Престариум® 5 мг

Торговое название

Престариум® 5 мг

Международное непатентованное название

Периндоприл

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - периндоприла аргинин 5 мг (эквивалентносодержанию периндоприла 3,395 мг),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат,мальтодекстрин, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолят(тип А)

оболочка: глицерол, гипромеллоза, меди хлорофиллин (E141ii),макрогол 6000, магния стеарат, титанадиоксид (Е171).

Описание

Таблетки удлиненной формы, покрытые оболочкой светло-зеленогоцвета, с маркировкой « » на одной стороне и риской на двух сторонах.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему.Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

Код АТС C09AA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется из желудочно-кишечноготракта (ЖКТ). Cmax достигается через 1 ч. Биодоступность препарата составляет65-70%.

Распределение и метаболизм

В процессе метаболизма периндоприл биотрансформируется собразованием активного метаболита - периндоприлата (около 20%) и 5 неактивныхсоединений. Cmax периндоприлата в плазме достигается между 3 и 5 ч после приемаПрестариума. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови (в основном, сАПФ) составляет 20% и зависит от концентрации препарата. Vd свободногопериндоприлата близок к 0,2 л/кг.

Препарат не кумулирует в организме. Повторный прием неприводит к кумуляции и T1/2 соответствует периоду его активности. При приемепрепарата во время еды метаболизм периндоприла замедляется. Выведение T1/2 периндоприла составляет 1 ч. Периндоприлат выводится из организма черезпочки; T1/2 его свободной фракции составляет около 17 ч, что позволяет достичьстационарного состояния за 4 дня.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов, а также у больных с почечной исердечной недостаточностью, выведение периндоприлата замедляется.

У больных с циррозом печеночный клиренс исходной молекулыпериндоприла замедляется вдвое. Однако количество образующегося периндоприлатане снижается, поэтому коррекции дозы не требуется.

Фармакодинамика

Периндоприл - ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболитпериндоприлат.

АПФ катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II,обладающего сосудосуживающими свойствами. Кроме того, АПФ стимулирует секрециюальдостерона и ускоряет распад сосудорасширяющего соединения брадикинина донеактивного гептапептида.

Механизм антигипертензивного действия периндоприлата связанс ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скоростипревращения ангиотензина I в ангиотензинII. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичноеповышение активности ренина плазмы (за счет устранения отрицательной обратнойсвязи при высвобождении ренина) и прямое снижение секреции альдостерона. Крометого, периндоприлат оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему,препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию препарат уменьшаетобщее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) и снижает патологическиповышенное артериальное давление (АД). При длительном применении Престариум® способствуетвосстановлению эластичности крупных артериальных сосудов, уменьшает гипертрофиюлевого желудочка.

Препарат снижает систолическое и диастолическое АД как вположении лежа на спине, так и в положении стоя.

Престариум® эффективен при мягкой, умеренной и тяжелойартериальной гипертензии.

После приема внутрь в средней разовой дозе максимальныйгипотензивный эффект достигается через 4-6 часов и сохраняется в течение 24часов. При адекватной реакции больного на препарат АД нормализуется в течение 1месяца и остается стабильным без развития тахифилаксии. Прерывание лечения несопровождается синдромом отмены.

У больных хронической сердечной недостаточностью Престариум®уменьшает гипертрофию миокарда, снижает избыточное количествосубэндокардиального коллагена, нормализует изоэнзиматический профиль миозина. Престариум®нормализует работу сердца, снижая преднагрузку и постнагрузку. При применении препарата отмечено снижение давлениянаполнения левого и правого желудочков, снижение ОПСС, умеренное урежение числасердечных сокращений (ЧСС). В ходе лечения наблюдается достоверное улучшениеклинических признаков сердечной недостаточности, увеличение толерантности кфизической нагрузке (по данным велоэргометрической пробы).

При применении Престариума® для лечения сердечнойнедостаточности в рекомендованных дозах выраженных изменений АД после первогоприема препарата и после длительного применения не наблюдается.

Препарат, как правило, увеличивает почечный кровоток, приэтом уровень гломерулярной фильтрации не меняется.

Показания к применению

артериальная гипертензия

ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия,постинфарктный

кардиосклероз

состояние после реваскуляризации: ангиопластика, стентированиекоронарной артерии и аортокоронарное шунтирование

хроническая сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Препарат рекомендуется принимать утром, 1 раз в сутки, передедой, запивая стаканом воды.

При лечении артериальной гипертензии Престариум® 5 мг можетиспользоваться в качестве монотерапии либо в комбинации с гипотензивнымипрепаратами других классов. Рекомендуемая начальная доза – 5 мг в сутки, принеобходимости доза постепенно может быть увеличена до 2 таблеток (10 мг) всутки.

При выраженной активации системы«ренин-ангиотензин-альдостерон» (в частности, у пациентов с реноваскулярнойгипертензией, электролитными нарушениями и/или со сниженным объемомциркулирующей крови (ОЦК), декомпенсацией сердечной деятельности или тяжелойгипертензией) после приема начальной дозы может наступить резкое падениеартериального давления. Лечение таких пациентов рекомендуется начинать с дозы2,5 мг под строгим контролем. После 1месяца терапии дозу можно повысить до 10 мг 1 раз в день.

Лечение пожилых пациентов с артериальной гипертензиейследует начинать с дозировки 2,5 мг, постепенно увеличивая ее: до 5 мг черезмесяц после начала лечения, затем – до 10 мг, в зависимости от функциональногосостояния почек (см. таблицу ниже).

При лечении хронической сердечной недостаточностирекомендуемая доза – половина таблетки (2,5 мг) в сутки.

Применение препарата с несберегающими калий диуретикамии/или дигоксином и/или β-блокаторами необходимо начинать под пристальныммедицинским наблюдением, рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг утром.При хорошей переносимости дозу пошагово повышают на 2,5 мг до достижения дозы5мг 1 раз в день с соблюдением интервала не менее 2-х недель. Основанием длятакой коррекции должна быть клиническая реакция каждого конкретного пациента.

При лечении ишемической болезни сердца прием препаратаследует начинать с дозы 5 мг 1 раз в день в течение 2-х недель, затемувеличивать до 10 мг 1 раз в день, в зависимости от состояния почек и приусловии хорошей переносимости дозы 5 мг.

Пациентам пожилого возраста терапию следует начинать с дозы2,5 мг 1 раз в день в течение 1 недели, затем, в течение 1 недели – по 5 мг 1раз в день, затем – увеличивать суточную дозу до 10 мг в зависимости от функциипочек (см. таблицу ниже). Дозу повышают только в случае хорошей переносимостиболее низкой предшествующей дозы.

Коррекция дозы при нарушении функции почек

Клиренс креатинина (ClCr), мл/мин

Рекомендованная доза

ClCr≥ 60

5 мг в день

30