Золмигрен таблетки 2,5 мг № 2 - цена в Туркестане

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Золмигрен

Торговое название

Золмигрен

Международное непатентованное название

Золмитриптан

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг

Состав

Одна таблеткасодержит

активное вещество – золмитриптана в пересчете на 100 % вещество- 2,5 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 102,натрия крахмалгликолят, магния стеарат

состав оболочки: Sepifilm 752 Blanc**, железа (III) оксид желтыйЕ172

** Состав оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза, целлюлозамикрокристаллическая, макрогол-40, титана диоксид Е 171

Описание

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытыепленочной оболочкой бледного коричнево-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при мигрени. Стимуляторы 5НТ1-серотониновыхрецепторов.

Код АТС N02CC03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном приеме хорошо всасывается в пищеварительномтракте. Абсорбция препарата не зависит от приема пищи. Средняя абсолютная биодоступностьсоставляет около 40 %. Связывание с белками плазмы крови – 25 %. Время достижениямаксимальной концентрации составляет 1 час, терапевтическая концентрация вплазме поддерживается в течение последующих 4-6 часов. При повторном приемекумуляции препарата не наблюдается. Подвергается интенсивной биотрансформации впечени с образованием N-десметилпроизводного, обладающего в 2-6 раз большейфармакологической активностью, чем исходное соединение, и ряда неактивных метаболитов.Выводится из организма преимущественно почками в виде метаболитов, около 30 % -кишечником в неизмененном виде. Известны три основных метаболита золмитриптана:индолуксусная кислота (основной метаболит в плазме и моче), N-оксид- иN-десметиланалоги. N-десметилированный метаболит – активный, а два других метаболита- неактивные. Средний период полувыведения (Т1/2) золмитриптана составляет2,5-3 часа. У женщин максимальная концентрация и биодоступность препарата выше,а общий клиренс ниже, чем у мужчин. У пациентов с умеренной и выраженной почечнойнедостаточностью почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз меньше по сравнению с таковымиу здоровых добровольцев, период полувыведенияувеличивается на час (до 3-3,5 часа), в то время как биодоступность золмитриптанаи его активного метаболита увеличивается лишь на 16 и 35 %.

Фармакодинамика

Противомигренозное средство. Является селективным агонистомрекомбинантных 5-НТ1В/1D-рецепторов серотонина сосудов человека. Обладаетумеренным сродством с серотониновыми 5-НТ1А-рецепторами, не имеет существеннойаффинности или фармакологической активности по отношению к 5НТ2-, 5НТ3-, 5НТ4-серотониновымрецепторам, a1-,a2-,b1-адренергическимрецепторам, Н1-, Н2-гистаминовым рецепторам, М-холиновым рецепторам, D1-, D2-дофаминергическимрецепторам. Препарат вызывает вазоконстрикцию, преимущественно краниальныхсосудов, блокирует высвобождение нейропептидов, в частности вазоактивногоинтестинального пептида, который является основным эффекторным трансмиттеромрефлекторного возбуждения, вызывающего вазодилатацию, которая лежит в основепатогенеза мигрени. Приостанавливает развитие приступа мигрени без прямогоаналгетического действия. Наряду с купированием мигренозного приступа ослабляеттошноту, рвоту (особенно при левосторонних атаках), фото- и фонофобию. Вдополнение к периферическому действию оказывает влияние на центры стволаголовного мозга, связанные с мигренью, что объясняет устойчивый повторныйэффект при лечении серии из нескольких приступов мигрени у одного пациента.Высокоэффективен в комплексном лечении мигренозного статуса (серии из несколькихтяжелых, следующих один за другим приступов мигрени продолжительностью 2-5суток). Устраняет мигрень, ассоциированную с менструацией. Высокие дозыоказывают седативное действие и вызывают сонливость.

Действие препарата развивается через 15-20 минут и достигаетмаксимума через час после приема.Максимальный эффект наблюдается при приеме во время развития приступа.

Показания к применению

приступ мигрени с аурой (зрительные, слуховые, двигательныеи психические расстройства) и без ауры

Способ применения и дозы

Препарат не предназначен для применения с целью профилактикиприступа мигрени. Золмигрен рекомендуется применять как можно раньше после возникновенияприступа мигрени.

Взрослым назначают по 1 таблетке (2,5 мг золмитриптана). Приотсутствии эффекта или при рецидиве боли возможен повторный прием 1 таблетки.При необходимости повторная доза может приниматься не ранее, чем через 2 часапосле первой дозы. При недостаточной эффективности дозы 2,5 мг допускается увеличениеразовой дозы до 5,0 мг (высшая разовая доза). Высшая суточная доза составляет –10,0 мг.

Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функциипечени корректировка дозы не требуется. Для пациентов с тяжелыми нарушениямифункции печени суточная доза препарата не должна превышать 5 мг.

Побочные действия

Часто

аномалии или нарушения со стороны органов чувств,головокружение, головная боль, гиперестезия, ощущение жара, сонливость,нарушения чувствительности в области шеи, конечностей и груди, парестезии,дизестезии

миалгия, мышечная слабость

ощущение сердцебиения

астения, чувство тяжести и сдавливания в горле, шеи, груднойклетки, и конечностях

Редко

тахикардия, транзиторное повышение артериального давления

полиурия, учащенное мочеиспускание

реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, отекКвинке и анафилактические реакции

Противопоказания

повышенная индивидуальная чувствительность к компонентампрепарата

тяжелая артериальная гипертензия

ишемическая болезнь сердца

перенесенный инфаркт миокарда

ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

инсульт или транзиторная ишемическая атака (ТИА) в анамнезе

синдром Вольфа – Паркинсона – Уайта или аритмии,ассоциированные с дополнительнымипроводящими путями

гемиплегическая и базилярная мигрень

детский возраст и подростковый возраст до 18 лет

пожилой возраст (старше 65 лет)

Лекарственные взаимодействия

Возможно одновременное применение препарата с кофеином,эрготамином, дигидроэрготамином, парацетамолом, метоклопрамидом, пизотифеном,рифампицином и пропроналолом. Между золмитриптаном и эрготамином не наблюдалоськлинически значимых взаимодействий, в том числе фармакокинетических. Однакотеоретически, может возрастать риск возникновения коронароспазма. Золмигренрекомендуется принимать не ранее чем через 24 часа после применения препаратовсодержащих эрготамин. И наоборот, препарат содержащий эрготамин рекомендуетсяпринимать не ранее, чем через 6 часов после применения Золмигрена.

Не рекомендуется одновременное применение с другимипрепаратами группы агонистов 5-НТ1В/1D.

При совместном приеме с моклобемидом (специфическийингибитор МАО-А) биодоступность золмитриптана увеличивается, в связи с чем дляпациентов, принимающих моклобемид, рекомендуемая суточная доза золмитриптана недолжна превышать 5 мг. Препараты не должны применяться одновременно при приемемоклобемида в дозах свыше 150 мг дважды в сутки.

При совместном приеме с циметидином период полувыведения ибиодоступность золмитриптана увеличивается, в связи с чем для пациентов,принимающих циметидин, рекомендуемая суточная доза золмитриптана не должнапревышать 5 мг. Нельзя исключить возможность взаимодействия золмитриптана сингибиторами изофермента CYP1A2 цитохрома Р450. Исходя из этого, при сочетанномприменении золмитриптана с препаратами, метаболизм которых происходит сучастием указанного фермента, суточная доза не должна превышать 5 мг.

С точки зрения фармакокинетики, селегилин (ингибитор МАО-В)и флуоксетин (СИОЗС) с золмитриптаном не взаимодействуют. После одновременногоприменения триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина(СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСиН),сообщают о появлении серотонинового синдрома (включая изменение психическогосостояния, автономную лабильность, нервно-мышечные нарушения). Эти реакциимогут быть тяжелыми. Если одновременное применение золмитриптана и СИОЗС иСИОЗСиН клинически целесообразно, рекомендуется провести соответствующееобследование пациента, особенно в начале лечения, с увеличением дозы илиприменением другого серотонинэргического средства. Подобно другим агонистамрецепторов 5HT1B/1D, золмитрептан может замедлять всасывание другихлекарственных средств.

Особые указания

Препарат следует применять лишь в случаях, когда точноустановлен диагноз мигрени. Перед началом лечения головных болей у пациентов,которым раньше мигрень не диагностировалась, или пациентам, склонным к мигрени,у которых наблюдаются атипичные симптомы, следует исключать другиеневрологические состояния.

В единичных случаях, так же, как и при применении другихагонистов 5НТ1В/1D, сообщают о коронароспазме, приступах стенокардии и инфарктемиокарда. При наличии факторов, которые способствуют развитию ишемическойболезни сердца (например, табакокурение, повышенное артериальное давление,гиперлипидемия, сахарный диабет, наследственность), препарат следует назначатьлишь после обследования пациента на наличие заболеваний со сторонысердечно-сосудистой системы.

У некоторых пациентов после приема золмитриптана можетпоявиться ощущение тяжести, давления или сжатия в области сердца. При появленииболи в грудной клетке или симптомов, характерных для ишемической болезнисердца, применение препарата следует прекратить и провести обследованиепациента. У пациентов как с повышенным артериальным давлением в анамнезе, так ис нормальным артериальным давлением сообщали о проходящем повышение артериальногодавления. Очень редко такое повышение артериального давления проявляетсясерьезными клиническими проявлениями. Применять Золмигрен следует в дозе, непревышающую рекомендованную.

Препарат содержит лактозу, поэтому следует применять состорожностью у пациентов с врожденным дефицитом лактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности и кормления грудью Золмигрен применяюттолько в том случае, если возможный терапевтический эффект для матери превышаетпотенциальный риск для плода. Нет данных о проникновении золмитриптана вгрудное молоко. Поэтому необходимо с осторожностью назначать Золмигренженщинам, кормящим грудью. Влияние на ребенка необходимо минимизировать, дляэтого следует кормить грудью не ренее, чем через 24 часа после приемапрепарата.

Особенности влияния препарата на способность управлятьтранспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не следует применять во время работы водителям транспортных средств и лицам, работакоторых связана с повышенной концентрацией внимания, поскольку возможно развитиесонливости.

Передозировка

Симптомы: принимавших однократно золмитриптан в дозе 50 мг,наблюдался седативный эффект.

Лечение: промывание желудка, применение активированногоугля, симптоматическая терапия, в т.ч. обеспечение проходимости дыхательныхпутей, мониторинг и поддержание функций сердечно-сосудистой системы.Специфического антидота нет.

Форма выпуска иупаковка

По 2 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной бесцветной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку изкартона.

Условия хранения

Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года.

Не применять препарат после окончания срока годности,указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту