Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства КАРМЕТАДИН Торговое название Карметадин Международное непатентованное название Триметазидин Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с модифицированным высвобождением. Состав Одна таблетка содержит активное вещество - триметазидина дигидрохлорид 35 мг, вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный 60 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 8 мг, полиэтиленоксид 73 мг, повидон 2 мг, камедь ксантановая 30 мг, магния стеарат 2 мг, состав оболочки: Опадри® II коричневый 85G565010 (спирт поливиниловый, тальк, полиэтиленгликоль/макрогол, титана диоксид (Е 171), лецитин соевый, железа оксид красный (Е 172)), магния стеарат, глицерин. Описание Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой розовато-коричневого цвета, с гравировкой «TZN 35» на одной стороне и гладкие с другой стороны. Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие кардиотонические препараты.Триметазидин. Код АТХ C01EB15 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема препарата внутрь триметазидин быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация (Сmax) достигается через 5 ч. Более 24 часов концентрация препарата в плазме остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 часов. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетические свойства триметазидина. Устойчивое состояние (Сss) достигается через 60 ч. Объем распределения (Vd) составляет 4,8 л/кг, что предполагает хорошую диффузию в ткани. Связывание с белками плазмы низкое, около 16% (in vitro). Триметазидин выводится из организма в основном почками в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) - около 7 ч, у пациентов старше 65 лет - около 12 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина, печеночный клиренс снижается с возрастом. Фармакодинамика Карметадин является кардиологическим антиангинальным лекарственным средством. Поддерживая энергетический метаболизм в клетках, подверженных гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточной АТФ, что обеспечивает надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натрий-калиевого потока, сохраняя клеточный гомеостаз. Карметадин оптимизирует энергетический метаболизм в сердце вследствие частичного подавления окисления жирных кислот за счет ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацил СоА-тиолазы (3-КАТ). Это приводит к усилению окисления глюкозы и улучшению сопряжения гликолиза с окислением глюкозы, обеспечивая защиту сердца при ишемии. Триметазидин также способствует увеличению обмена мембранных фосфолипидов и их включению в мембрану, что усиливает защиту мембраны от повреждений. Антиангинальные свойства препарата основаны на переходе предпочтительного энергетического субстрата от окисления жирных кислот к окислению глюкозы. Показания к применению - взрослым в качестве дополнительной терапии для симптоматического лечения больных со стабильной стенокардией, которая недостаточно контролируется или при непереносимости антиангинальных препаратов первой линии Способ применения и дозы Карметадин следует принимать по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером) во время еды, не разжевывая, запивая водой. Таблетки следует глотать, запивая водой, во время еды. Разовая доза составляет 35 мг, суточная – 70 мг. Продолжительность терапии устанавливается индивидуально. Польза от лечения должна оцентиваться через 3 месяца лечения Карметадин, в случае отсутствия эффекта лечение прекратить. Пациенты с почечной недостаточностью При умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-60 мл/мн) рекомендуемая доза 1 таблетка 35 мг утром во время завтрака. Пожилые пациенты У пожилых пациентов, в связи с возврастным снижением функции почек, период выведения препарата удлиняется, поэтому подбирать дозу с осторожностью. Рекомендуемая доза 1 таблетка 35 мг утром во время завтрака. Побочные действия Часто - головокружение, головная боль - абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота - сыпь, кожный зуд, крапивница - астения Редко - сердцебиение, экстрасистолия, тахикардия - артериальная гипотензия; ортостатическая гипотензия, которая может быть связана с недомоганием, головокружением или падением пациента, особенно у тех больных, которые получают антигипертензивные препараты - гиперемия Частота неизвестна - симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертония), неустойчивая походка, синдром беспокойных ног, другие двигательные расстройства, обычно обратимые после прекращения приема препарата - запор - артериальная гипертония - острый генерализованный экзантематозный пустулез, ангиоэдема - агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура - гепатит - расстройства сна (бессонница, сонливость) Противопоказания - повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ - болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства - тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина<30 мл/мин) - детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) - беременность и период лактации Лекарственные взаимодействия Данных о взаимодействии с другими препаратами нет. Особые указания Препарат применяется для базисной терапии стенокардии, но не для купирования приступов стенокардии, применение не показано в качестве начального лечения при нестабильной стенокардии или при инфаркте миокарда. В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение реваскуляризации). Карметадин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования. При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, Карметадин следует окончательно отменить. Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов - в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога. Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и «шаткостью» походки или выраженным снижением АД, особенно, у пациентов, принимающих гипотензивные препараты. Из-за отсутствия клинических данных назначение препарата не рекомендуется пациентам с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин, а также пациентам с выраженными нарушениями функции печени. Применение препарата для лечения лиц пожилого возраста не требует коррекции дозы. Следует с осторожностью назначать Карметадин пациентам старше 75 лет. Применение в педиатрии Нет достаточных данных о безопасности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В ходе клинических исследований не было выявлено влияния триметазидина на показатели гемодинамики, однако в период пострегистрационного применения наблюдались случаи головокружения и сонливости, что может повлиять на способность к управлению автотранспортом и выполнению работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций. Передозировка Симптомы: артериальная гипотензия, приливы. Лечение: симптоматическое. Форма выпуска и упаковка По 30 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 2 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте! Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель «УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш.», ТУРЦИЯ