Инструкция по применению
clear
Инструкция по применению лекарственного средства АПРИД 250/125 АПРИД 500/250 АПРИД 1000/500 Торговое название АПРИД 250/125 АПРИД 500/250 АПРИД 1000/500 Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Порошок для приготовления раствора для инъекций, в комплектес растворителем (вода для инъекций 1.0 мл в ампуле, 1.8 мл в ампуле или 3.5 млв ампуле) Состав Один флакон содержит активные вещества: ампицилина натрий 265,75 мг, 531,50 мг и1063,00 мг (эквивалентно ампицилину 250 мг, 500 мг и 1000 мг), сульбактама натрия 136,75 мг, 273,50 мг и 547,00 мг (эквивалентносульбактаму 125 мг, 250 мг и 500 мг), растворитель – вода для инъекций Описание Порошок белого или почти белого цвета с характерным запахом Фармакотерапевтическая группа Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Ампициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Код АТХ J01CR01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Максимальная концентрация в плазме достигается сразу послевнутривенного или внутримышечного введения. После внутримышечного введения 1000мг ампициллина и 500 мг сульбактама, максимальная концентрация ампициллина вплазме колебалась в диапазоне 8 – 37 мкг/мл и максимальная плазменнаяконцентрация сульбактама 6 – 24 мкг/мл. Ампициллин примерно на 28 % обратимосвязывается с сывороточными белками, а сульбактам – примерно на 38 %. Среднийпериод полувыведения составляетприблизительно 1 час. Примерно от 75 до 85 % ампициллина и сульбактамавыделяется с мочой в неизмененном виде в течение первых 8 часов после приемалицами с нормальной функцией почек. У больных с нарушенной функцией почекэлиминация ампициллина и сульбактама страдает в равной степени, следовательно,соотношение друг с другом будет оставаться постоянным, независимо от функциипочек. После парентерального применения хорошо распределяется в тканях и жидкихсредах организма. Как ампициллин, так и сульбактам проникают вцереброспинальную жидкость при наличии воспаления мозговых оболочек. Фармакодинамика Сультамициллин является пролекарством ампициллина иингибитора бета-лактамазы сульбактама. Он состоит из двух соединений, связанныххимически как двойной сложный эфир. Ампициллин - антибактериальный компонент препарата,оказывает бактерицидное действие на растущие и делящиеся бактерии путемугнетения синтеза бактериальной клеточной стенки. Ампициллин имеет широкийспектр антибактериального действия, включающий грамположительные играмотрицательные аэробные и анаэробные бактерии. В спектр действия ампициллинане входят микроорганизмы, продуцирующие бета-лактамазы. Сульбактам – ингибитор бета-лактамаз. Необратимо подавляетактивность большинства бета-лактамаз, обуславливающих устойчивость многихбактерий к пенициллинам и цефалоспоринам. Хотя самостоятельно сульбактам проявляетнезначительную антибактериальную активность (за исключением Neisseriaceae), исследования показали, что сульбактам восстанавливает активность ампициллина вотношении видов, продуцирующих бета-лактамазы. В частности, сульбактамэффективен в отношении бета-лактамаз, связанных с плазмидами, являющимися вбольшинстве случаев причиной лекарственной устойчивости. Наличие в составепрепарата сульбактама эффективно расширяет антибактериальный спектр ампициллина,включая многие бактерии, обычно устойчивые к нему и к другим бета-лактамнымантибиотикам. АПРИД для инъекций обладает широким спектромпротивомикробного действия против многих грамположительных и грамотрицательныхаэробных и анаэробных микроорганизмов. Грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus,Staphylococcus epidermiidis, Staphylococcus saprophyticus, (продуцирующиебета-лактамазы и не продуцирующие); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus(Enterococcus) faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans. Грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae(продуцирующие бета-лактамазы и не продуцирующие); Moraxella (Branhamella)catarrahalis (продуцирующие бета-лактамазы и не продуцирующие); Escherichiacolli (продуцирующие бета-лактамазы и не продуцирующие); вид Klebsiella (всеизвестные штаммы продуцируют бета-лактамазы); Proteus mirabilis (продуцирующиебета-лактамазы и не продуцирующие); Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providenciarettgeri, Morganella morganii, и Neisseria gonorhoea (продуцирующиебета-лактамазы и не продуцирующие). Анаэробы: Clostridium species, Peptococcus species,Peptostreptococcus species, Bacteroides fragilis и родственные виды. Этианаэробы не вырабатывают бета-лактамазы и потому чувствительны к ампициллину вотдельности. Показания к применению инфекции верхних и нижних дыхательных путей, в том числесинусит, средний отит и эпиглотит бактериальные пневмонии инфекции мочевых путей и пиелонефрит внутрибрюшные инфекции, в том числе перитонит, холецистит,эндометрит и флегмоны малого таза бактериальная септицемия инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов гонококковые инфекции профилактика послеоперационного сепсиса Способ применения и дозы Препарат предназначен для внутримышечного введения Взрослые Рекомендованная суточная доза АПРИДА для взрослых составляетот 1,5 гдо 12 г. В зависимости от тяжести инфекции, интервал между приемамисоставляет 6 – 8 часов. При легких инфекциях АПРИД для инъекций может назначатьсяс интервалом 12 часов. При тяжелом нарушении функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) фармакокинетика ампициллина и сульбактама изменяется одинаково,поэтому соотношение их в плазме остается постоянным. В этих случаях необходимоуменьшение дозы или увеличение интервала между введениями препарата. Придиализе необходимо назначение дополнительной дозы после процедуры. Доза АПРИДА для инъекций у больных с нарушением функциипочек должна назначаться в соответствии с клиренсом креатинина. Клиренс креатинина (мл/мин) Рекомендованная доза (грамм) Интервал между введением (часы) ≥ 30 1.5 – 3 6 – 8 15 – 28 1.5 – 3 12 5 – 14 1.5 – 3 24 Дети Дети с весом 40 кг и более могут получать обычную взрослую дозировку.Рекомендуемая обычная суточная детская дозировка АПРИДА 150 мг/кг, частотавведения через каждые 6 – 8 часов. Рекомендованная суточная дозировка длянедоношенных и новорожденных детей (в первую неделю) - 150 мг/кг разделенная на 2 введения каждые 12часов. Лечение может быть прекращено после 48 часов от нормализациитемпературы тела. Обычно продолжительность лечения составляет 5 – 14 дней. Притяжелых инфекциях этот период может удлиняться. В случае, когда показанасовместная терапия с аминогликозидами, АПРИД и аминогликозиды следует разводитьи вводить раздельно. Препарат содержит натрий, это необходимо учитывать у больных, находящихся на диете с пониженнымпотреблением соли. Приготовление раствора для инъекций АПРИД разводится водой для инъекций. Следует, датьотстояться раствору после разведения, чтобы угасло пенообразование, для тогочтобы стал возможным визуальный контроль над полным растворением. Готовый раствор необходимо использовать не позднее чем черезчас после разведения. Побочные действия боль в месте инъекции, особенно при внутримышечном введении,может развиться флебит или гиперемия в месте введения препарата привнутривенном введении анафилактический шок, сыпь, зуд и другие кожные реакции, оченьредко - синдром Стивенса-Джонсона, некролиз эпидермиса и полиморфная эритема тошнота, рвота, диарея и псевдомембранозный колит, нарушениефункции печени и желтуха анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилияи лейкопения (эти изменения были обратимы и исчезают после прекращения лечения) преходящее повышение активности аланиновой (АЛТ) и аспарагиновой(ACT) аминотрансфераз в сыворотке крови, гипербилирубинемия крайне редко - судороги - интерстициальный нефрит Противопоказания повышенная чувствительность на ампициллин, сульбактам идругие бета-лактамные антибиотики инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз тяжелые нарушения функции печени и почек беременность и период лактации Лекарственные взаимодействия Аллопуринол У больных подагрой, получающих аллопуринол, приодновременном применении ампициллина значительно повышается риск развитиякожных реакций. Антибиотики из группы аминогликозидов Смешивание ампициллина и аминогликозидов приводило к ихсущественной взаимной инактивации; в тех случаях, когда эти антибиотикиназначаются совместно, вводить их следует в разные участки и с разницей вовремени между инъекциями не менее чем 1 час. Антикоагулянты Пенициллины могут изменять агрегацию тромбоцитов ипоказатели гемокоагуляции (усиливают действие антикоагулянтов). Препараты, обладающие бактериостатическим действием (хлорамфеникол, эритромицин,сульфаниламидные препараты и тетрациклины) Следует избегать одновременного применения. Пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены Сообщалось о случаях снижения эффективности контрацептивныхпрепаратов, у женщин, получавших ампициллин, что приводило к незапланированнойбеременности. Хотя подобная связь кажется маловероятной, пациенткам, получающимампициллин следует использовать альтернативные или дополнительные способыпредохранения от беременности. Метотрексат Совместное назначение пенициллинов приводило к снижениюклиренса метотрексата и к возрастанию его токсичности. В таких случаях следует проводить тщательное наблюдение или неиспользовать такие комбинации. Пробенецид Одновременный прием пробенецида приводит к снижениюканальцевой секреции сульбактама и ампициллина, что выражается в увеличениисывороточных уровней ампициллина и сульбактама и более длительному ихсохранению в крови, удлинению периода полувыведения и возрастанию рискатоксичности. Сульбактам совместим с большинством растворов длявнутривенного введения, однако ампициллин и, следовательно,сульбактам/ампициллин менее устойчив в растворах, содержащих декстрозу илидругие углеводы; его не следует смешивать с препаратами крови или белковымигидролизатами. Влияние на лабораторные показатели Неферментативные методы определения сахара в моче, сиспользованием реактивов Бенидикта, Фелинга или Клинитеста могут датьложноположительный результат. Отмечалось, что применение ампициллина убеременных женщин приводило к преходящему снижению в плазме крови уровнейобщего связанного эстриола, эстриолглюкоронида, а также связанного эстрона иэстрадиола. Особые указания При лечении пенициллинами описаны серьезные и иногдасмертельные аллергические (анафилактические) реакции. Известны случаи тяжелыхаллергических реакций при лечении цефалоспоринами больных, у которых в анамнезенаблюдались реакции гиперчувствительности на пенициллины. В случае развитияаллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить соответствующеелечение. Серьезные анафилактические реакции требуют экстренноговведения адреналина. При необходимости назначают кислород,глюкокортикостероидные препараты внутривенно и принимают меры, направленные наулучшение проходимости дыхательных путей, включая при необходимости интубацию. При лечении больных, получающих диету с низким содержаниемнатрия, необходимо учитывать, что 1500 мг АПРИДА содержит примерно 115 мг (5ммоль) натрия. Как и при применении любого антибиотика, важное значениеимеет постоянное наблюдение с целью выявления признаков избыточного ростанечувствительных микроорганизмов, включая грибы. При появлении суперинфекциипрепарат следует отменить и/или назначить адекватную терапию. Во время длительной терапии препаратом рекомендуетсяпериодически контролировать показатели функции внутренних органов, в том числепочек, печени и системы кроветворения. Это особенно важно для новорожденных(прежде всего недоношенных) и маленьких детей. Поскольку инфекционный мононуклеоз является вирусной инфекцией, АПРИД не следует назначать для его лечения. Беременность и лактация Безопасность препаратов у беременных и кормящих женщин неустановлена, поэтому применение АПРИДА в эти периоды не рекомендуется. Особенности влияния на способность управлять транспортнымсредством или потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдатьосторожность при управлении транспортом и работе с потенциально опаснымимеханизмами. Передозировка Симптомы: информация о токсическом действии ампициллина исульбактама у людей ограничена. Признаки,возникающие при передозировке препарата, существенно отличаются от его побочныхэффектов. Следует учитывать, что высокие концентрации β-лактамных антибиотиковв спинно-мозговой жидкости, могут вызывать нарушение функции центральнойнервной системы, включая судороги. Лечение: как ампициллин, так и сульбактам удаляются изсистемы кровообращения с помощью гемодиализа, поэтому при их передозировке упациентов с нарушением функции почек, с целью ускорения элиминации препаратовиз организма рекомендовано проведение гемодиализа. Форма выпуска и упаковка Препарат помещают во флакон из прозрачного стекла, укупоренныйрезиновой пробкой и обжатый алюминиевым колпачком с защитной пластмассовойкрышкой. Растворитель (вода для инъекций) помещают в ампулу изпрозрачного стекла. Для дозировки 250 мг/125 мг: по 1 флакону с препаратом и по1 ампуле с растворителем (объем 1.0 мл), вместе с инструкцией по применению нагосударственном и русском языках помещают в картонную коробку. Для дозировки 500 мг/250 мг: по 1 флакону с препаратом и по1 ампуле с растворителем (объем 1.8 мл), вместе с инструкцией по применению нагосударственном и русском языках помещают в картонную коробку. Для дозировки 1000 мг/500 мг: по 1 флакону с препаратом и по1 ампуле с растворителем (объем 3.5 мл), вместе с инструкцией по применению нагосударственном и русском языках помещают в картонную коробку. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 ºС в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Срок хранения после растворения 1 час Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
Заказать доставку 
