Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Катадолон® Торговое название Катадолон® Международное непатентованное название Флупиртин Лекарственная форма Капсулы, 100 мг Состав Одна капсула содержит активное вещество - флупиртина малеат 100 мг, вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат,коповидон, магния стеарат, кремния коллоидный безводный, вода очищенная, железаоксид красный Е172, титана диоксид Е171, желатин, натрия лаурилсульфат. Описание Капсула коричнево-оранжевого цвета, с белым порошкообразнымсодержимым, без запаха. Фармакотерапевтическая группа Прочие анальгетики-антипиретики. Код АТС N02BG07 Фармакологические свойства Фармакокинетика Флупиртин быстро всасывается после перорального введения,его абсолютная биодоступность составляет 90%. Флупиртин в основном метаболизируется в печени. При химическом превращении в результате гидролиза (реакцияпервой фазы) образуется уретановая структура, а в результате ацетилирования(реакция второй фазы) образуется метаболит М1 (2-амино-3-ацетомино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин).Другой метаболит (М2) образуется в результате окислительного отщепления(реакция 1 фазы) пара-фторбензильного остатка и последующей коньюгации (реакция2 фазы) образованной пара-фторбензойнойкислотой с глицином. Большая часть принятой дозы (69%) выводится из организмапочками. Эта часть состоит из 27% исходного вещества, 28% метаболита М1(ацетил-метаболит), 12% метаболита М2 (парафторгиппуровая кислота), остальнаятреть состоит из нескольких побочных метаболитов, химическая структура которыхпока неизвестна. Небольшая часть дозы выводится из организма вместе с желчьюи калом. Период полувыведения Флупиртина составляет 7 часов, что являетсяоптимальным для анальгетиков. У пожилых пациентов после повторного введения препаратаотмечалось удлинение периода полураспада (концентрация действующего вещества вплазме пропорциональна дозе). Фармакодинамика Флупиртин является прототипом класса веществ SNEPCO (SelectiveNeuronal Potassium Channel Opener = селективный нейрональный активатор калиевыхканалов). Он относится к неопиоидным анальгетикам центрального действия. Невызывает зависимости и привыкания. Флупиритин активирует связанные с G-белком однонаправляющиекалиевые каналы нервной клетки. В результате выхода ионов калия происходитстабилизация мембранного потенциала покоя и активирование нервной клеткиснижается. Как следствие этого происходит непрямое торможение активирования N-метил-D-аспартат (NMDA)рецепторов. В терапевтических концентрациях Флупиритин не связывается сальфа1-, альфа2-, 5НТ1- , 5 НТ2- , допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиатными, центральнымимускаринергическими или никотинергическими рецепторами. Флупиритин обладает тремя основными эффектами: Анальгетический Торможение активности NMDA-рецепторов и как следствие этого блокаданейрональных Ca2+-каналов, снижение внутриклеточного тока Ca2+, торможениевозбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (анальгезия). В результатеэтих процессов сдерживается формирование ноцицептивной (болевой)чувствительности и феномена \"wind up\" (\"взвинчивания\" -нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы), чтопредотвращает усиление боли, переход ее в хроническую форму, а при ужеимеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению ее интенсивности.Установлено также модулирующее влияние флупиртина на перцепцию(чувствительность) боли, осуществляемоечерез нисходящую норадренергическую систему. Миорелаксирующеедействие связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны ипромежуточные нейроны, приводящее к ослаблению мышечного напряжения. Этодействие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях,сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шееи спине, артропатии, головные боли напряжения, фибромиалгия). Нейропротективные свойства препарата обусловливают защиту нервных структур оттоксического действия высоких концентраций внутриклеточного Ca2+, что связано,с его способностью вызывать блокаду нейрональных Ca2+-каналов и снижатьвнутриклеточный ток Ca2+. Показания к применению - боли в спине и шее - неврогенные боли (невралгии и невриты) - боли при дегенеративных заболеваниях суставов - боли при онкологических заболеваниях - головные боли (мигрень, вазомоторная головная боль) - болезненные спазмы мускулатуры опорно-двигательногоаппарата - боли, связанные с ушибами, термическими и химическимиожогами - боли при дисменорее - зубная боль - постоперационные боли. Способ применения и дозы Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли ииндивидуальной чувствительности больногок препарату. Принимать по 1 капсуле Катадолона 3-4 раза в сутки, запиваядостаточным количеством воды. При сильных болях дозу можно увеличивать до 2капсул на прием 3 раза в день. Суточная доза препарата не должна превышать 600 мг(соответствует 6 капсулам Катадолона). Больным старше 65 лет в начале лечения назначают по 1капсуле Катадолона утром и вечером. Дозу можно увеличивать в зависимости отинтенсивности боли и переносимости препарата. Капсулы принимают внутрь не разжевывая и запивая достаточнымколичеством жидкости. В исключительных случаях капсулу можно открыть и принятьтолько ее содержимое, например, через зонд. Побочные действия - наиболее часто (более 10%): слабость (15%) в началелечения - часто (1-10%):головокружение, изжога, тошнота, рвота, запор или диарея, метеоризм,абдоминальная боль, сухость во рту, анорексия, депрессия,нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность, тремор, головнаяболь - редко (0.1-1%): спутанность сознания, нарушения зрения иаллергические реакции (гипертермия, крапивница и зуд) - очень редко (менее 0.01%): повышение активности\"печеночных\" трансаминаз (после отмены препарата возвращаются кнорме), гепатит (острый или хронический, протекающий с желтухой или без, сэлементами холестаза или без). Противопоказания - повышенная чувствительность к компонентам препарата - цирроз печени - печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии - холестаз - мышечная астения (Myosthenia gravis) - хронический алкоголизм - возраст до 18 лет - беременность - лактация Лекарственные взаимодействия Катадолон может усиливать эффект алкоголя, препаратов сседативным действием и миорелаксантов. Во время лечения Катадолоном возможно усиление эффекта антикоагулянтов.При совместном назначении Катадолона и кумарина возможно усилениеантикоагулянтного действия. Флупиритин вытесняет варфарин и диазепам из связей сбелками, что может привести к усилению их активности. При одновременном назначении Катадолона и другихлекарственных средств, метаболизирующихся главным образом в печени, необходиморегулярно контролировать показатели печеночных ферментов. Особые указания У больных со сниженной функцией печени или почек следуетконтролировать показатели печеночных ферментов и уровень креатинина в плазме. У лиц с гипоальбуминемией суточная доза Катадолона не должнапревышать 300 мг. При лечении Катадолоном возможны ложноположительные реакциитестов с диагностическими полосками на определение уровня билирубина, уробилиногенаи белка в моче. Также могут быть получены ложные реакции при количественномопределении билирубина в сыворотке крови. При применении препарата в отдельных случаях моча можетокрашиваться в зеленый цвет, что никакого клинического значения не имеет. Беременность и лактация Если лечение начато в период лактации, необходимо прекратитькормление грудью. Влияние на способность управления транспортными средствами итехникой. Катадолон может снижать концентрацию внимания и замедлятьответные реакции организма. Вследствие этого рекомендуется отказаться отуправления транспортными средствами и механизмами на период лечения. Передозировка Симптомы: тошнота, тахикардия, компульсивный плач,сонливость, сухость во рту. Лечение: рекомендуется использование форсированного диурезаи промывание желудка, применение активированного угля и в/в введение растворовэлектролитов. Специфические антидоты неизвестны. Форма выпуска иупаковка Капсулы 100 мг №10 вконтурных ячейках, по 1, 3, 5 блистера вкартонной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению. Условия хранения Хранить при температуре не выше +25С Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 5 лет Препарат не следует применять по истечению срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
Заказать доставку 