Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Инестом Торговое название Инестом Международное непатентованное название Левокарнитин Лекарственная форма Раствор для приема внутрь 1 г/10 мл Состав 1 мл препарата содержит активное вещество - левокарнитин 100,0 мг, вспомогательные вещества: кислота яблочная, метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 216), натрия сахарина дигидрат, ароматизатор апельсиновый, вода очищенная. Описание Прозрачный раствор от бесцветного до желтоватого цвета. Фармакотерапевтическая группа Аминокислоты и их производные. Код ATC A16AA01 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь левокарнитин в результате действия флоры кишечника метаболизируется в триметиламин (TMA) и γ-бутиробетаин. Приблизительно 10-20% левокарнитина достигает большого круга кровообращения в неизмененном виде. Поэтому считается, что метаболизм в кишечнике ответственен за выведение 80-90% перорально принятой дозы. Оба метаболита, ТМА и γ-бутиробетаин, всасываются в тонком кишечнике. γ-бутиробетаин выделяется в неизмененном виде с мочой, в то время как TMA метаболизируется в печени до триметиламин-N-оксида (TMAO) и обнаруживается в моче, главным образом, как TMAO, в небольшом количестве в виде неизмененного TMA. В случаях гемокатарсиса (очищения крови), терминальной стадии почечной недостаточности или хронического использования левокарнитина увеличивается количество TMA и TMAO в крови и, как следствие, увеличивается количество TMA в моче. В этом случае моча, дыхание и потовые выделения пациентов могут давать интенсивный “аромат рыбы”. Левокарнитин, после всасывания через кишечник, достигает максимальной концентрации в крови через 3 часа. Высокие уровни левокарнитина поддерживаются в плазме крови в течение 9 часов. Выводится почками, более 80% принятой дозы остаются неизмененными в течение 24 часов. Левокарнитин может быть обнаружен мышцах и в паренхиме органов. Фармакодинамика Активное вещество препарата Инестом - левокарнитин является естественным компонентом клетки и играет важную роль в выработке и передаче энергии. Инестом участвует в транспорте длинноцепочечных жирных кислот через внутреннюю мембрану в митохондрии, где они подвергаются процессу бета-окисления с образованием большого количества метаболической энергии в форме АТФ. Инестом управляет процессом передачи энергии, произведенной в митохондриях с участием фермента аденин-нуклеотид-транслоказы. Окисление жирных кислот приводит к уменьшению использования глюкозы на периферии, что позволяет ацетилам (остаткам бета-окисления) включаться в цикл Кребса и увеличивать энергоснабжение клетки. Инестом обладает антиоксидантными свойствами, способствует повышению устойчивости нервных клеток к гипоксии, защищает печень и почки от токсического воздействия препаратов, способствуя выведению токсических соединений из клеточных органелл и предотвращая их кумуляцию. Инестом участвует в снижении уровней холестерина и триглицеридов, а также в улучшении работы сердца. Нормализует белковый и жировой обмен, повышенный основной обмен при гипертиреозе, как частичный антагонист тироксина; восстанавливает щелочной резерв крови, препятствует образованию кетокислот и угнетает анаэробный гликолиз, снижает степень лактацидоза, повышает двигательную активность, предотвращает усталость, ускоряет восстановление организма после тренировок, способствует экономному расходованию гликогена и увеличению его запасов в печени и мышцах. Инестом оказывает анаболический эффект, замедляет распад белковых и углеводных молекул, стимулирует секрецию желудочного сока. Снижает риск избыточного веса и уменьшает содержание жира в мышцах. Инестом оказывает нейротрофическое действие, тормозит развитие апоптоза, ограничивает зону поражения и восстанавливает структуру нервной ткани; способствует росту и развитию детей. Инестом играет важную роль в метаболизме миокарда, так как окисление жирных кислот, необходимых для выработки энергии в миокарде, зависит от наличия достаточного количества левокарнитина. Установлена эффективность препарата при миокардиопатиях, вызванных дефицитом левокарнитина. Показания к применению - первичный и вторичный дефицит левокарнитина у взрослых, детей, в том числе младенцев и новорождённых - вторичный дефицит левокарнитина у пациентов с терминальной стадией болезней почек, длительно находящихся на гемодиализе и сопровождающихся следующими состояниями: • тяжелые и постоянные мышечные судороги и/или эпизоды артериальной гипотензии во время диализа • снижение качества жизни, связанное с недостатком энергии • мышечная слабость и/или миопатия • кардиомиопатия • анемия при уремии, устойчивая или требующая больших доз эритропоэтина • потеря мышечной массы, вызванная недоеданием Способ применения и дозы Препарат принимают внутрь, раствор можно пить без разбавления или разбавить в 100 мл охлажденной кипяченой воды или фруктового сока. Для определения оптимальной дозы рекомендуется контролировать терапию, измеряя уровни свободного и ацильного левокарнитина в плазме крови и моче. Уровень свободного левокарнитина в плазме крови должен быть 35 - 60 моль/л. Соотношение ацильного левокарнитина к уровню свободного левокарнитина в плазме крови должно быть не выше 0.35. Дети до 12 лет Первичный и вторичный дефицит левокарнитина: рекомендуемые дозы Инестом зависят от нарушения обмена веществ и степени выраженности в период лечения. В большинстве случае рекомендуемая доза для приема внутрь составляет 100-200 мг/кг/сут в 2-4 приема. Если клинические и биохимические показатели не улучшаются, доза может быть увеличена на короткое время. Высокие дозы до 400 мг/кг/сут могут быть необходимыми при острой метаболической декомпенсации. При вторичном дефиците карнитина у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, получающих гемодиализ: если было достигнуто значительное клиническое улучшение после первого курса внутривенного применения Инестом, назначают поддерживающую терапию препаратом Инестом, раствор для приема внутрь, в дозе 1 г/сут. Взрослые и дети старше 12 лет Первичный и вторичный дефицит левокарнитина: рекомендуемые дозы Инестом зависят от нарушения обмена веществ и степени выраженности в период лечения. В большинстве случаев рекомендуемая доза для приема внутрь составляет 100-200 мг/кг/сут в 2-4 приема. Если клинические и биохимические показатели не улучшаются, доза может быть увеличена на короткое время. Высокие дозы до 400 мг/кг/сут могут быть необходимыми при острой метаболической декомпенсации. При вторичном дефиците карнитина у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, получающих гемодиализ: если было достигнуто значительное клиническое улучшение после первого курса внутривенного применения Инестом, назначают поддерживающую терапию препаратом Инестом, раствор для приема внутрь, в дозе 1 г/сут. Побочные действия Побочные действия не наблюдаются при применении Инестом, согласно предписаниям врача. Редко - тошнота, рвота, боль в животе, диарея Уменьшение дозы приводит к устранению побочных эффектов. - мышечная слабость у больных с уремией - судороги - аллергические реакции Противопоказания - повышенная чувствительность к компонентам препарата Лекарственные взаимодействия Назначение Инестома пациентам с сахарным диабетом, получающим инсулин или пероральные гипогликемические препараты, может вызвать гипогликемию вследствие повышения усвоения глюкозы. Поэтому у данной категории пациентов во время лечения препаратом Инестом следует постоянно контролировать уровень глюкозы в плазме крови для коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов. Глюкокортикостериоды способствуют накоплению препарата в тканях (кроме печени). Липоевая кислота, анаболики усиливают эффект левокарнитина. В случае применения каких-либо других лекарств совместно с Инестомом, об этом необходимо информировать лечащего врача. Особые указания Инестом не вызывает привыкания или зависимости, потому что он естественный компонент организма. Переносимость препарата следует контролировать в течение первой недели лечения и после каждого повышения дозы. Если Вы пропустили дозу, не принимайте двойную дозу, продолжайте лечение как обычно. Не рекомендуется постоянный прием внутрь высоких доз Инестома пациентам с тяжелыми нарушениями функций почек или находящимся на диализе в терминальной стадии почечной недостаточности, это может привести к накоплению потенциально токсичных метаболитов триметиламина (TMA) и триметил-N-оксида (TMAO), которые обычно выделяются с мочой. Это может вызвать \"рыбный аромат\" мочи, дыхания и потовых выделений. Эта ситуация не наблюдается после внутривенного введения левокарнитина. Инестом, раствор для приема внутрь, содержит пропилпарабен и метилпарабен, которые могут вызвать аллергические реакции (возможно отсроченные). Беременность и период лактации Инестом назначают только в случаях крайней необходимости. Особенности влияние на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами Не влияет. Передозировка Симптомы: большие дозы левокарнитина могут вызвать диарею. Лечение: при необходимости - проведение симптоматической терапии. Форма выпуска и упаковка Раствор для приема внутрь, 1 г/10 мл. По 10 мл препарата во флакон из бесцветного стекла с плотно завинчивающейся полиэтиленовой крышкой. По 10 флаконов вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную упаковку. Условия хранения В защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не используйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке Условия отпуска из аптек По рецепту