Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Трайкор® Торговое название Трайкор® Международное непатентованное название Фенофибрат Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 160 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – фенофибрат 160 мг, вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, лмоногидрат,повидон, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, целлюлоза, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, натрия стеарилфумарат, состав оболочки: Opadry OY-B-28920 спирт поливиниловый, титанадиоксид Е171, тальк, лецитин из соевых бобов, камедь ксантановая. Описание Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкойбелого цвета, с гравировкой «160» на одной стороне и логотипом «FOURNIER» - надругой стороне. Фармакотерапевтическая группа Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемическиеи гипотриглицеридемические препараты. Фибраты. Код ATX C10AB05 Фармакологические свойства Фармакокинетика Таблетки Трайкор 160 мг, покрытые пленочной оболочкой,содержат 160 мг микронизированного фенофибрата в форме наночастиц, благодарячему обладает большей биодоступностью по сравнению с прежними лекарственнымиформами фенофибрата. Всасывание. Послеприема внутрь Трайкора 160 мг Cmax (максимальная концентрация) фенофиброевойкислоты достигается через 4-5 ч. При длительном применении концентрацияфенофиброевой кислоты в плазме остается стабильной, независимо отиндивидуальных особенностей пациента. Cmax в плазме крови и общее действиемикронизированного фенофибрата повышается при приеме с пищей. Распределение Фенофиброевая кислота прочно и более чем на 99% связываетсяс альбумином плазмы. Период полувыведения (T1/2)- около 20 ч. Препарат не накапливаетсяпосле однократного приема и при длительном применении. Метаболизм и выведение После приема внутрь фенофибрат быстро гидролизуетсяэстеразами. В плазме обнаруживается только основной активный метаболитфенофибрата - фенофиброевая кислота. Выводится, главным образом, с мочой в видефенофиброевой кислоты и конъюгата глюкуронида. В течение 6 суток фенофибратвыводится практически полностью. У пациентов пожилого возраста общий клиренсфенофиброевой кислоты не изменяется. Кинетические исследования показали, что после приема однократнойдозы при длительном лечении препарат не кумулируется в организме. Пригемодиализе не выводится. Фармакодинамика Трайкор - гиполипидемическое средство из группы производныхфиброевой кислоты. Фенофибрат обладает способностью изменять содержание липидовв организме за счет активации рецепторов PPAR-α (альфа-рецепторы, активируемыепролифератором пероксисом). Фенофибрат усиливает липолиз и выведение из плазмыатерогенных липопротеинов с высоким содержанием триглицеридов путем активациирецепторов PPAR-α, липопротеинлипазы и уменьшения синтеза апопротеина C-III(апо C-III). Описанные выше эффекты приводят к уменьшению содержания фракцииЛПНП и ЛПОНП, которые включают апопротеин В (апо В), и увеличению содержанияфракции ЛПВП, которые включают апопротеин А-I (апо А-I) и апопротеин A-II (апоA-II). Кроме того, за счет коррекции нарушений синтеза и катаболизма ЛПОНП, фенофибратповышает клиренс ЛПНП и снижает содержание мелких и плотных частиц ЛПНП (повышениеэтих ЛПНП наблюдается у пациентов с атерогенным фенотипом липидов исопровождается высоким риском ИБС). В ходе клинических исследований было отмечено, чтоприменение фенофибрата снижает уровень общего Хс на 20-25% и триглицеридов на40-55% при повышении уровня Хс-ЛПВП на 10-30%. У пациентов с гиперхолестеринемией, у которых уровеньХс-ЛПНП снижается на 20-35% применение фенофибрата приводило к снижениюсоотношений: общий Хс/Хс-ЛПВП, Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП и апо В/апо А-I, являющихсямаркерами атерогенного риска. Учитывая влияние фенофибрата на уровень Хс-ЛПНП итриглицериды, применение препарата эффективно у пациентов сгиперхолестеринемией как сопровождающейся, так и не сопровождающейсягипертриглицеридемией, включая вторичную гиперлипопротеинемию, например, присахарном диабете типа 2. Во время лечения фенофибратом могут значительноуменьшиться и даже полностью исчезнуть внесосудистые отложения Хс (сухожильныеи туберозные ксантомы). У пациентов с повышенным уровнем фибриногена,получивших лечение фенофибратом, отмечено значительное снижение данного показателя,так же как и у пациентов с повышенным уровнем липопротеидов. При лечении фенофибратом наблюдается снижение концентрации С-реактивногобелка и других маркеров воспаления. Для пациентов с дислипидемией и гиперурикемиейдополнительное преимущество заключается в том, что фенофибрат оказываетурикозурический эффект, который приводит к снижению концентрации мочевойкислоты приблизительно на 25%. В ходе клинического исследования было показано, чтофенофибрат снижает агрегацию тромбоцитов, вызванную аденозиндифосфатом,арахидоновой кислотой и эпинефрином. Показания к применению В дополнение к диете и другим немедикаментозным методамлечения (физическая активность, снижение веса) при следующих состояниях: - тяжелая гипертриглицеридемия с низким уровнем холестеринавысокой плотности или без него - смешанная гиперлипидемия при наличии противопоказаний илинепереносимости к статинам - смешанная гиперлипидемия у пациентов с высокимсердечно-сосуистым риском в дополнение к статинам при недостаточном контролеуровня триглицеридов и холестерина высокой плотности Способ применения и дозы Взрослым Трайкор 160 мгназначают по 1 таблетке 1 раз всутки. Таблетку принимают в любое время дня, независимо от приема пищи, проглатываютцеликом, не разжевывая, запивая стаканомводы. Лечение длительное, одновременно продолжают соблюдать диету,которой пациент придерживался до начала лечения. Если через 3 месяца лечения уровни липидов в плазме кровиснизились не достаточно, следует пересмотреть лечение в пользу назначениядополнительных или других методов. Пациентам пожилого возраста рекомендуется назначатьстандартную дозу для взрослых Побочные действия Часто - боль в животе, тошнота, рвота, диарея и метеоризмумеренной тяжести - умеренное повышение активности печеночных трансаминаз Нечасто - панкреатит, образование желчных камней - сыпь, зуд, крапивница, реакции фоточувствительности, - тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии - повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови Редко - алопеция - диффузная миалгия, миозит, мышечные спазмы и мышечнаяслабость - снижение уровня гемоглобина и содержания лейкоцитов - нарушение эректильной функции Очень редко - гепатит. При появлении симптомов гепатита (желтуха, зуд)следует провести лабораторные исследования и, в случае подтверждения диагноза,отменить препарат - рабдомиолиз - фотосенсибилизация, сопровождающаяся эритемой,образованием волдырей или узелков на участках кожи, подвергнутых воздействиюсолнечного света или искусственного УФ-освещения, например, кварцевой лампы(эти эффекты могут возникать даже после многомесячного применения безкаких-либо осложнений) - интерстициальные пневмопатии Противопоказания - гиперчувствительность к фенофибрату или вспомогательным веществампрепарата - наличие в анамнезе фотосенсибилизации или фототоксичностипри лечении фибратами или кетопрофеном; - хронический или острый панкреатит за исключением остроргопанкреатита вследствие тяжелой гипертриглицеридемии - печеночная недостаточность (включая цирроз печени) - почечная недостаточность - заболевания желчного пузыря - врожденная галактоземия, недостаточность лактазы,нарушение всасывания глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозу) - детский и подростковый возраст до 18 лет - беременность и период лактации (грудного вскармливания) Лекарственные взаимодействия Оральные антикоагулянты не рекомендуется назначатьодновременно с Трайкором 160 мг. Фенофибратусиливает эффект пероральных антикоагулянтов и может повысить рисккровотечений, что связано с вытеснением антикоагулянта из мест связывания сбелками плазмы крови. В начале лечения фенофибратом рекомендуется снизить дозуантикоагулянтов приблизительно на треть с последующим постепенным подборомдозы. Подбор дозы рекомендуется проводить под контролем уровня MHO. Циклоспорин. Описано несколько тяжелых случаев обратимогоснижения почечной функции во время одновременного лечения фенофибратом ициклоспорином. Поэтому необходимо контролировать состояние почечной функции утаких пациентов и отменить Трайкор 160 мг в случае серьезного изменения лабораторных параметров. Ингибиторы Ко-А редуктазы и другие фибраты. При приемефенофибрата одновременно с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или другимифибратами повышается риск серьезного токсического воздействия на мышечныеволокна. С осторожностью применять препараты данной группы с Трайкором 160 мг,пациенты нуждаются в тщательном наблюдении на предмет появления признакоммышечной токсичности. Исследования микросом из печени человека in vitro показали,что фенофибрат и фенофиброевая кислота не являются ингибиторами изоферментовCYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 или CYP1A2. В терапевтических концентрациях эти соединенияявляются слабыми ингибиторами изоферментов CYP2C19 и CYP2A6 и слабыми илиумеренными ингибиторами CYP2C9. Особые указания Перед тем как приступить к терапии Трайкором, следуетпровести соответствующее лечение для устранения причины вторичнойгиперхолестеринемии, например, при таких заболеваниях, как неконтролируемыйсахарный диабет типа 2, гипотиреоз, нефротический синдром, диспротеинемия, обструктивныезаболевания печени, последствия медикаментозной терапии, алкоголизм. Эффективность терапии следует оценивать по содержаниюлипидов (Хс, ЛПНП, триглицеридов) в сыворотке крови. При отсутствиитерапевтического эффекта после нескольких месяцев терапии (как правило, после 3мес) следует рассмотреть целесообразность назначения сопутствующей или альтернативнойтерапии. Функция печени: При приеме Трайкора 160 мг и другихпрепаратов, снижающих концентрации липидов, у некоторых пациентов описаноповышение активности печеночных трансаминаз. В большинстве случаев такоеповышение было временным, незначительным и бессимптомным. В течение первых 12мес лечения рекомендуется контролировать уровень печеночных трансаминаз (АЛТ,ACT) через каждые 3 мес. Пациенты, у которых на фоне лечения повысилиськонцентрации трансаминаз, требуют внимания, и в случае повышения концентрацииАЛТ и ACT более чем в 3 раза по сравнению с ВГН или выше 100 МЕ прием препаратапрекращают. Панкреатит: Были описаны случаи развития панкреатита впериод лечения Трайкором. Возможными причинами панкреатита в этих случаях были: недостаточная эффективность препарата у пациентов с тяжелойгипертриглицеридемией, прямое воздействие препарата, а также вторичные явления,связанные с наличием камней или образованием осадка в желчном пузыре, сопровождающихсянепроходимостью общего желчного протока. Токсическое влияние на мышечную ткань: При приеме фибратов идругих гиполипидемических средств, описаны случаи токсического влияния на мышечнуюткань, включая очень редкие случаи рабдомиолиза. Возможность возникновенияданного осложнения увеличивается в случаях гипоальбуминемии и почечной недостаточности. Токсическое влияние на мышечнуюткань может быть заподозрено на основании жалоб пациента на слабость, диффузнуюмиалгию, миозит, мышечные спазмы и судороги и/или выраженного повышения активностиКФК (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН). В этих случаях Трайкор 160 мг следует отменить. Риск развития рабдомиолиза может повышаться у пациентов с предрасположенностьюк миопатии и/или рабдомиолизу, включая возраст старше 70 лет, отягощенныйанамнез по наследственным мышечным заболеваниям, нарушение функции почек,гипотиреоз, злоупотребление алкоголем. Таким пациентам следует назначатьпрепарат только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможный рискразвития рабдомиолиза. При одновременном приеме с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазыили другими фибратами повышается риск серьезного токсического воздействия намышечные волокна особенно если пациент до начала лечения страдал заболеваниеммышц. В связи с этим, совместное назначение Трайкора и статина допустимо толькопри наличии у пациента тяжелой смешанной дислипидемии и высокогосердечно-сосудистого риска, при отсутствии заболевания мышц в анамнезе и вусловиях пристального контроля, направленного на выявление признаков развитиямышечной токсичности. Функция почек. В случае повышения концентрации креатининаболее чем на 50% выше ВГН лечение следует приостановить. В первые 3 месяцалечения рекомендуется определять концентрации креатинина. У пациентов с гиперлипидемией, принимающих эстрогены илигормональные контрацептивы, содержащие эстрогены, необходимо выяснить, имеет лигиперлипидемия первичную или вторичную природу. В таких случаях повышение уровнялипидов может быть вызвано приемом эстрогенов Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средствомили потенциально опасными механизмами При приеме препарата влияния на способность к вождениюавтомобилем и управлению механизмами не выявлено. Передозировка Случаи передозировки не описаны. Возможно усилениевыраженности побочных эффектов. Лечение: проведение симптоматической и, при необходимости,поддерживающей терапии. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализнеэффективен. Форма выпуска и упаковка По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку изпленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной. По 3 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку. Условия хранения Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 250С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности! Условия отпуска из аптек По рецепту