ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Прожестожель Торговое название Прожестожель Международное непатентованное название Прогестерон Лекарственная форма Гель для наружного применения, 1% 80 г Состав 100 г геля содержат активное вещество - прогестерон натуральный микронизированный 1 г, вспомогательные вещества: октилдодеканол, карбомер 980, масло касторовое полиоксилгидрогенизированное, триэтаноламин, этанол 95 %, вода очищенная Описание Бесцветный полупрозрачный слегка опалесцирующий гель с запахом спирта без видимых частиц Фармакотерапевтическая группа Половые гормоны и модуляторы половой системы. Прогестагены. Производные прегнена. Прогестерон. Код АТХ G03DA04 Фармакологические свойства Фармакокинетика При трансдермальном способе применения Прожестожель достигает ткани молочных желез, не разрушаясь в печени и не оказывает системного действия на организм. Исследование сывороточной концентрации пролактина, эстрадиола и прогестерона при лечении Прожестожелем показало, что через час после нанесения препарата, когда наблюдается его максимальное всасывание в тканях молочной железы, уровень гормонов практически не меняется. Абсорбция прогестерона при накожном применении составляет около 10% дозы. Накожные аппликации на область молочных желез позволяют, с одной стороны, уменьшить применяемую дозу препарата, а с другой – создать высокую концентрацию в зоне действия (в 10 раз выше, чем в системном кровотоке). Препарат вторично метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Также в метаболизме участвует изофермент CYP2C19. Выводится почками - 50-60%, с желчью - более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела. Фармакодинамика Действие прогестерона, с одной стороны, основано на блокировании рецепторов эстрогенов, в результате которого улучшается всасывание жидкости из тканей, уменьшается сдавление млечных протоков; с другой – блокировании рецепторов пролактина в ткани молочной железы, что приводит к снижению лактопоэза. Таким образом, локальное использование препарата, создавая высокую концентрацию прогестерона в зоне применения, не оказывает системного действия и позволяет избежать нежелательных побочных эффектов. Механизм действия Прожестожеля основан на повышении концентрации прогестерона в тканях молочной железы. Активным компонентом препарата является прогестерон. Прогестерон снижает экспрессию рецепторов эстрогенов в тканях молочной железы, а также уменьшает локальный уровень активных эстрогенов посредством стимуляции продукции ферментов (17бета-гидроксистероиддегидрогеназы и эстронсульфотрансферазы), окисляющих эстрадиол в менее активный эстрон, и затем, связывая последний, превращающих его в неактивный эстронасульфат. Таким образом, прогестерон ограничивает пролиферативное действие эстрогенов на ткани молочной железы. Также прогестерон обладает небольшим натрийдиуретическим эффектом за счет угнетения канальцевой реабсорбции и увеличения клеточной фильтрации, тем самым предотвращая задержку жидкости при секреторных преобразованиях железистого компонента молочных желез и, как следствие, развитие болевого синдрома (масталгии или мастодинии). Наряду с этим, трансдермальный способ введения гестагена позволяет также воздействовать на состояние железистого эпителия и сосудистой сети, в результате чего снижается проницаемость капилляров, а, следовательно, уменьшается степень отека тканей молочной железы и исчезают симптомы масталгии. Показания к применению - мастодиния - диффузная фиброзно-кистозная мастопатия Способ применения и дозы 1 аппликация (2,5 г геля), содержащая 0,025 г прогестерона, наносится на чистую кожу молочных желез аппликатором-дозатором до полного всасывания 1-2 раза ежедневно, или во 2-фазу (с 16 по 25 день) менструального цикла. Курс лечения до 3 циклов (1цикл 28-30 дней). Не следует применять двойную дозу для восполнения пропущенной дозы. Повторный курс лечения может быть назначен только после консультации с врачом. Побочные действия Крайне редко - болезненность молочных желез - «горячие» приливы крови - метроррагия - снижение либидо - при повышенной чувствительности на компоненты препарата – эритема в месте аппликации геля, отек губ и шеи, лихорадка, головная боль, тошнота. Противопоказания - индивидуальная повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата - узловые формы фиброзно-кистозной мастопатии - опухоли (опухолевидные образования) молочных желез неясной этиологии - рак молочной железы и половых органов (как монотерапия) - беременность II и III триместр Лекарственные взаимодействия Действие Прожестожеля может усиливаться на фоне контрацепции комбинированными гормональными препаратами Особые указания Наружное средство, не предназначено для приема внутрь. Прожестожель может назначаться при мастодинии, связанной с приемом пероральных контрацептивов, пубертатным периодом, пременопаузой, предменструальным синдромом. Не является контрацептивом. Препарат следует наносить на кожу молочной железы аппликатором-дозатором, не втирая и не массируя молочные железы. Избегать прямых солнечных лучей после нанесения крема. С осторожностью Применять препарат при печеночной недостаточности, почечной недостаточности, бронхиальной астме, эпилепсии; мигрени; депрессии; гиперлипопротеинемии, внематочной беременности; аборте в ходу; склонности к тромбозам, острых формах флебита или тромбоэмболических заболеваниях; кровотечении из влагалища неясной этиологии; порфирии; артериальной гипертензии; сахарном диабете. Беременность и период лактации При беременности применение препарата не показано. Применение препарата во время I триместра беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Не проводились исследования на выявление возможного влияния препарата на способность вождения автомобиля или на способность управления рабочими механизмами. Передозировка Симптомы: наступление менструации на 1 – 2 дня раньше срока. Лечение: применение препарата с 10 по 25 день цикла. Форма выпуска и упаковка По 80 г препарата помещают в алюминиевые тубы с завинчивающейся крышкой белого цвета. По 1 тубе вместе со шпателем-дозатором и с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25° C. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не использовать после истечения срока годности. Условия отпуска По рецепту