Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Дротаверина гидрохлорид Торговое название Дротаверина гидрохлорид Международное непатентованное название Дротаверин Лекарственная форма Таблетки 40 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - дротаверина гидрохлорид 40 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмалкартофельный, тальк, кислота стеариновая. Описание Таблетки желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета,плоскоцилиндрические, с фаской. Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения функциональных расстройств кишечника .Папаверин и его производные. Код АТС A03AD02 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь дротаверин всасывается быстро и практически полностью. Вкрови обратимо связывается с белками плазмы (около 95-98%), главным образом сальбумином, a-глобулинамии b-глобулинами.Максимальная концентрация (Cmax) при приеме внутрь в дозе 120 мг достигаетсячерез 45-60 мин и составляет 1,43±0,49 мкг/мл. При многократном применении препарата егофармакокинетика не изменяется. Кумуляция препарата не отмечается. Дротаверин равномернораспределяется по организму, хорошо проникает в ткани. Черезгематоэнцефалический барьер не проникает. Метаболизм дротаверина протекает в печени. Периодполуэлиминации (T½) составляет 8-10 ч. За72 ч практически полностью выводится из организма, более 50% почками (в видеметаболитов) и 30% кишечником. Фармакодинамика Спазмолитическое средство из группы производных изохинолина,оказывает выраженное расслабляющее воздействие на гладкую мускулатуру внутреннихорганов и сосудов. Механизм действия связан с ингибированием ферментафосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование ФДЭ IV приводит к прекращениюразрушения цАМФ и его накоплению внутри гладкомышечной клетки. Повышениеконцентрации цАМФ инактивирует миозинкиназу легких цепей миозина, что, в своюочередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры. В клетках гладкоймускулатуры миокарда и сосудов, гидролиз цАМФ происходит в основном при участииизоэнзима ФДЭ III, что объясняет высокую избирательность действия дротаверинакак спазмолитика при отсутствии выраженного терапевтического действия насердечно-сосудистую систему и развития серьезных сердечно-сосудистыхнежелательных явлений. Препарат эффективен при спазмах гладкой мускулатуры какнервного, так и мышечного генеза. Дротаверин оказывает расслабляющее действиена мускулатуру сосудов, благодаря которому улучшает кровоснабжение тканей. Показания к применению спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящихпутей: желчнокаменная болезнь, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит спазмы гладкой мускулатуры мочевыделительной системы:мочекаменная болезнь, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ (как средствовспомогательной терапии): язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,гастрит, спазмы кардии и привратника, спастический энтерит и колит,сопровождающиеся запорами и метеоризмом гинекологические заболевания (альгодисменорея). Способ применения и дозы Взрослым: внутрь - суточная доза составляет 120-240 мг (в2-3 приема). Детям с 6 лет 80-200 мг в 2-5 приема, максимальная суточнаядоза 240 мг. Побочные действия головная боль, головокружение, бессоница тахикардия, снижение артериального давления тошнота, запор - аллергические реакции:нечасто ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд Противопоказания повышенная чувствительность к дротаверину или к любомувспомогательному веществу препарата тяжелая почечная или печеночная недостаточность тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкогосердечного выброса) период лактации дефицит лактозы галактоземия синдром нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы детский возраст до 6 лет Лекарственные взаимодействия При одновременном применении дротаверин может уменьшитьантипаркинсонический эффект леводопы. При одновременном применении усиливает действие папаверина,бендазола и других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов). При одновременном применении с дротаверином трициклическихантидепрессантов, хинидина и прокаинамида усиливается их гипотензивноедействие. Особые указания Беременность Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическимдействием. Однако применение препарата рекомендуется только после тщательноговзвешивания соотношения польза-риск у матери и плода. Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с патологиейкоронарных сосудов и доброкачественной гиперплазией предстательной железы Влияние на способность к вождению автотранспорта иуправление механизмами Учитывая побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом ипотенциально опасными механизмами. Передозировка Симптомы: в больших дозах нарушает предсердно-желудочковуюпроводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановкусердца и паралич дыхательного центра. Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия,направленная на устранение возникших нарушений. Специфического антидота несуществует. Форма выпуска иупаковка По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленкиполивинилхлоридной и алюминиевой фольги или алюминиевой печатной лакированной. Контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с соответствующимколичеством инструкций по медицинскому применению на русском и государственномязыках помещают в групповую упаковку. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше250С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года Не использовать по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек Без рецепта