Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата УРОТОЛ Торговое название Уротол Международное непатентованное название Толтеродин Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг и 2 мг. Состав Одна таблетка содержит активное вещество – толтеродина гидротартрата 1мг и 2мг, вспомогательные вещества: ядро: целлюлозамикрокристаллическая, натрия крахмала гликоллат (Тип А), кремний коллоидныйбезводный, натрия стеарилфумарат, состав оболочки: Уротол 1 – гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титанадиоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), тальк; Уротол 2 - гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титанадиоксид (Е 171), тальк. Описание Уротол 1: таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочнойоболочкой желтого цвета; Уротол 2: таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытыепленочной оболочкой белого цвета. Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения урологических заболеваний. Спазмолитики. Код АТС G04BD07 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь толтеродин быстро всасывается изжелудочно-кишечного тракта. Толтеродин и его 5-гидроксиметиловый метаболит достигаютпиковых сывороточных концентраций за 1-3 часа. Период полувыведениятолтеродина, принимаемого в виде таблеток, составляет 2-3 часа у пациентов ссильным метаболизмом. И приблизительно 10 часов у пациентов с умереннымметаболизмом (с CYP2D6 дефицитом). Плазменная концентрация в стабильномсостоянии достигается за 2 дня после приема таблеток. Пища не влияет на биодоступность толтеродина, хотяконцентрация препарата повышается, если его принимают во время еды. Абсолютнаябиодоступность толтеродина составляет 17 % у лиц с сильным метаболизмом(большинство пациентов) и соответственно 65 % у лиц со слабым метаболизмом (CYP2D6дефицит). Толтеродин и его 5-гидроксиметильный метаболит, главным образом,связываются с орозомукоидом. Его несвязанная часть составляет 3.7 % исоответственно 36 %, в случае метаболита. Объем распределения толтеродинасоставляет 113 литров. После пероральногоприема толтеродин метаболизируется в печени системой CYP2D6, что приводит кобразованию 5-гидроксиметильного метаболита, имеющего близкие толтеродину фармакологическиесвойства. Дальнейший метаболизм приводит к образованию метаболитов5-карбоновой кислоты и N-деалкилируемых метаболитов 5-карбоновой кислоты, чтообразует 51 % и соответственно 29 % метаболитов, выделяющихся с мочой.Подгруппа населения (около 7 %) не имеет CYP2D6 активности. У лиц с пониженнымметаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин подвергается деалкилированиюизоферментами CYP3A4 с образованием N-деалкилированного толтеродина, который необладает фармакологической активностью. Остальная часть населения числится средилиц с сильным метаболизмом. Общий клиренс толтеродина у лиц с сильнымметаболизмом составляет приблизительно 30 л/ч. У лиц со слабым метаболизмомсниженный клиренс приводит к значительному увеличению сывороточной концентрациитолтеродина (приблизительно 7-кратное значение) при незначительной концентрации5-гидроксиметильного метаболита. Элиминация толтеродина после приема внутрь составляет около77 % с мочой и соответственно 17 % с калом. Менее 1 % дозы выводится вкачестве неизмененного лекарственного средства и около 4 % выводится в качестве5-гидроксиметилового метаболита. Карбоксилированный метаболит составляет 51 %,а соответствующий деалкилированный метаболит составляет 29 % объемалекарственного средства, выведенного с мочой. Фармакокинетики являются линейными при дозах в пределахтерапевтического диапазона. Фармакокинетика в особых клинических случаях. Величина AUC толтеродина и его активного5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных сциррозом печени. Средняя величина AUC толтеродина и его активного5-гидроксиметильного метаболита в два раза выше у пациентов с выраженнымнарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации ≤30 мл/мин). Содержание в плазме другихметаболитов у этих пациентов значительно выше (в 12 раз). Клиническое значениеповышения AUC этих метаболитов неизвестно. Фармакодинамика Уротол является препаратом, снижающим тонус гладкоймускулатуры мочевыводящих путей. Конкурентный блокатор м-холинорецепторов снаибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря. Как уротол,так и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны в отношениимускариновых рецепторов и не оказывают существенного влияния на другиерецепторы. Препарат снижает сократительную активность детрузора, атакже уменьшает слюноотделение. В дозах, превышающих терапевтические, вызывает неполноеопорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи. Терапевтическийэффект уротола достигается через 4 недели. Показания к применению - симптоматическое лечение при гиперактивности мочевогопузыря, проявляющейся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию,учащением мочеиспускания и/или недержанием мочи. Способ применения и дозы Рекомендуемая доза составляет 2 мг два раза в сутки. Принарушениях функций печени или почек (GFR ≤30мл/мин.)рекомендуемая доза составляет 1 мг два раза в сутки. В случае нежелательныхэффектов дозу можно снизить с 2 мг до 1 мг два раза в день. Курс лечения устанавливается лечащим врачом индивидуально. Эффект лечения следует повторно оценить по прошествии 2-3месяцев. Побочные действия - сухость во рту, диспепсия, рвота, метеоризм, запор, боли вживоте - головная боль, головокружение, сонливость, парестезия,нервозность - сухость кожи - сухость в глазах, нарушения зрения (включая нарушенияадаптации) - усталость, боль в груди редко - гиперчувствительность - спутанность сознания - задержка мочи - периферический отек очень редко - тахикардия - галлюцинации. Противопоказания - гиперчувствительность к толтеродину или к другимкомпонентам препарата - задержка мочи - закрытоугольная глаукома, неподдающаяся лечению - миастения gravis - тяжелый язвенный колит - токсический мегаколон - детский возраст до 12 лет Лекарственные взаимодействия Одновременное применение сильных ингибиторов CYP3A4, такихкак макролидные антибиотики (например, эритромицин и кларитромицин),противогрибковые средства (например, кетоконазол и итраконазол), а такжеингибиторов протеазы не рекомендуется ввиду повышения концентраций уротола всыворотке у пациентов с плохим метаболизмом CYP2D6 и в связи с рискомпередозировки, вытекающей из данного факта. Сочетанное применение уротола с препаратами, обладающимиантихолинергическими свойствами, может привести к усилению терапевтическогоэффекта и нежелательных эффектов. Терапевтический эффект уротола может бытьснижен при одновременном применении с м-холиномиметиками. Эффекты метоклопрамида и цизаприда могут быть снижены приодновременном применении с толтеродином. Сочетанное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6)не приводит к клинически значимым взаимодействиям, так как толтеродин и его CYP2D6-зависимыйметаболит 5-гидроксиметил толтеродин имеют одинаковую силу. Взаимодействия с варфарином или комбинированными оральнымиконтрацептивами (этинилэстрадиол / левоноргестрел) не были подтверждены вовремя исследований лекарственных взаимодействий. Особые указания Перед началом лечения следует исключать органические причинычастых и императивных позывов на мочеиспускание. Уротол следует с осторожностьюназначать пациентам с выраженной обструкцией мочевых путей из-за риска задержкимочи, с обструкционными нарушениями желудочно-кишечного тракта, например,стеноз пилоруса, с почечной недостаточностью, печеночные нарушения, автономнаяневропатия, грыжа пищеводного отверстиядиафрагмы. Повторное дозирование рекомендованной ежедневной дозыуротола с немедленным выпуском 4 мг (терапевтическая доза) и 8 мг(супратерапевтическая доза) приводит к продлению QT интервала, в связи с этим,необходимо проявлять осторожность при лечении пациентов с известными факторамириска продления QT интервала (например, врожденное или документальнозафиксированное приобретенное продление QT, гипокалиемия, гипомагниемия,гипокальциемия, брадикардия, сопутствующий прием лекарственных средств, о которыхизвестно, что они продлевают QT-интервал,), равно как и для лечения пациентов ссерьезным уже существующим заболеванием сердца (кардиомиопатия, ишемиямиокарда, аритмия, застойная сердечная недостаточность). Применение впериод беременности и лактации Имеется недостаточное количество данных в отношениииспользования толтеродина для лечения беременных женщин и женщин, кормящихгрудью. Репродуктивная токсичность была доказана в исследованиях на животных.Потенциал риска для человека неизвестен. Следовательно, использованиетолтеродина во время беременности и в период лактации не рекомендуется. Использование в педиатрии Эффективность лечения для группы населения детского возрастане была доказана. Поэтому данный препарат не рекомендуется для применения удетей. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Уротол может вызывать нарушения аккомодации и снижатьскорость психомоторных реакций, поэтому данный препарат следует назначатьтолько после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат. Передозировка Симптомы: нарушенния аккомодации и болезненные позывы намочеиспускание, галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, нарушения дыхания,тахикардия, задержка мочеиспускания, мидриаз. Лечение: промывание желудка и активированный уголь. Привыраженных центральных антихолинергических эффектах - физостигмин, присудорогах и выраженном возбуждении применять бензодиазепины, при тахикардии –бета-адреноблокаторы, при мидриазе – пилокарпин глазные капли, при задержкемочи – катетеризация мочевого пузыря, дыхательные нарушения – симптоматическоелечение. Форма выпуска и упаковка По 1 и 2 мг, по 14 таблеток покрытых пленочной оболочкой вконтурной ячейковой упаковке. По 2 или 4 контурные упаковки из прозрачнойПВХ/ПВДХ/Алюминиевой фольги, вместе с инструкцией по применению нагосударственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить в сухом месте, в оригинальной упаковке, притемпературе не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года. Не применять по истечении срока годности! Условия отпуска из аптек По рецепту
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
Заказать доставку 
