Инструкция по применению
clear
ОПИСАНИЕ Торговое название Рипейс 25 Рипейс 50 Международное непатентованное название Лозартан Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – лозартан калия 25 или 50 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат,микрокристаллическая целлюлоза, крахмал, бензоат натрия, очищенный тальк, магниястеарат, коллоидный силикон безводный, натрий крахмал гликоллат, гипромеллоза2910, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид, хинолиновый желтый, изопропиловый спирт, метиленхлорид. Фармакотерапевтическая группа Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Антагонистыангиотензина II. Фармакологические свойства Фармакокинетика После перорального приема, лозартан хорошо всасывается ипретерпевает первичный метаболизм с образованием активного метаболитакарбоновой кислоты и других неактивных метаболитов. Системная биологическаядоступность таблеток лозартана составляет приблизительно 33%. В эпителиижелудочно-кишечного тракта и в печени подвергается карбоксилированию собразованием активного метаболита. Приблизительно 14% лозартана превращается вего активный метаболит. Максимальные концентрации лозартана и его активногометаболита достигаются через 1 час и через 3 – 4 часа, соответственно. Степень связывания с белками плазмы, в основном, альбумином,как лозартана, так и его активного метаболита составляет более 99%. Объемраспределения лозартана составляет 34 литра, лозартан плохо проникает черезгематоэнцефалический барьер. Выводится в виде метаболитов и в неизмененном виде с желчью.С мочой выводится приблизительно 4% дозы в неизменном виде, и около 6% дозы - ввиде активного метаболита. Фармакодинамика Рипейс является специфическим антагонистом ангиотензин IIрецептора (тип АТ1). Рипейс селективно блокирует АТ1-рецепторы, предупреждая иустраняя сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияниена секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензинаII. Не связывается с рецепторами другихгормонов или ионными каналами, а также не блокирует их, что важно для сердечно-сосудистойрегуляции. Более того, лозартан не подавляет АПФ (кининазу II) – фермент,который расщепляет брадикинин. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление(ОПСС), уменьшает постнагрузку, снижает системное артериальное давление (АД).Снижает давление в малом круге кровообращения, вызывает натрийуретический идиуретический эффекты. Снижает концентрацию мочевой кислоты в крови, повышая еевыведение с мочой. Нейрогуморальные эффекты лозартана характеризуются снижениемуровня альдостерона и норадреналина в крови. Показания к применению - артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации сдругими гипертензивными препаратами). Способ применения и дозы Рекомендуемая начальная доза и доза для поддерживающей терапии 50 мг один раз в сутки для большинства пациентов. Максимальныйгипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приемапрепарата. Некоторые пациенты очень хорошо переносят увеличение суточной дозы препарата до 100 мг. Пожилые пациенты: Нет необходимости корректировать дозировкуна начальном этапе. Больные с почечными дисфункциями: Нет необходимостикорректировать дозировку на начальном этапе для больных с незначительныминарушениями функции почек. Для больных сумеренными или тяжелыми формами нарушений или больным, находящимся на диализе, рекомендуется меньшая начальная доза в 25 мг в один раз в сутки. Применение препарата больными со сниженным ОЦК: Длянезначительной части больных со сниженным ОЦК рекомендуется меньшая начальнаядоза в 25 мг в один раз в сутки. Больные с нарушениями функции печени: необходимо назначать меньшие дозы больным снарушениями функции печени в анамнезе. Побочные действия - астения, усталость, отеки, опухоли, боли в области животаи грудной клетки, тошнота, головная боль, фарингит - шелушение поверхности ладоней - отек лица,температура, ортостатические эффекты, обмороки - стенокардия, вторая степень атриовентрикулярной блокады,гипотензия, инфаркт миокарда, аритмия, включающая мерцание предсердий, пульсацию, синусную брадикардию, тахикардию,желудочковую тахикардию, желудочковую фибрилляцию - потеря аппетита, запор, зубная боль, сухость во рту,метеоризм, гастрит, тошнота - анемия - подагра - боль в руках, бедрах, опухание суставов, боль в коленях,мышечная боль, боль в плечевом суставе, негибкость суставов, артральгия,фибромиальгия, мышечная слабость - чувство тревоги, атаксия, замешательство, депрессия,кошмарные сны, гипестезия, повышенной либидо, потеря памяти, мигрень,нервозность, парестезия, периферийная невропатия, паника, нарушения сна,сонливость, тремор, головокружение - одышка, бронхит, дискомфорт при глотании, носовоекровотечение, ринит, респираторная закупорка - облысение, дерматит, сухость кожи, экхимоз, эритема, светочувствительность, зуд в заднем проходе,сыпь, потливость, крапивница - амблиопия, жжение в глазах, конъюнктивит, потеря вкусовосприятия, звон в ушах, уменьшение остроты зрения - импотенция, никтурия, частое мочеиспускание, инфекциямочевого канала. - небольшое уменьшение гемоглобина и гематокрита наблюдалисьредко у пациентов, принимавших лозартан,но не имели клинического значения Противопоказания повышенная чувствительность к компонентам препарата беременность лактация детский возраст до 12 лет. Лекарственные взаимодействия При приеме лозартана в течение 12 дней не было отмечено нифармакокинетического, ни фармакодинамического взаимодействия препарата на разовую дозу варфарина. Лозартан не воздействовал на фармакокинетику дигоксина.Одновременный прием лозартана и циметидина приводил к увеличению площади подфармакокинетической кривой лозартана на 18%, но не имел влияния нафармакокинетику его активного метаболита. Одновременный прием лозартана ифенобарбитала привел к снижению площади под фармакокинетической кривойлозартана и его активного метаболита на20%. Не наблюдалось никакого фармакокинетического взаимодействия между лазортаном игидрохлортиазидом. Потенциальное ингибирование цитохрома Р450 3А4 и 2С9 неисследовалось в клинических условиях, но исследования in vitro показализначительное подавление образования активного метаболита ингибиторами Р450 3А4(кетоконазол, тролеандомицин, гестоден) или Р450 2С9 (сульфаназол) и почтиполное ингибирование комбинациейсульфаназола и кетоконазола. Фармакодинамические последствия одновременногоиспользования лазортана и этих ингибиторов не изучалось. Как и приназначении других препаратов,блокирующих действие ангиотензина II, совместное назначение калийсберегающихдиуретиков (спиронолактона, триамтеренаи амилорида); пищевых добавок, содержащих калий, или заменителей соли,содержащих калий, может вызыватьповышение плазменного уровня калия. Лозартан снижает выведение лития из организма. Особые указания Рипейс можнопринимать независимо от приема пищи. Для больных с возможным уменьшением объема жидкости ворганизме и больных, у которых отмечаются нарушения функции печени,рекомендуется начальная доза 25мг в сутки. Для больных, находящихся на гемодиализе, дозу лозартананеобходимо снизить. Рекомендуется проводить наблюдение за сывороточной концентрацией калия. Беременность и лактация При применении Рипейса в период беременности может развитьсятератогенное действие. В период лечения препаратом прекратить грудноевскармливание. Особенности влияния на управление транспортом и потенциальноопасными механизмами Следует соблюдать осторожность. Передозировка Симптомы: гипотензия и тахикардия, брадикардия можетпоявиться из-за парасимпатической(вагусной) стимуляции. Лечение: рекомендуется поддерживающая терапия. Гемодиализ не эффективен как для лозартана, так и для егоактивного метаболита. Форма выпуска иупаковка Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг или 50мг Первичная упаковка: 10 таблеток в стрипе. Вторичная упаковка: 3 стрипа с инструкцией по применению вкартонной упаковке. Условия хранения Хранить в сухом месте при температуре не выше + 250С. Защищать от прямых солнечных лучей. Хранить в недоступномдля детей месте! Срок хранения 2 года Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель Sun Pharmaceutical Industries Ltd, India