Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Кларигет XL Торговое название Кларигет XL Международное непатентованное название Кларитромицин Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с пролонгированнымвысвобождением, 500 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – кларитромицин 500 мг, вспомогательные вещества - кислота лимонная безводная, натрия альгинат, лактоза, повидон К-30, кислотастеариновая, магния стеарат, тальк очищенный. Состав оболочки таблетки: опадри белый, гипромеллоза,триацетин, титана диоксид (Е 171). Описание Таблетки, покрытыепленочной оболочкой, белого цвета, продолговатой формы, гладкие с обеих сторон. Фармакотерапевтическая группа Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды. Код АТС J01FA09 Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание: КларигетXL таблетки, покрытые пленочной оболочкой, обеспечивают пролонгированное высвобождение кларитромицина вжелудочно-кишечном тракте. Биодоступность кларитромицина составляет приблизительно50%. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) кларитромицина составляет приблизительно 1– 2 мкг/мл и достигается через 5 - 6 часов после перорального приема препарата.Для 14-гидроксикларитромицина(метаболит кларитромицина)максимальная плазменная концентрация составляет приблизительно 0.6 мкг/мл идостигается спустя 6 часов после приема кларитромицина. При многократном приемекумуляции или изменения характера метаболизма кларитромицина в организмечеловека не наблюдалось. Влияниепищи: Одновременныйприем пищи не оказывает влияния на степень образования 14-гидроксикларитромицина. Прием препарата натощакассоциируется с 30% снижением AUC (площадь под кривой концентрация-время) кларитромицина всравнении, когда препарат принимают во время еды. Следовательно, Кларигет XL следует принимать во времяеды. Распределение: Препарати его метаболит хорошо проникают в ткани и их содержание в тканях обычнов несколько раз больше содержания в сыворотке крови. Связывание кларитромицина с белками плазмы крови учеловека достигает в среднем 70%. Метаболизми выделение: Взначительной степени метаболизируется в печени и подвергается пресистемномуметаболизму. Период полувыведения кларитромицина и его метаболита составляетприблизительно 5.3 часов и 7.7 часов, соответственно. Период полувыведениякларитромицина и его гидроксилированного метаболита увеличивается при приеме вбольших дозах. С мочой выделяется около 40 % дозы кларитромицина, с фекалиями - около 30 %. Фармакодинамика КларигетXL является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов, взаимодействуя с 50S рибосомальнойсубъединицей чувствительных бактерий и подавляя синтез белка, оказываетантибактериальное действие. Минимальная ингибирующая концентрация (МИК) кларитромицина вдва раза ниже МИК эритромицина. Основным метаболитом кларитромицина является 14-гидроксикларитромицин,который также обладает антибактериальной активностью. Кларитромицин активен в отношении различных аэробных ианаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также микобактерий. Кларитромицин эффективен в отношении следующихмикроорганизмов: Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseriagonorrhoeae, Legionella spp. (включая Legionella pneumophila); Анаэробы: Clostridium perfringes, Peptococcus species, Peptostreptococcusspecies, Propionibacterium acnes; Микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacteriumchelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (состоящий из Mycobacterium avium, Mycobacteriumintracellulare); Другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumonia, Chlamydia pneumonia,Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum. Показания к применению -инфекции верхних отделов дыхательных путей (фарингит,синусит, тонзиллит) -инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит,пневмония) -инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, целлюлит,рожистое воспаление) -заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки ассоциированныеHelicobacter pylori Способ применения и дозы Кларигет XL таблетки,покрытые пленочной оболочкой с пролонгированным высвобождением, принимают вовремя еды, проглатывая целиком, не измельчая и не разжевывая. Взрослым и детям ввозрасте cтарше 12 лет назначают внутрь по одной таблетке Кларигет XL 500 мг один раз в день. При более тяжелой инфекциидозу увеличивают до 1000 мг один раз в день (до двух таблеток по 500 мг). Обычно курс лечения составляет от 5 до 14 дней. Пациенты с нарушенной почечной функцией Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренскреатинина 30-60 мл/мин) следует рассмотреть сокращение суточной дозировки на50%. Побочные действия -тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея,псевдомембранозный колит -гепатит, печеночная недостаточность, холестатическая желтуха,гепатоцеллюлярная желтуха -аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь, в единичныхслучаях анафилактический шоки синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) -головная боль, головокружение, беспокойство, чувствотревоги, бессонница, тревожные сновидения, звон в ушах, потеря слуха, нарушениевкуса и обоняния, галлюцинации, психозы, депрессия, судороги, спутанностьсознания, дезориентация, деперсонализация -глоссит, стоматит, грибковое поражение слизистой рта,изменение цвета языка и зубов, острыйпанкреатит -интерстициальный нефрит -повышение креатинина крови -миалгия -транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ГГТП, ЛДГ, билирубина -гипогликемия -лейкопения и тромбоцитопения -удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая тахикардия,трепетание и мерцание желудочков Противопоказания -повышенная чувствительность к кларитромицину и ккомпонентам препарата или другим антибактериальным препаратам из группы макролидов -тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже30 мл/мин) -совместный прием кларитромицина с астемизолом, пимозидом, цизапридом, терфенадином, эрготаминомили дигидроэрготамином -совместный прием кларитромицина с ранитидин висмутацитратом у пациентов с острой порфириейв анамнезе -порфирия -I триместр беременности, период лактации -детский возраст до 12 лет Лекарственные взаимодействия Одновременный прием Кларигета XL с препаратами,метаболизирующимися при участии цитохрома Р450, может приводить к увеличению ихплазменной концентрации. Дигоксин: при одновременном применении кларитромицина сдигоксином наблюдалось повышение содержания дигоксина в сыворотке крови. Хинидини дизопирамид: имеются сообщения о развитии трепетания и мерцания желудочковпри одновременном применении кларитромицина с хинидином и дизопирамидом. Приодновременном назначении указанных препаратов требуется мониторирование ихконцентрации в крови и электрокардиограммы. Ингибиторы гидроксиметилглутарил-КоА (ГМГ- КоА) редуктазы: каки другие антибиотики группы макролидов, кларитромицин увеличивает концентрацииингибиторов ГМГ-КоА редуктазы (например, статинов). При одновременном приемекларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы описаны редкие случаирабдомиолиза. Теофиллин и карбамазепин: при одновременном применениитеофиллина и карбамазепина с кларитромицином отмечено умеренное повышениесодержания теофиллина и карбамазепина в плазме крови. Оральные антикоагулянты: одновременный прием кларитромицинаи оральных антикоагулянтов может привести к усилению действия последних. Следует проводить контроль протромбиновоговремени у пациентов, одновременно получающих кларитромицин и оральныеантикоагулянты. Ритонавир: ритонавир при одновременном приеме скларитромицином существенно увеличивает площадь под кривой концентрация-время(AUC), показатели плазменной концентрации (Cmax и Cmin) кларитромицина. Приприеме ритонавира не следует одновременно назначать дозировку кларитромицинаболее 1 гв сутки. Эфавиренз, невирапин, рифампицин и рифабутин: мощныеиндукторы цитохрома Р450 метаболической системы, такие как эфавиренз,невирапин, рифампицин и рифабутин могут усилить метаболизм кларитромицина, итем самым уменьшить уровень концентрации кларитромицина в плазме крови.Поскольку микробиологическое действие кларитромицина и 14-OH-кларитромицинаотлично в отношении различных бактерий, ожидаемый терапевтический эффект можетбыть ослаблен при одновременном приеме кларитромицина и индукторов цитохромаР450. Силденафил, тадалафил и варденафил: каждый из этихингибиторов фосфодиэстеразы, которые частично метаболизируются цитохромом CYP3Aи CYP3A, может подавляться при одновременном приеме с кларитромицином. Следует рассмотретьуменьшение дозы силденафила, тадалафила и варденафила при совместном применении с кларитромицином. Триазолам: при одновременном приеме кларитромицина итриазолама сообщается о нарушениях со стороны центральной нервной системы(ЦНС), таких как сонливость и судороги. Рекомендуется наблюдение за пациентами длясвоевременного выявления симптомов влияния препаратов на ЦНС. Колхицин: при одновременном приеме кларитромицина иколхицина, ингибирование Pgp и/или CYP3A кларитромицином, может привести кусилению действия колхицина. Пациенты должны находиться под медицинским наблюдениемдля своевременного выявления клинических симптомов токсичности колхицина. Итраконазол: кларитромицин и итраконазол являютсясубстратами и ингибиторами CYP3A. Кларитромицин и итраконазол могут увеличитьуровень плазменной концентрации друг друга. Пациенты, одновременно получающиекларитромицин и итраконазол, должны находиться под строгим наблюдением длявыявления симптомов усиления действия препаратов. Зидовудин: при одновременном пероральном приемекларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных взрослых пациентов наблюдалосьснижение уровня плазменной концентрации зидовудина. Однако такоговзаимодействия не наблюдалось у ВИЧ-инфицированных детей, принимающихкларитромицин одновременно с зидовудином. Особые указания Длительноеили повторное применение антибиотиков, включая кларитромицин может вызвать избыточный рост нечувствительныхбактерий и грибов. При возникновении суперинфекции следует прекратитьприменение кларитромицина и начать соответствующую терапию. Случаи псевдомембранозного колита сообщаются при применениипочти всех антибактериальных средств и по тяжести могут быть от легкой до угрожающей жизни степени. Следовательно,важно принимать во внимание данный диагноз у пациентов с диареей, последовавшей после приема антибактериальногосредства. В случае установления диагноза псевдомембранозного колита необходимопредпринять соответствующие терапевтические меры. Пациентам с нарушениями функции печени и почек препаратследует назначать с осторожностью. Кларитромицин может усилить симптомы myasthenia gravis. Беременность и лактация Кларигет XL можно применять во время ІІ и ІІІ триместра беременноститолько в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск,связанный с самим заболеванием, превышает потенциальный вред для матери иплода. Безопасность применения кларитромицина у кормящих женщин неизучена. Известно, что кларитромицин выводится с грудным молоком. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциальноопасными механизмами. Влияние препарата на выполнение работы, требующейконцентрации внимания и быстроты психомоторных реакции не установлено. Передозировка Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота и диарея. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.Гемодиализ и перитонеальный диализ малоэффективны. Форма выпуска иупаковка По 5 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной. По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по применениюна государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить при температуре от +15 ºС до+30 ºС в сухом и защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года Не применять после истечения срока годности. Условия отпуска По рецепту