Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
ПОЛПРИЛ
Торговое название
Полприл
Международное непатентованное название
Рамиприл
Лекарственная форма
Капсулы 2,5 мг, 5 мг и10 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - рамиприл 2,5 мг, 5 мг, 10 мг,
вспомогательные вещества: крахмалпрежелатинизированный,
состав корпуса капсул: желатин, вода очищенная, железа (II, III)оксид черный (E 172), титана диоксид (E 171),
состав крышечки капсул: желатин, водаочищенная, индигокармин FD&C Blue (E 132), титана диоксид (E 171), железа (III)оксид желтый, железа (II, III) оксид черный (E 172) (для дозировки 10 мг)
Описание
Капсулы с дозировкой 2,5 мг: твердаяжелатиновая капсула № 4 со светло-серым корпусом с надписью «2,5» исветло-зеленой крышечкой с надписью «R». Содержимое капсулы – порошок белогоили почти белого цвета.
Капсулы с дозировкой 5 мг: твердаяжелатиновая капсула № 4 со светло-серым корпусом с надписью «5» и зеленойкрышечкой с надписью «R». Содержимое капсулы – порошок белого или почти белогоцвета.
Капсулы с дозировкой 10 мг: твердаяжелатиновая капсула № 4 со светло-серым корпусом с надписью «10» итемно-зеленой крышечкой с надписью «R». Содержимое капсулы – порошок белого илипочти белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин- конвертирующего фермента (АКФ)ингибиторы
Код АТС C09AA05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь рамиприл быстровсасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация рамиприлав плазме крови наступает в течение 1 часа. Максимальная концентрация активногометаболита - рамиприлата наступает через 2 - 4 часа.
Объем распределения рамиприла и рамиприлатасоставляет около 90 л (рамиприл) и 430 л (рамиприлат). Рамиприл связывается сбелками плазмы приблизительно на 73%, а рамиприлат на 56%.
Рамиприл практически полностьюбиотрансформируется. Кроме биологически активного метаболита - рамиприлатаидентифицированы другие, неактивные метаболиты, в том числе эфирдикетопиперазина, дикетопиперазиновая кислота, а также соединения, образующиесяв результате реакции сопряжения.
После введения внутрь рамиприла, около 60%действующих веществ и их метаболитов определяются в моче и менее чем 40% вкале.
Период полувыведения рамиприла составляет неменее 13-17 часов. Постоянная концентрация рамиприлата в плазме крови, в случаеприменения одинаковой суточной дозы, определяется в течение 4 дней лечения.
У пациентов с нарушенной функцией почек(клиренс креатинина < 60 мл/мин) рамиприлат выводится в меньших количествах,пропорционально клиренсу креатинина. Это ведет к повышению концентрации вплазме рамиприлата, который выводится медленнее, чем у пациентов с нормальнойфункцией почек.
Фармакодинамика
Полприл после всасывания изжелудочно-кишечного тракта, гидролизируется в печени до активного метаболита -рамиприлата, являющегося эффективным ингибитором ангиотензин - конвертирующегофермента (АКФ) с пролонгированным действием. Подавление ангиотензин -конвертирующего фермента ведет кснижению образования ангиотензина ІІ, обладающего сосудосуживающим эффектом, втканях и плазме крови, что в свою очередь приводит к снижению секрецииальдостерона и, следовательно, повышению концентрации калия в сыворотке крови.Отсутствие негативной обратной связи между ангиотензином ІІ и секрецией ренина приводит к усилению активности плазменного ренина, результатом чегоявляется расширение кровеносных сосудов и снижение сосудистого сопротивления.
Полприл вызывает выраженное снижениепериферического сопротивления артерий. У большинства пациентов началоантигипертензивного эффекта однократной дозы проявляется через 1-2 часа послеприема внутрь. Максимальное действие наступает через 3-6 часов и продолжается втечение 24 часов. Максимум антигипертензивного эффекта обычно проявляется через 3-4 недели. Для поддержанияантигипертензивного эффекта лечение Полприлом необходимо проводить длительно.
При применении рекомендованной суточнойдозировки даже при длительном лечении резистентность не развивается. Резкаяотмена рамиприла не вызывает быстрого, чрезмерного повышения давления крови(синдром «отмены»).
При приеме в течение не менее 6 месяцев упациентов с врожденными и приобретенными пороками сердца Полприл оказываетположительное влияние на сердечную гемодинамику (снижает давление наполнениялевого и правого желудочков, снижает общее периферическое сопротивлениесосудов, повышает сердечный выброс и улучшает сердечный индекс). Рамиприл увеличиваетчувствительность тканей к инсулину, концентрацию фибриногена, стимулируетсинтез тканевого активатора профибринолизина (плазминогена), способствуятромболизису, снижает объем диабетических осложнений (манифестная нефропатияили необходимость лечения диализом).
Показания к применению
- эссенциальная артериальная гипертензия
- сердечная недостаточность лёгкой исредней степеней тяжести, в том числе после острого (от 2 до 9 дней) инфаркта миокарда
- снижение риска инфаркта миокарда,мозгового инсульта или смертности от сердечно-сосудистого заболевания у больныхс повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний (таких как, манифестирующаяболезнь коронарных артерий сердца, сахарный диабет с не менее, чем однимдополнительным фактором риска, окклюзионная болезнь периферических артерий, наличиев анамнезе мозгового инсульта)
Способ применения и дозы
Рекомендуется принимать Полприл каждый деньв одно и то же время, не зависимо от приема пищи.
Капсулы Полприла следует запиватьжидкостью. Не следует их измельчать или разжевывать.
При лечении больных с нормальной почечнойфункцией используют следующие рекомендации по дозированию.
Эссенциальная артериальная гипертензия
Обычно, начальная разовая доза Полприла – 2,5 мг, котораяпринимается однократно утром, эта дозаявляется и поддерживающей. Если при такой дозировке в течение 3 недель и болеене удаётся нормализовать давление, то дозу можно увеличить до 5 мг в день.Максимальная суточная доза - 10 мг.
Если гипотензивный эффект суточной дозы 5мг Полприла недостаточен, для повышения гипотензивного эффекта следуетрассмотреть возможность дополнительногоназначения препаратов из других групп (например,диуретиков или кальциевых антагонистов).
Сердечная недостаточность лёгкой и среднейстепеней тяжести после острого (2 – 9-дневного) инфаркта миокарда.
Через 48 часов после развития инфарктамиокарда у клинически и гемодинамически стабильных пациентов стартовая дозасоставляет 2,5 мг два раза в день в течение трех дней. В зависимости отсостояния больного доза препарата можетбыть снижена до 1,25 мг в два приема илиувеличена.
Дозу можно удваивать каждые 1-2 дня до максимальнойсуточной дозы: по 5 мг Полприла утром и вечером (т.е. суточная доза - 10 мг).
Для снижения риска развития инфарктамиокарда, инсульта или кардиоваскулярного смертельного исхода у больных сповышенным кардиоваскулярным риском
Рекомендуемая начальная доза - по 2,5 мгПолприла 1 раз в день. В зависимости от переносимости, дозу постепенноувеличивают. Через неделю рекомендуется удвоить дозу, а ещё через 3 неделидовести её до обычной поддерживающей дозы 10 мг.
Дозы для больных с нарушением функции почек
Начальная доза 1,25 мг однократно утром. Поддерживающаядоза составляет, обычно, 2,5 мг в день. Максимальная суточная доза не должнапревышать 5 мг.
Возможно чрезмерное снижение артериальногодавления в начале лечения препаратом, особенно, у больных с низким содержаниемсолей и жидкости в организме, сердечной недостаточностью (особенно, послеострого инфаркта миокарда) или тяжёлой гипертензией.
После первой дозы, а также при увеличениидозы Полприла и (или) петлевых диуретиков, больные подлежат медицинскомунаблюдению на протяжении не менее 8 часов для предотвращения развитиянеконтролируемой гипотензивной реакции.
У пожилых больных (старше 65 лет) реакцияна ингибитор АКФ может быть более выраженной, чем у больных других возрастных категорий. В связи с этим пожилымбольным и, особенно, больным с риском развития артериальной гипотонии необходиминдивидуальный подбор дозы.
При злокачественной гипертензии и в случаесердечной недостаточности, в частности, после острого инфаркта миокарда,лечение Полприлом следует начинать в стационарных условиях.
Побочные действия
Часто > 1/100
- головная боль, головокружение, усталость
- сухой кашель, синусит, бронхит, удушье
- диспепсия, диарея, тошнота, рвота,дискомфорт в животе
- кожная сыпь, в частности макулопапулезная
- мышечные спазмы, миалгия
- повышение уровня калия в крови
- ортостатическая гипотония, обморок
- боль в грудной клетке
Не очень часто ≥1/1000 до <1/100
- ишемия миокарда, включая стенокардиюнапряжения или инфаркт миокарда, тахикардию, аритмию, учащенное сердцебиение,периферические отеки
- эозинофилия
- парестезия, агевзия, дисгевзия
- нарушения зрения, включая нечеткостьзрения
- бронхоспазм, включая обострение астмы,отек слизистой носа
- панкреатит, повышение уровня панкреатическихферментов, ангионевротический отек тонкого кишечника, боль в верхней половинеживота, включая гастрит, запор, сухость во рту
- нарушение функции почек, включая оструюпочечную недостаточность, усиление диуреза, наростание имеющейся протеинурии, повышениеуровня мочевины крови, повышение уровня креатинина крови
- ангионевротический отек, зуд, гипергидроз
- артралгия
- анорексия, снижение аппетита
- приливы жара
- лихорадка
- повышение уровня печеночных ферментови/или конъюгированного биллирубина
- преходящая эректильная дисфункция,снижение либидо
- сниженное настроение, тревожность,нервозность, беспокойство, нарушение сна, включая сонливость
Редко < 1/10 000
- снижение количества лейкоцитов (включаянейтропению или агранулоцитоз), снижение количества эритроцитов, гемоглобина,тромбоцитов
- тремор, нарушение равновесия
- конъюнктивит
- нарушение слуха, шум в ушах
- глоссит
- эксфолиативный дерматит, крапивница,онихолизис (отслоение ногтевой пластинки от ложа)
- стеноз сосудов, гипоперфузия, васкулит
- астения
- холестатическая желтуха,гепатоцеллюлярное поражение
- спутанность сознания
Очень редко <1/10 000
- фоточувствительность
Частота неизвестна (не может бытьопределена на основании доступных данных)
- нарушение функции костного мозга, панцитопения,гемолитическая анемия
- церебральная ишемия, включая ишемическийинсульт и транзиторную ишемическую атаку, расстройство психомоторных навыков,ощущение жжения, расстройство обоняния
- афтозный стоматит
- токсический эпидермальный некролиз,синдром Стивена – Джонсона, многоформная эритема, пузырчатка, обострениепсориаза, псориазоформный дерматит, пемфигоид или лихеноидная экзантема илиэнантема, алопеция
- снижение уровня натрия в сыворотке
- синдром Рейно
- анафилактические или анафилактоидные реакции,повышение уровня антиядерных антител
- острая печеночная недостаточность, холестатическийили цитолитический гепатит (смертельный исход наступает в исключительныхслучаях)
- гинекомастия
- нарушение внимания
Противопоказания
- повышенная чувствительность к рамиприлу,компонентам препарата, другим препаратамэтой группы
- гемодинамически значимое сужение почечнойартерии (двустороннее или
одностороннее в случае единственной почки)
- состояние после трансплантации почки
- гемодинамически значимый стеноз аорты илимитрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
- первичный альдостеронизм
- вазомоторный отек в анамнезе(наследственный, идиопатический или после
введения ингибитора ангиотензин-конвертирующего фермента)
- беременность и период лактации
- экстракорпоральное лечение, приводящее кконтакту крови с отрицательно заряженными поверхностями
- выраженная сердечная недостаточность,нестабильная стенокардия, легочное сердце, желудочковая аритмия
- гипотензия или гемодинамически нестабильное состояние, ортостатическаядисрегуляция
Ввиду отсутствия терапевтического опыта,препарат не назначается:
- при нефропатии (в лечения которойприменяются стероиды, нестероидные противовоспалительные средства, иммуномодуляторыи (или) цитотоксические препараты)
- диализе
- первичном заболевании печени или печёночнойнедостаточности
- нелеченой декомпенсированной сердечнойнедостаточности
- детском и подростковом возрасте до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Возможны следующие взаимодействия во времяодновременного применения препарата Полприл (или других ингибиторов АКФ) инижеперечисленных лекарственных препаратов:
- соли калия, гепарин, калийсберегающиедиуретики и другие действующие вещества, повышающие уровень калия в плазмекрови (включая блокаторы рецепторов ангиотензина II, триметоприм, такролимус,циклоспорин) - возможно развитиегиперкалиемии, в связи с чем в ходе лечения необходимо регулярно контролироватьконцентрацию калия в сыворотке крови
- антигипертензивные препараты (например,диуретики) и другие вещества, которые могут снижать артериальное давление(например, нитраты, трициклические антидепрессанты, анестетики, баклофен,альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин) - следует учитывать возможностьувеличения риска появления гипотензии
- вазопрессорные симпатомиметики и другиепрепараты, которые могут снижать антигипертензивный эффект рамиприла (например,изопротеренол, добутамин, допамин, эпинефрин) - следует регулярно контролировать кровяноедавление
- аллопуринол, иммунодепрессанты,кортикостероиды, прокаинамид, цитостатики и другие вещества, изменяющиеколичество лейкоцитов крови - повышают вероятность гематологических реакций, особенноснижение количества лейкоцитов (лейкопении)
- соли лития - возможно повышениеконцентрации лития в сыворотке крови и как следствие, потенцированиекардиотоксического и нейротоксического действия лития, необходим регулярныйконтроль концентрации лития в сыворотке
- гипогликемические препараты (например,производные сульфонилмочевины, бигуаниды), включая инсулин - возможныгипогликемические реакции, поэтому следует тщательно контролировать уровеньглюкозы в крови
- нестероидные противовоспалительныелекарственные препараты (НПВП) и ацетилсалициловая кислота - возможно снижение гипотензивного эффектарамиприла, ухудшение функции почек и повышение уровня калия в сыворотке крови
- снотворные препараты, наркотическиепрепараты, анестетики - может развиться резкая артериальная гипотония
- натрия хлорид потенцирует снижениеантигипертензивного действия препарата и менее эффективное лечение симптомовсердечной недостаточности
- сосудосуживающие препараты, симпатомиметики(например, эпинефрин) - может наступить снижение антигипертензивного эффектаПолприла (рекомендуется регулярный контроль артериального давления крови)
- антацидные препараты - снижаютбиологическую доступность АКФ блокаторов
- алкоголь – потенцирует антигипертензивное действие Полприла идействие алкоголя
Особые указания
При назначении Полприла, а также приповышении его дозировки и (или) петлевого диуретика, необходимо обеспечитьврачебный контроль за состоянием пациентов,как минимум на протяжении 8 часов. В течение первой недели применения препарата рекомендуется контролировать функциюпочек и печени. Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью необходимоиндивидуально подбирать дозу препарата.
Пациенты со значительной активациейренин-ангиотензин-альдостероновой системы подвержены риску резкого паденияартериального давления и ухудшения функции почек вследствие ингибирования АКФ.
Пациенты, требующие особо тщательного наблюдения в начальномпериоде лечения:
возрастная группа старше 65 лет,
при повышенном риске развития резкой артериальной гипотонии (например, больные состенозом коронарных сосудов или сосудов, снабжающих мозг).
Перед назначением Полприла необходимо оценить функцию почек. Контрольфункции почек рекомендуется в первыенедели лечения, особенно у больных с сердечной недостаточностью, с одностороннимстенозом почечной артерии, с почечной недостаточностью.
Рекомендуется краткосрочный контроль уровняэлектролитов и креатинина крови, клеточного состава периферической крови (количество лейкоцитов), особенно при назначении лечения больным из группы риска (имеющим почечнуюнедостаточность, болезни соединительной ткани)
Лечение, направленное на десенсибилизацию кяду насекомых (пчёлы, осы) и одновременный приём одного из ингибиторов АКФмогут инициировать анафилактоидные реакции (снижение артериального давления, одышку,рвоту, кожные аллергические реакции), которые могут иногда приниматьжизнеугрожающий характер. Аналогичные реакции могут возникать и после укусов насекомых(например, пчёлы, осы). Если проведение десенсибилизации к яду насекомыхнеобходимо, ингибитор АКФ должен быть временно заменён аналогичным по действиюлекарственным препаратом другого класса.
Перед началом лечения рекомендуется провестикоррекцию объема циркулирующей крови при наличии у пациента дегидратации, гиповолемии или потере солей (пациентам с сердечной недостаточностью коррекцию проводят с учетом рекомендуемыхобъемов инфузионной терапии).
Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортнымисредствами или другими потенциально опасными механизмами
В связи с возможностью развития побочныхдействий (головокружение, расстройство зрения) следует воздержаться отуправления транспортными средствами и обслуживания потенциально опасных механизмов.
Передозировка
Симптомы:выраженное снижение артериальногодавления, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного баланса, остраяпочечная недостаточность, сосудистая недостаточность.
Лечение: промывание желудка, назначениеадсорбентов (желательно в первые 30 минут после попадания препарата внутрь),контроль и поддержание жизненно важных функций, при снижении артериальногодавления - введение агонистов альфа 1-адренорецепторов или ангиотензина II, восполнениенедостающего количества хлористого натрия и объёма циркулирующий кровис мониторингом ЭКГ, артериального давления и последующим применением системных глюкокортикоидов.
Форма выпуска и упаковка
По 7 капсул в контурной ячейковой упаковкеиз пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 4 контурных упаковки вместе синструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают вкартонную пачку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, притемпературе не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
1 год 6 месяцев.
Не применять препарат после истечения срокагодности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
