Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Тромбо АСС® Торговое название Тромбо АСС ® Международное непатентованное название Ацетилсалициловая кислота Лекарственная форма таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой,по 50, 75 и 100 мг Состав Одна таблеткасодержит активное вещество: ацетилсалициловая кислота…50, 75 или 100мг, вспомогательные вещества: лактоза, микрокристаллическаяцеллюлоза, диоксид кремния коллоидный, картофельный крахмал, состав оболочки: тальк, глицерина триацетат, поли(этилакрилат, метилакрилат), очищенная вода. Описание Белые или почти белые двояковыпуклые круглые таблетки,покрытые пленочной оболочкой Фармакотерапевтическая группа Салициловая кислота и ее производные Код АТС N02BA01 Фармакологические свойства Фармакокинетика При применении препарат всасывается в тонком кишечнике, таккак имеет оболочку, устойчивую к действию желудочного сока. Максимальные уровнипрепарата в плазме наблюдаются через 3 часа после его применения. Под действием ферментов ацетилсалициловая кислота (АСК)гидролизуется на салициловую кислоту в печени и частично в слизистой тонкогокишечника. Кроме того, салициловая кислота глюкоронизируется в печени.Вследствие ферментной эстеразной активности, концентрация ацетилсалициловойкислоты в плазме быстро падает, тогда как концентрация основоного метаболита -салициловой кислоты- повышается и достигает максимума через 4 ч. после приемапрепарата. Распределение ацетилсалициловой кислоты и салициловой кислотыв тканях и жидкостях организма осуществляется преимущественно пассивнойдиффузией, которая зависит от уровня pH и концентрации. Поэтому салицилатынакапливаются в тканях с низкими значениями pH. Объем распределения салицилатов зависит от дозы. Приупотреблении низких (антитромботических) доз он составляет около 0,2 л/кг, чтосвидетельствует о преимущественно внеклеточном распределении в связи с высокимсвязыванием с белками плазмы крови – от 89 до 90%. Период полураспада ацетилсалициловой кислоты в кровисоставляет от 15 до 20 мин. Ацетилсалициловая кислота подвергается полномупреобразованию и поэтому выводится из организма только в виде метаболитов смочой. При употреблении терапевтических доз ацетилсалициловой кислоты еепервичный метаболит – салициловая кислота обнаруживается в моче преимущественнов форме глицинового конъюгата (салицилмочевая кислота – 75%), а также в видеэфира и эфирных глюкуронидов (от 5 до 10% и как свободная салициловая кислота(10%). Повышение pH мочи, например, при инфузии бикарбоната,значительно повышает выведение салицилатов (в 5-10раз). Фармакодинамика Ацетилсалициловая кислота является нестероиднымпротивовоспалительным средством. При назначении низких доз (30-300 мг) основныммеханизмом действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация ферментациклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез простагландинов,простациклинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты. Необратимое нарушение синтезатромбоксана А2 в тромбоцитах обуславливает антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты. Крометого, ацетилсалициловая кислота блокирует реакцию освобождения тромбоцитов, врезультате которой выделяется большое количество субстанций, также способныхвызвать агрегацию тромбоцитов таких, как АДФ (аденозиндифосфат), серотонин,фактор активации тромбоцитов и др. В дозах 30-300мг АСК эффективно ингибируеттромбообразование на поврежденном эндотелии сосудистой стенки, предотвращаярост тромбоцитарного тромба. Таким образом, проявляется мощноеантитромбоцитарное действие ацетилсалициловой кислоты, направленное напрофилактику и лечение заболеваний, связанных с повышенной агрегациейтромбоцитов. Препарат улучшает функции тромбоцитов у пациентов с церебрально-васкулярнымизаболеваниями, периферическими заболеваниями артерий, ишемической болезньюсердца (в том числе инфаркте миокарда) и другими сосудистыми заболеваниями.Кроме того, ацетилсалициловая кислота уменьшает явления тромбоэмболии и снижаетколичество рестенозов у пациентов после операций на сердце. Показания к применению - первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда - снижение риска инфаркта миокарда среди больных ишемической болезнью сердца - профилактика нарушений мозгового кровообращения поишемическому типу - профилактика тромбозов и эмболии, в том числе у пациентов с повышенным риском ихвозникновения (после операций на сердце и сосудах, аортокоронарного шунтирования) Способ применения и дозы Таблетки Тромбо АСС, покрытые кишечнорастворимой пленочнойоболочкой, следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая небольшимколичеством жидкости. Рекомендуемая доза при вышеперечисленных показанияхсоставляет 50, 75 - 100 мг один раз вдень. У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется. Детям старше 12 лет сдезагрегантной целью из расчета 1 мг/кг массы тела. Побочные действия Таблетки Тромбо АСС вследствие низкой дозировки ацетилсалициловойкислоты и наличия кишечнорастворимой оболочки, очень хорошо переноситсябольными, однако в исключительных случаях могут встречаться следующиенежелательные эффекты: -реакции повышенной чувствительности (спастическое дыхание,кожные проявления) - нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота,рвота, диарея) - скрытые желудочно-кишечные кровотечения, способныепривести к железодефицитной анемии - удлинение менструального цикла - провокация приступов бронхиальной астмы - тромбоцитопения - при длительной терапии высокими дозами препарата возможнынарушения со стороны почек, головокружение, звон в ушах, язвыжелудочно-кишечного тракта, кровотечение. Противопоказания повышенная чувствительность к салициловой кислоте и еепроизводным эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта встадии обострения повышенная кровоточивость, нарушение свертываемости крови,гемофилия нефролитиаз «аспириновая» астма гипопротромбинемия дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы период лактации детский возраст до 12 лет Лекарственные взаимодействия Ацетилсалициловая кислота усиливает -терапевтическое действие антикоагулянтов (производныекумарина и гепарин) -риск желудочно-кишечных кровотечений при одновременномприменении с кортикостероидами илиалкоголем -концентрацию дигоксина, барбитуратов лития в плазме -терапевтическое действие оральных гипогликемических средствкласса сульфонилмочевины -терапевтические и нежелательные действия нестероидныхпротиворевматических препаратов, метотрексата и фенитоина -действие антимикробных сульфонамидов, включаяко-тримоксазол -действие трийодтиронина Ацетилсалициловая кислота подавляет действие -антагонистов альдостерона (спиронолактон) -петлевых диуретиков (фуросемид) -противоподагрических и гипоурекимических препаратов(пробенецид, сульфинпиразон) При необходимости комплексного применения Тромбо АСС ивышеперечисленных препаратов интервал между ними должен составлять не менее 1-3часов. Особые указания Тромбо АСС следует назначать с осторожностью в следующихслучаях: -анамнестические данные о реакциях повышеннойчувствительности на применение НПВС -эрозивно-язвенные и воспалительные заболеванияжелудочно-кишечного тракта вне обострения -функциональные нарушения со стороны печени или почек Беременность, лактация Не рекомендовано применение Тромбо АСС в последнем триместребеременности. В первые шесть месяцев беременности применение возможно только поназначению врача, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный рискдля плода. Во время беременности не допускается применение Тромбо АСС в комбинации с другими нестероиднымипротивовоспалительными препаратами. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством ли потенциально опасными механизмами. Не отмечено влияния. Передозировка Практически маловероятна из-за низкого содержаниядействующего вещества в таблетке. Симптомы: тошнота, рвота, шум в ушах, общее недомогание. Лечение: провокациярвоты, активированный уголь, слабительные, ощелачивающее лечение. Форма выпуска иупаковка Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой,по 50 мг, 75 мг или 100 мг, по 30 или 100 штук в упаковке. Блистеры, вложенные вместе с инструкцией в картонную коробку Условия хранения Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном отсвета месте. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 36 месяцев Не использовать препарат после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек Без рецепта