Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства МЕРИСТАТ MR – сановель Торговое название МЕРИСТАТ MR – сановель Международное непатентованное название Кларитромицин Лекарственная форма Таблетки c модифицированным высвобождениемпокрытые пленочной оболочкой, 500 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – кларитромицин 500 мг вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлозаК 100 LV, лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат, натрия сахарин, ванилин состав оболочки (Опадрай Желтый (OY-S-32917)): гидроксипропилметилцеллюлоза5сР, титана диоксид Е171, пропиленгликоль, НРС-Клуцел LF, полисорбат 80, ванилин,тартразин Е102, индигокармин Е132 (11-14 %), железа (III) оксид желтый Е172. Описание Таблетки овальной формы, покрытые пленочнойоболочкой желтого цвета, с гравировкой "S" с одной стороны. Фармакотерапевтическая группа Антибактериальные препараты для системногоиспользования. Макролиды. Код ATС J01FA09 Фармакологические свойства Фармакокинетика Абсорбция препарата с модифицированнымвысвобождением в сравнении с эквивалентной дозой таблеток прямого высвобождениязамедленна, кларитромицин модифицированного высвобождения и его активный метаболит,14-гидроксикларитромицин, достигает нижнюю и позднюю пиковую плазменную концентрацию AUC примерноза 24 ч. Модифицированная форма быстро усваивается с абсолютной биодоступностью 50%. Кларитромицин модифицированного высвобожденияи его метаболит 14(R)-гидроксикларитромицин хорошо распределяются в тканях ижидкостях организма. Объем распределения составляет приблизительно от 2 до 4 л / кг. При концентрации кларитромицинамодифицированного высвобождения и его метаболита 14(R)-гидроксикларитромицинаот 0,45 до 4, 5 мг/мл связь с белками плазмы составила 70%. Макролидыпроникают и накапливаются в фагоцитах (полиядерные нейтрофилы, моноциты,перитонеальные и альвеолярные макрофаги). Внутрифагоцитарная концентрация может быть высокой. Эти свойстваобъясняют эффективность макролидов в отношении внутриклеточных бактерий. Кларитромицин в основном метаболизируетсячерез цитохром P450 3A (CYP 3A) печени, путем N-деметилирования или окисления14 молекулы. Наиболее важным метаболитом является микробиологической активныйметаболит 14- гидроксикларитромицин. Кларитромицин проявляет нелинейнуюдозазависимую фармакокинетику. Кларитромицин и его метаболит 14-гидроксикларитромицин выводятся в основном через почки и печень. Экскреция с мочой составляет 37,9-46%, в том числе внеизмененном виде - 18,4-29,4% и в виде метаболита - 13,7- 9,9%. Экскреция скалом составляет 40,2- 29,1%, в томчисле в неизмененном виде - 4,4-10,6%. Фармакодинамика МЕРИСТАТ MR -сановель являетсяполусинтетическим антибиотиком из группы макролидов. Связываясь с 50Sрибосомальной субъединицей, затормаживает синтез белка. Основной активныйметаболит кларитромицина 14-гидроксикларитромицин в большинстве организмовоказывает антимикробное действие подобное действию кларитромицина и в некоторыхпатогенных штаммах микроорганизмов (H. influenzae, M. Catarrhalis, Legionella,виды Staphylococci и Streptococci), оказывая синергическое воздействие,усиливает действие кларитромицина. МЕРИСТАТ MR -сановель обладает широкимспектром антимикробного действия, как против анаэробных грамположительных играмотрицательных микроорганизмов, так и против аэробных. Оказываетбактерицидное действие против Helicobacter Pylori. Это воздействие усиливаетсяпри нейтральной реакции рН среды. Помимо этого кларитромицин также эффективенпротив комплекса Mycobacterium Avium (MAC). Кларитромицин активен против большинстваштаммов следующих микроорганизмов: Грамположительные аэробные микроорганизмы: Staphylococcusaureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Haemophilusinfluenzae, Branhamella catarrhalis, Helicobacter Pylori. Микобактерии: комплекс Mycobacterium Avium(MAC) Образование бета-лактамаз не влияет наактивность кларитромицина. Примечание: большинство штаммов метилен-устойчивыхи оксациллин-устойчивых стафиллококков проявляет устойчивость к воздействию МЕРИСТАТMR -сановель. Показания к применению - амбулаторные пневмонии легкой и среднейстепени тяжести, в том числе пневмонии, вызванные атипичными возбудителямихламидии, микоплазмы и легионеллы -обострение хронического бронхита - острый бронхит - средний отит - синусит, тонзиллит, фарингит - фолликулит, рожистое воспаление Способ применения и дозы МЕРИСТАТ MR – сановель принимают внутрь вовремя еды. Взрослым при слабых и умеренно тяжелыхинфекциях. Таблетки МЕРИСТАТ MR – сановель назначают по500 мг (1 таблетка) 1 раз/сут. При тяжелых формах инфекций и синусите Таблетки МЕРИСТАТ MR – сановель принимают по 2таблетки (2х500 мг) один раз в день. При инфекции кожи и мягких тканей Взрослым назначают по 1 таблетке в день МЕРИСТАТMR – сановель (эквивалентно 500 мг кларитромицина). Курс лечения составляет 7дней. Побочные действия Часто - диарея, рвота, боли в области живота, диспепсия и тошнота - головная боль - изменение вкусовых восприятий - временное повышение уровня печеночных ферментов Редко - чувство тревоги, головокружение, бессонница,кошмарные сновидения, галлюцинации, психоз - снижение слуха (при прекращениииспользования препарата наблюдается восстановление слуха) - временное изменение цвета языка (приодновременном использовании МЕРИСТАТ MR-сановель и омепразола) - изменение цвета зубов - глоссит, стоматит или монилиаз в полости рта - нарушение функции печени, гепатоклеточныйи/или холестатический гепатит с желтухой или без - нарушение ощущений запаха - гипогликемия у больных, принимающих инсулинили другие гипогликемические препараты - желудочковая тахикардия, аритмия желудочкови "пируэтная" желудочковая тахикардия (у больных с удлиненныминтервалом QT) - кожная сыпь, крапивница, анафилактическиереакции, синдром Стивенса – Джонсона - повышение уровня аланинтрансферазы (АЛТ), аспарагинтрансферазы(АСТ), щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы(ЛДГ), общего билирубина - лейкоцитопения, удлинение протомбиновоговремени - повышение концентрации остаточного азота икреатинина в плазме В очень редких случаях - летальные случаи, что может быть вызваноострой недостаточностью печени, а также имевшимися в генезе у больныхсерьезными заболеваниями и/или одновременным приемом других лекарств. Противопоказания - повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов - одновременное употребление с цизапридом, пимозидом,терфенадином, астемизолом, эрготамином, дигидроэрготамином - ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность,аритмия и электролитный дисбаланс - печеночная недостаточность тяжелой степени - порфирия - тяжелая почечная недостаточность (клиренскреатинина <30 мл/мин ) - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия При одновременном применении МЕРИСТАТ MR-сановель с теофиллином и карбамазепином отмеченоумеренное повышение концентрации теофиллина и карбамазепина в плазме. Прием МЕРИСТАТ MR-сановель может привести кповышению концентрации постоянно принимаемых лекарственных средств, метаболизмкоторых осуществляется с помощью системы цитохром Р 450 (варфарин,эргот-алкалоиды, триазолам, мидазолам, ловастатин, дизопирамид, фенитоин ициклоспорин). При одновременном применении МЕРИСТАТ MR-сановель может повышаться концентрация цизаприда вплазме, что может вызвать удлинение интервала QT, аритмии, включая желудочковуютахикардию, фибрилляцию, синдром мерцания и трепетания желудочков. У больных, использующих одновременно МЕРИСТАТ MR-сановель и пимозид развиваются удлинениеинтервала QT, аритмии, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию, синдроммерцания и трепетания желудочков. Макролиды, оказывая влияние на метаболизмтерфенадина, повышают концентрацию последнего, тем самым вызывая удлинениеинтервала QT, развитие тахикардии желудочков, фибрилляции желудочков, сердечныеаритмии, включая "пируэтную" желудочковую тахикардию. Схожие явления наблюдаются при одновременном использовании астемизола,других макролидов и МЕРИСТАТ MR-сановель. Одновременное применение эрготамина или дигидроэрготаминас МЕРИСТАТ MR-сановель ассоциируется с признаками острого эрготизма, характеризующегосявазоспазмом, ишемией конечностей идругих тканей, включая центральную нервную систему. Эфавиренц, невирапин, рифампицин, рифабутин ирифапентин ускоряют метаболизм кларитромицина, уменьшая его концентрацию вплазме крови. При одновременном применении МЕРИСТАТ MR-сановель с дигоксином отмечено повышение концентрациидигоксина в плазме (при необходимости применения такой комбинации нужноконтролировать концентрацию дигоксина). Одновременное применение МЕРИСТАТ MR-сановель и таких ингибиторов ВИЧ-протеазы какиндинавир, ритоновир или саквинавир может повысить скорость метаболизмакларитромицина. Взрослым, зараженным ВИЧ-инфекцией одновременное использование МЕРИСТАТ MR-сановель и зидовудина снижает величину равновеснойконцентрации зидовудина. Несмотря на изменение концентрациикларитромицина или омепразола при их одновременном использовании коррекции дозыне требуется. Особые указания При использовании любых антибактериальныхпрепаратов, в том числе и макролидов у больных может наблюдаться развитие псевдомембранозного колита, от легкойи вплоть до смертельно опасной формы.Поэтому необходимо учитывать этот диагноз у пациента с диареей, развивающейсяпосле приема антибактериального средства. Лечение антибактериальнымипрепаратами повреждает нормальнуюмикрофлору толстого кишечника, что может привести к усиленному размножениюклостридий. Токсин, выделяемый Clostridium difficile служит причиной развития«антибиотик-ассоциированного колита». После установления диагнозапсевдомембранозного колита необходимо начать соответствующее лечение. В легкихслучаях псевдомембранозного колитадостаточно прекратить прием препарата. В средних и тяжелых случаях данногозаболевания проводится симптоматическое лечение и терапия антибактериальнымпрепаратом, клинически эффективным против Clostridium difficile. МЕРИСТАТ MR-сановель выводится в основном через печень и почки. Больным с поражениями печени исохраненной почечной функций коррекции дозы не требуется. При острой почечной недостаточности, споражениями или без поражений печени, с клиренсом креатинина 30-60 мл/мин,необходимо перейти на другую формупрепарата, так как данная форма непозволяет снизить дозу ниже 500 мг в день. МЕРИСТАТ MR-сановель обладает перекрестной резистентностью как к линкомицину, клиндамицину, так и кдругим макролидам. Использование у лиц пожилого возраста У лиц пожилого возраста с острой почечнойнедостаточностью, следует перейти на другую форму препарата, так как данная форма не позволяет снизить дозуниже 500 мг в день. Влияние на способность к вождениюавтотранспорта и управлению механизмами Специальные исследования для выявления влиянияпрепарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами непроводились, однако учитывая возможные побочные эффекты, следует соблюдатьосторожность. Передозировка Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота,диарея. Лечение: промывание желудка, симптоматическоелечение. Концентрация кларитромицина в плазме неменяется при гемодиализе или перитонеальном диализе. Форма выпуска и упаковка По 7 таблеток в контурной ячейковой упаковке,1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на русском игосударственном языках в картонной коробке. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года Не использовать по истечении срока годности! Условия отпуска из аптек По рецепту