуют оботсутствии влияния препарата на способность мужчин и женщин к зачатию. Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами Данные отсутствуют. В некоторых случаяхприменение Резолора связывалось с развитием головокружения и слабости, особеннов первые дни лечения, и это может влиять на способность управлять автомобилем идвижущимися механизмами. Передозировка В исследовании с участием здоровыхдобровольцев прукалоприд хорошо переносился при повышении дозы до 20 мг одинраз в день (в 10 раз больше рекомендуемой терапевтической дозы). Симптомы: обусловлены усилением известныхпобочных эффектов препарата, включая головную боль, тошноту и диарею. Лечение: специфического антидота дляРезолора нет. При необходимости следует проводить симптоматическую иподдерживающую терапию. Сильная потеря жидкости в результате диареи или рвотыможет потребовать коррекции нарушений электролитного баланса. Форма выпуска и упаковка По 7 таблеток в контурную ячейковуюупаковку из фольги алюминиевой лакированной. По 4 контурные упаковки вместе синструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают впачку из картона. Условия хранения При температуре не выше 30 °С, в защищенномот влаги месте. Хранить в недоступном для детей месте. Срок хранения 3 года Не применять после истечения срокагодности. Условия отпуска из аптек По рецепту
Доставка лекарств
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
Заказать доставку 
