Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Дорсоб -Т Торговое название Дорсоб -Т Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Капли глазные, 5 мл Состав 1 мл раствора содержит активные вещества: дорзоламида гидрохлорида 22,26 (эквивалентно дорзоламиду 20,00), тимолола малеата 6.83 мг (эквивалентно тимололу 5,00 мг) вспомогательные вещества: маннитол, натрия цитрат, гидроксиэтилцеллюлоза (натрозол НХ 250), натрия гидроксида 1 М раствор до рН 5,65, бензалкония хлорид 50 % раствор, натрия гидроксида 1 М раствор до рН 5,5-5,8, вода для инъекций. Описание Слегка вязкий прозрачный бесцветный раствор Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения заболеваний глаз. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Бета-адреноблокаторы. Тимолол в комбинации с другими препаратами. Код АТХ S01ED51 Фармакологические свойства Фармакокинетика Дорзоламид гидрохлорид В отличие от пероральных ингибиторов карбоангидразы, местное применение дорзоламида гидрохлорида позволяет воздействовать непосредственно на глаза при значительно более низких дозах и с меньшим системным воздействием. Что приводит к снижению внутриглазного давления (ВГД), без кислотно-основных нарушений или изменений электролитного состава, которые вызывают пероральные ингибиторы карбоангидразы. При местном применении, дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении, в результате селективного связывания с карбоангидразой (КА) II типа, дорзоламид накапливается в эритроцитах. В плазме крови поддерживаются крайне низкие концентрации свободной формы дорзоламида. Дорзоламид метаболизируется с образованием единственного N-дезэтилированного метаболита, который по сравнению с дорзоламидом, менее активно угнетает карбоангидразу II типа, однако может угнетать и карбоангидразу I типа. Метаболиты также накапливаются в эритроцитах, где они связывается главным образом с CA-I. Дорзоламид умеренно связывается с белками плазмы крови (около 33%). Неизмененный дорзоламид и его метаболиты выводятся из организма с мочой. После приема дозы, дорзоламид вымывается из эритроцитов нелинейно, с быстрым снижением концентрации активного вещества на начальном этапе и последующей более медленной стадией выведения (с периодом полувыведения около четырех месяцев). При пероральном применении дорзоламида для имитации максимального системного воздействия длительного местного применения офтальмологического препарата, стационарное состояние было достигнуто в течение 13 недель. В устойчивом состоянии, почти не определялось свободное активное вещество и его метаболит в плазме крови. Угнетение КA в эритроцитах было менее выражено, чем ожидалось (ниже уровня, способного оказать влияние на функцию почек или дыхания). Аналогичные фармакокинетические результаты наблюдались после длительного, местного применения дорзоламида. Тем не менее, у некоторых пожилых пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), отмечались более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, но не выявлено никаких значимых различий в угнетении КА и клинически значимых системных побочных эффектах. Тимолола малеат При местном применении два раза в день 0,5% офтальмологического раствора тимолола малеата. Средний пик концентрации в плазме на следующее утро после применения дозы составил 0,46 нг/мл, во второй половине дня после - 0,35 нг/мл. Фармакодинамика Механизм действия Дорсоб-Т состоит из двух компонентов: дорзоламида гидрохлорида и тимолола малеата. Каждый из этих двух компонентов снижает повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения секреции внутриглазной жидкости, но делает это посредством разных механизмов действия. Дорзоламида гидрохлорид является сильным ингибитором карбоангидразы II человека. Угнетение карбоангидразы уменьшает секрецию жидкости в цилиарном пространстве глаза, замедляется образование ионов бикарбоната с последующим снижением натрия и транспортировки жидкости. Тимолола малеат является неселективным бета-адренергическим блокатором его рецепторов. Точный механизм действия тимолола малеата по снижению внутриглазного давления в настоящее время точно не установлен, выявлено, что преобладающее действие может быть связано с меньшим образованием жидкости. Тем не менее, возможно небольшое увеличение ее оттока. Совместное действие этих двух компонентов приводит к дополнительному снижению внутриглазного давления (ВГД) по сравнению с любым компонентом, вводимым отдельно. После местного применения, этот лекарственный препарат снижает повышенное внутриглазное давление, связанное или не связанный с глаукомой. Повышенное внутриглазное давление является основным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и уменьшения полей зрения при глаукоме. Этот лекарственный препарат снижает внутриглазное давление без общих побочных эффектов, в том числе миотических, таких как ночная слепота, аккомодационный спазм и сужением зрачка. Взрослые: Эффект комбинированного лечения (понижение ВГД) глазными каплями дорзоламид/тимолол дважды в сутки выше, чем эффект при монотерапии тимололом (0,5%) дважды в сутки или дорзоламидом (2,0%) трижды в сутки. Понижающий ВГД эффект раствора для глазных капель дорзоламид/тимолол дважды в сутки был таким же, как и при сопутствующей терапии дорзоламидом и тимололом дважды в сутки. Показания к применению для лечения повышенного внутриглазного давления, у пациентов с открытоугольной глаукомой или псевдоэксфолиативной глаукомой, когда местная монотерапия бета-блокаторами недостаточно эффективна Способ применения и дозы Возможны ириты, избегать контакта с мягкими контактными линзами, удалить контактные линзы перед применением и выждать не менее 15 минут после закапывания препарата. Взрослым (в том числе пожилым): по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаз (а) 2 раза в сутки. Если пациент одновременно применяет другие офтальмологические лекарственные препараты для местного применения, их следует применять с интервалом не менее 10 минут. Если пациент одновременно использует глазную мазь, то ее наносят в последнею очередь. Перед закапыванием глазных капель, контактные линзы необходимо снять, их можно снова надеть через 15 минут после закапывания. Перед применением препарата необходимо вымыть руки и избегать прямого контакта кончика распределяющей пипетки с глазом и окружающими его тканями. При неправильном применении, глазные капли могут инфицироваться бактериями, с развитием серьезных воспалительных заболеваний глаз, которые могут привести к потере зрения. Пациентам необходимо знать о правилах хранения и использования контейнера для глазных капель. Инструкция по применению 1. Необходимо снять защитный слой на горлышке флакона перед первым использованием препарата. Для закрытого флакона допустимо наличие небольшого пространства между флаконом и крышкой. 2. Крышку флакончика также необходимо снять. 3. Откиньте голову пациента назад и осторожно опустите нижнее веко до образования небольшого подобия кармана между глазом и веком. 4. Флакончик необходимо перевернуть и легко надавить на него до образования капли и закапать её в глаз. Кончик распределяющей пипетки не должен касаться глаза или века. 5. При необходимости, повторите данную процедуру со вторым глазом. 6. Необходимо закрыть крышкой флакончик сразу же после его использования. Капли закапывают в конъюнктивальный мешок, причем для избегания системного всасывания лекарства через слизистую оболочку носа и усиления местного действия, носослезный канал следует прижать пальцем или закрыть глаза в течение 2-3 минут после инстилляции. Это может привести к уменьшению системных побочных эффектов и увеличению местного действия. Дети Безопасность применения препарата детьми младше восьми лет не установлена. Побочные действия Все выявленные нежелательные побочные эффекты распределены в соответствии с нижеперечисленной частотой встречаемости: очень часто: (≥1/10), часто: (от ≥1/100 до <1/10), нечасто: (от ≥1/1.000 дo <1/100), редко: (от ≥1/10.000 до <1/1.000), очень редко (<1/10.000) и неизвестно (невозможно установить исходя из имеющихся данных) Офтальмологический раствор тимолола малеата Часто (≥ 1/10, <1/10) головная боль* признаки и симптомы раздражения глаз (жжение, зуд, слезоотделение, покраснение и другие), блефарит*, кератит*, пониженная чувствительность роговицы, сухость глаз* Нечасто (≥ 1/1000, <1/100) головокружение *, обмороки* депрессия* нарушения зрения, включающие нарушения рефракции (в некоторых случаях из-за прекращения терапии миотиками)* брадикардия* одышка* тошнота*, расстройство желудка* астения/усталость* Редко (≥1/10.000, <1/1.000) системные аллергические реакции, включая отёк Квинке, аллергическая сыпь, очаговая сыпь и крапивница, анафилактическая реакция бессонница*, кошмары*, потеря памяти парестезия*, увеличение признаков и симптомов миастении гравис, снижение полового влечения*, острое нарушение мозгового кровообращения*, церебральная ишемия птоз, диплопия, нечёткость зрения и отслойка роговицы* шум в ушах* гипотензия*, боль в груди*, учащённое сердцебиение*, отёки*, нарушение сердечного ритма*, застойная сердечная недостаточность*, остановка сердца*, блокада сердца церебральная ишемия, динамическое нарушение кровообращения, синдром Рейно*, холодные ладони и ступни* бронхоспазм (преимущественно у пациентов с бронхоспатическим заболеванием) *, кашель*, дыхательная недостаточность диарея, сухость во рту* выпадение волос*, псориазоформная сыпь или обострение псориаза* системная красная волчанка фибропластическая индурация полового члена*(болезнь Пейрони), снижение полового влечения Неизвестно гипогликемия зуд, слезотечение, покраснение, затуманенное зрение, эрозия роговицы атриовентрикулярная блокада*, сердечная недостаточность дисгевзия, боль в животе, рвота кожная сыпь боль в мышцах половая дисфункция Офтальмологический раствор дорзоламида гидрохлорида Часто (≥ 1/10, <1/10) головная боль* воспаление века*, раздражение века* тошнота* общая слабость/утомление* Нечасто (≥ 1/1000, <1/100) иридоциклит* Редко (≥1/10.000, <1/1.000) головокружение*, парестезия* раздражение, включая покраснение*, боль*, коркообразование на веках*, временная миопия (которая прекращается после прекращения терапии), отёк роговицы*, понижение внутриглазного давления*, отслойка роговицы* раздражение глотки, сухость во рту* носовое кровотечение* сыпь* Офтальмологический раствор консерванты Очень часто (≥ 1/10) жжение, покалывание в глазах извращение вкуса Часто (≥ 1/10, <1/10) конъюнктивальная инъекция, нечёткость зрения, эрозия роговицы, зуд глаз, слезоотделение синусит Нечасто (≥ 1/1000, <1/100) уролитиаз Редко (≥1/10.000, <1/1.000) системные аллергические реакции, включая отёк Квинке, аллергическая сыпь, очаговая сыпь и крапивница, анафилактическая реакция нехватка дыхания, отдышка, ринит, редко бронхоспазм контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз *Данные нежелательные реакции были зафиксированы при применении офтальмического раствора дорзоламид/тимолол в исследованиях после выхода препарата на рынок. **Дополнительные побочные реакции были замечены с офтальмологическими бета-блокаторами и теоритически могут произойти при применении препарата Дорсоб-Т. Лабораторные данные Раствор глазных капель дорзоламид/тимолол не вызывал клинически значимых нарушений электролитного баланса при клинических исследованиях Противопоказания гиперчувствительностью к активным/вспомогательным веществам реактивные заболевания дыхательных путей, включая бронхиальную астму (в том числе в анамнезе), тяжелые хронические обструктивные заболевания легких синусовая брадикардия, синдром слабости синусового угла, синоаурикулярная блокада, атриовентрикулярная блокада II-III степени при отсутствии функционирующего электрокардиостимулятора, клинически выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок острая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин) или метаболический ацидоз детский возраст до 8 лет беременность и период лактации Лекарственные взаимодействия Одновременное применение дорзоламида со следующими препаратами: ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, блокаторы кальциевых канальцев, диуретики, нестероидные противовоспалительные препараты, включая аспирин и гормоны (эстроген, инсулин, тироксин и проч.), побочные эффекты при этом не выявлялись. Существует вероятность развития аддитивных эффектов, приводящих к гипотензии и/или к заметной брадикардии при применении растворов офтальмических бета-блокаторов одновременно с пероральными блокаторами кальциевых канальцев, бета-адренергическими блокаторами, антиаритмическими препаратами (включая амиодарон), гликозидом наперстянки, парасимпатомиметиками, гуанетидином, средствами для наркоза и ингибиторами моноаминоксидазы. Было зарегистрировано усиление системного бета-блокирующего действия (брадикардия, депрессия и проч.) при совместном применении ингибиторов CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пароксетин и проч.) и тимолола. Активное вещество препарата Дорсоб-Т, дорзоламид, является ингибитором карбоангидразы, и несмотря на то, что применяется местно, может всасываться и действовать системно. Офтальмический раствор дорзоламида гидрохлорида не вызывает нарушений кислотно-щелочного равновесия, однако, эти нарушения были зафиксированы при приёме пероральных ингибиторов карбоангидразы, и в некоторых случаях вызывали серьезные лекарственные взаимодействия (токсический эффект, связанный с лечением солью салициловой кислоты в высоких дозах и проч.). Поэтому, стоит иметь ввиду, возможность развития таких лекарственных взаимодействий, при применении препарата Дорсоб-Т. Несмотря на то, что препарат, содержащий дорзоламид/тимолол не вызывает расширения зрачка, были зафиксированы случаи мидриаза при одновременном приёме офтальмических бета-блокаторов и адреналина вместе с этим препаратом. Бета-блокаторы могут усилить гипогликемический эффект противодиабетических препаратов. Пероральные блокаторы бета-адренергических рецепторов могут ухудшить "рикошетную" гипертензию, что может привести к абстиненции клонидина. Особые указания Реакции сердечно-сосудистой/дыхательной системы Как и другие местные офтальмологические препараты тимолола, препарат Дорсоб-Т может всасываться и действовать системно. Тимолол, благодаря бета-адренергическому компоненту, может вызывать такие-же сердечно-сосудистые, легочные и другие побочные реакции, которые отмечаются при применении системных бета-адренергических блокаторов. Частота развития системных нежелательных побочных реакций после местного применения офтальмологических препаратов ниже, чем при системном введении. Для снижения системной абсорбции, необходимо соблюдать рекомендации по способу применения препарата. Сердечные заболевания У больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемической болезнью сердца, стенокардией Принцметала (вазоспастическая стенокардия) и сердечной недостаточностью) и гипотонией, возможность назначения терапии бета-блокаторами, следует рассматривать и оценивать критически, наряду с терапией другими активными веществами. У больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями могут отмечаться признаки ухудшения этих заболеваний и побочные реакции. Из-за отрицательного влияния, бета-блокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с блокадой сердца первой степени. Сосудистые заболевания К пациентам с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (т.е. тяжелой формой болезни Рейно или синдромом Рейно), следует относиться с осторожностью. Дыхательные расстройства Дыхательные нарушения, включая смерть из-за бронхоспазма, были зарегистрированы у пациентов с бронхиальной астмой после применения некоторых офтальмологических бета-блокаторов. Препарат следует применять с осторожностью, у больных с легкой/умеренно выраженной хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) и только в случаях, когда потенциальная польза превышает предполагаемый риск. Печеночная недостаточность Безопасность и эффективность этого лекарственного препарата для пациентов с нарушениями функции печени не изучалась, поэтому его следует применять с осторожностью у таких больных. Иммунология и повышенная чувствительность Как и другие офтальмологические препараты местного действия, препарат Дорсоб-Т, может абсорбироваться с развитием системных эффектов, поэтому при его применении возможно развитие побочных реакций, характерных для сульфаниламидов, в том числе таких тяжелых, как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Если появляются признаки серьезных побочных реакций или гиперчувствительности, следует немедленно прекратить применение препарата. При применении препарата Дорсоб-Т, возможны нежелательные побочные реакции со стороны глаз, аналогичны тем, которые наблюдаются при применении дорзоламида гидрохлорида. Если наблюдаются такие реакции, следует рассмотреть вопрос о прекращении применения этого лекарственного препарата. У больных, применяющих бета-блокаторы и имеющих в анамнезе аллергические или тяжелые анафилактические реакции на различные аллергены, могут отмечаться более тяжелые аллергические реакции при применении этого препарата и нечувствительность к обычным дозам адреналина, используемого для лечения анафилактических реакций. Сопутствующая терапия Влияние на внутриглазное давление или известные эффекты системных бета-блокаторов могут быть усилены, когда тимолол применяется пациентами, уже получающими системные бета-блокаторы. За реакцией этих пациентов следует внимательно наблюдать. Применение двух бета-адренергических блокаторов не рекомендуется. Нижеперечисленные препараты не рекомендуется применять одновременно с препаратом Дорсоб -Т: дорзоламид и пероральные ингибиторы карбоангидразы, блокаторы бета-адренергических рецепторов для наружного применения. Отмена терапии Если необходима отмена офтальмологического лекарственного препарата с тимололом пациентам с ишемической болезнью сердца, как и в случае с системными бета-блокаторами, лечение следует отменять постепенно. Дополнительные эффекты бета-блокаторов Гипогликемия/диабет Бета-блокаторы следует назначать с осторожностью пациентам, подверженным спонтанной гипогликемии или больным с лабильным диабетом, так как бета-блокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии. Бета-блокаторы могут маскировать признаки гипертиреоза. Резкая отмена терапии бета-блокаторами может ускорить ухудшение симптомов заболевания. Заболевания роговицы Офтальмологические бета-блокаторы могут вызывать сухость глаз. К больным с заболеваниями роговицы следует относиться с осторожностью. Анестезия при хирургических вмешательствах Офтальмологические бета-блокаторы могут блокировать системные эффекты бета-агонистов, например, адреналина. Анестезиолог должен быть проинформирован, если пациент получает препарат с тимололом. Терапия бета-блокаторами может ухудшить симптомы тяжелой псевдопаралитической миастении. Дополнительные эффекты угнетения карбоангидразы Терапия с применением пероральных ингибиторов карбоангидразы в результате кислотно-основных нарушений вызывает мочекаменную болезнь, особенно у пациентов, имеющих в анамнезе камни в почках. При применении этого лекарственного препарата не отмечалось нарушений кислотно-щелочного равновесия, уролитиаз отмечался нечасто. Так как Дорсоб-Т содержит ингибитор карбоангидразы, который всасывается системно, пациенты, имеющие в анамнезе камни в почках могут иметь повышенный риск мочекаменной болезни при применении этого лекарственного препарата. Прочие предостережения Лечение пациентов с острой закрытоугольной глаукомой офтальмологическими гипотензивными препаратами требует дополнительного наблюдения врача. Этот лекарственный препарат не применялся у пациентов с острой закрытоугольной глаукомой. У пациентов с хроническими дефектами роговицы и/или имеющих в анамнезе внутриглазные хирургические вмешательства, при применении дорзоламида отмечалось развитие отека и необратимых изменений роговицы. Следует с осторожностью применять препарат Дорсоб-Т у таких пациентов. Повышенная вероятность развития отека роговицы имеется у пациентов с низким количеством эндотелиальных клеток. С осторожностью следует применять препарат Дорсоб -Т у этих пациентов. Отслойка сетчатки Были зафиксированы случаи отслойки сетчатки при проведении терапии водными растворами суппресантов (тимололом, ацетазоламидом и др.) после процедур фильтрации. Как и при применении других лекарственных препаратов против глаукомы, после длительной терапии, у некоторых пациентов отмечалась пониженная реактивность к офтальмологическому препарату, содержащему тимолола малеат. Использование контактных линз Этот лекарственный препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз. Необходимо снять контактные линзы перед применением препарата и подождать, по крайней мере 15 минут после применения бензалкония хлорида, так как он, как известно, может обесцвечивать мягкие контактные линзы. Применение у детей Безопасность и эффективность применения препарата у детей младше восьми лет не установлена. Беременность Дорзоламид: нет достаточных данных по применению дорзоламида у беременных. Возможно проявление тератогенного действия. Тимолол: нет достаточных данных по применению тимолола у беременных. Тимолол не следует применять во время беременности, если в этом нет явной необходимости. Возможен риск задержки внутриутробного развития, при пероральном применении бета-блокаторов. Кроме того, признаки и симптомы действия бета-блокаторов (например, брадикардия, гипотензия, дыхательная недостаточность и гипогликемия) наблюдались у новорожденных, когда бета-блокаторы вводили до родов. Если этот лекарственный препарат применялся до родов, новорожденного следует тщательно контролировать в течение первых дней жизни. Лактация Неизвестно, выделяется ли дорзоламид с грудным молоком. Возможно уменьшение прироста массы тела новорожденного. Бета-блокаторы выводятся из организма с материнским молоком. При применении терапевтических доз глазных капель с тимололом, маловероятно, что в грудном молоке будет находиться достаточное его количество, способное вызвать клинические симптомы действия бета-блокаторов у ребенка. Для снижения системной абсорбции, необходимо соблюдать рекомендации по способу применения препарата. В связи с недостаточностью данных по безопасности, Дорсоб-Т не следует применять во время беременности и в период лактации. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Применение глазных капель может вызвать преходящее ухудшение (нечеткость) зрения. Пока этот эффект не исчезнет, пациентам не следует управлять автомобилем или потенциально опасными движущимися механизмами. Передозировка Отсутствуют доступные данные по передозировке у людей при случайном или преднамеренном приеме глазных капель Дорсоб-Т. Симптомы: непреднамеренная передозировка офтальмологического раствора тимолола малеата, приводит к системным эффектам, аналогичным тем, которые наблюдаются при применении системных бета-блокаторов (головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм и остановка сердца). Имеется ограниченная информация относительно передозировки у человека при случайном или преднамеренном приеме дорзоламида гидрохлорида. При приеме внутрь, сообщалось о сонливости. При местном применении отмечалась тошнота, головокружение, головная боль, усталость, нарушение сна, дисфагия. При передозировке дорзоламида возможно развитие электролитного дисбаланса, ацидоза, нарушения центральной нервной системы. Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Уровень сывороточного электролита (особенно калия) и уровень рН крови следует контролировать. Тимолол не выводится при диализе. Форма выпуска и упаковка По 5 мл препарата помещают во флаконы из полиэтилена средней плотности, укупоренные пробкой-капельницей и белой завинчивающейся крышкой из белого непрозрачного полиэтилена средней плотности с контролем первого вскрытия. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 оC. Хранить в недоступном для детей месте! Период применения после первого вскрытия флакона - 28 дней. Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель FAMAR A.V.E., Аттика, Греция Упаковщик FAMAR A.V.E., Аттика, Греция Держатель регистрационного удостоверения Belinda Laboratories LLP Великобритания ...
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
Заказать доставку 
