Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства МЕЛИТОР® Торговое название Мелитор® Международное непатентованное название Агомелатин Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество: агомелатин 25 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат,крахмал кукурузный, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалагликолат (тип А), кислота стеариновая, глицерол, гипромеллоза, железа (III) оксиджелтый Е172, макрогол 6000, магния стеарат, титана диоксид Е171. Описание Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкойоранжево - желтого цвета, длиной 9.5 мм и шириной 5.1 мм, с оттиском голубого цвета на одной стороне Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения заболеваний нервной системы.Антидепрессанты. Код АТС N06AX22 Фармакологическое действие Фармакокинетика После приема внутрь агомелатин быстро и хорошо (≥80%)абсорбируется. Абсолютная биодоступность низка (<5% от среднейтерапевтической дозы) и существенно варьирует у разных индивидуумов.Биодоступность агомелатина у женщин выше, чем у мужчин, повышается приодновременном приеме пероральных контрацептивов и снижается при курении.Максимальная концентрация в плазме крови достигается за 1-2 часа. В диапазоне терапевтических доз экспозиция агомелатинаувеличивается пропорционально дозе. При более высоких дозах достигаетсянасыщение, вызванное эффектом «первого прохождения». Прием пищи не влияет набиодоступность и скорость абсорбции препарата. Вариабельность повышается при приемепищи с повышенной жирностью. Объем распределения в стационарном состоянии составляетоколо 35 л.Связывание с белками плазмы крови составляет 95% независимо от концентрации.Данный показатель неизменен у пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функциипочек, но объем свободной (несвязанной) фракции повышается вдвое при нарушениифункции печени. При пероральном введении агомелатин быстро метаболизируется впечени, в основном с участием изофермента CYP1A2, в меньшей степени - с помощьюизоферментов CYP2С9 и CYP2С12. Основные метаболиты – гидроксилированный идеметилированный агомелатин – неактивны и быстро связываются и выводятся смочой. Период полувыведения (T1/2) агомелатина составляет в среднемот 1 до 2 часов, клиренс - около 1100 мл/мин. Выводится в основном почками(80%) в виде метаболитов. Экскреция неизмененного вещества с мочой ничтожномала. При повторном приеме кинетика агомелатина не меняется. Фармакокинетика в особых клинических случаях Релевантных изменений фармакокинетических параметров упациентов с тяжелым нарушением функции почек не отмечено (n=8, однократная доза25 мг). У пациентов с циррозом печени с легкими (тип А поклассификации Чайлда-Пью) или умеренными (тип В по классификации Чайлда-Пью)нарушениями функции печени экспозиция агомелатина значительно повышается. Фармакодинамика Мелитор® - агонист мелатониновых рецепторов (МТ1 и МТ2) иантагонист серотониновых рецепторов 5-НТ2С. Препарат не влияет на захватмоноаминов и не обладает сродством к альфа- и бета-адренергическим, гистаминовым,холинергическим, допаминовым и бензодиазепиновым рецепторам, что объясняетотсутствие у Мелитора® характерных для других антидепрессантов побочныхэффектов на желудочно-кишечный тракт, сексуальные функции и сердечно-сосудистуюсистему. Мелитор® ресинхронизирует циркадные ритмы при их нарушениях,обладает свойствами положительного сдвига фаз, приближает фазу сна, приводит кснижению температуры тела и началу секреции мелатонина. Повышает секрециюнорадреналина и допамина, особенно в лобной области коры мозга, и не влияет навнеклеточные уровни серотонина. Мелитор® оказывает антидепрессантоподобныйэффект на моделях депрессии (тест приобретенной беспомощности, тест поведенческогоотчаяния, хронический стресс умеренной выраженности), на моделях с десинхронизациейциркадного ритма, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса. Препарат не нарушает нормальную структуру сна и благотворновлияет на сон у больных депрессией. Мелитор® не влияет намассу тела. При приеме в течение 6 месяцев препарат сохраняетантидепрессантную эффективность и сокращает частоту рецидивов. Мелитор® не влияет на память и бдительность в дневное время. Синдром отмены не развивается даже при резком прекращениилечения. Мелитор® не вызывает привыкания. Показания к применению большое депрессивное расстройство Способ применения и дозы Рекомендуемая доза: внутрь по 25 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки,перед сном, независимо от приема пищи. При необходимости, после двухнедельного лечения доза можетбыть увеличена до 50 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза препарата составляет 50 мг. Длительность лечения составляет не менее 6 месяцев послепрекращения эпизода депрессии. Прекращение лечения не требует постепенного снижения дозы. Пожилые пациенты: При назначении Мелитора® пожилым пациентам следует соблюдатьосторожность в связи с ограниченными клиническими данными. Пациенты с нарушениями функции почек: При назначении Мелитора® пациентам с умеренными или тяжелыминарушениями функции почек следует соблюдать осторожность в связи сограниченными клиническими данными. Побочные действия Очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1>
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
