Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ЭФФЕРАЛГАН

Торговое название

Эффералган

Международное непатентованное название

Парацетамол

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные, 80 мг; 150 мг; 300 мг

Состав

1 суппозиторий содержит

активное вещество- парацетамол 80 мг, 150 мг или 300 мг соответственно

вспомогательное вещество – твердый жир.

Описание

Суппозитории белого цветас гладкой и блестящей поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики и антипиретики.

Код АТС N02BE01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция парацетамола при ректальном введении происходитмедленнее, но более полно, чем при пероральном введении.

Максимальные концентрации в плазме достигаются через 2-3часа после приема. Парацетамол быстро распределяется во все ткани. Концентрации в крови, слюне и плазме являютсясопоставимыми. Связывание с белками плазмы слабое.

Парацетамол преимущественно метаболизируется в печени ивыводится с мочой. 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, восновном в форме глюкуронидных конъюгатов (60-80%) и сульфатных конъюгатов(20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения – 4-5часов.

Незначительная частьпарацетамола при участии цитохрома Р450 превращается в метаболит, вступающий всоединение с глутатионом, и выводится с мочой. При передозировке количествоэтого метаболита возрастает.

В случае тяжелой почечной недостаточности (клиренскреатинина ниже 10 мл/мин), выведениепарацетамола и его метаболитов замедляется.

Фармакодинамика

Эффералган суппозитории обладают болеутоляющим ижаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированием синтезапростагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции вгипоталамусе.

Показания к применению

Симптоматическое лечение болей от легкой до умереннойстепени интенсивности и/или лихорадочных состояний.

Способ применения и дозы

Препарат применяют ректально только у детей с 3 месяцев до 10лет.

Рекомендуемая суточная доза парацетамола зависит от массы тела ребенка из расчета 60 мг/кг/день, разделенных на 4 приема. Разовая доза -15 мг/кг каждые 6 часов, приемы должны быть с равными интервалами, в том числеи ночью.

Детям с массой тела от 4 до 10 кг (от 3 до 6 месяцев)вводят по 1 свече (80 мг).

Детям с массой тела от 10 до 14 кг (от 6-ти месяцев до 4лет) вводят по 1 свече (150 мг).

Детям с массой тела от 14 до 24 кг (с 4-х лет до 10-тилет) вводят по 1 свече (300 мг) не более 4 раз в сутки через каждые 6 часов.

В случае диареи назначение суппозитория не рекомендуется.

Не следует применять более 4 свечей в сутки.

В случае тяжелой почечной недостаточности (клиренскреатинина ниже 10 мл/мин), интервал между двумя приемами должен быть какминимум 8 часов.

Побочные действия

- анафилактический шок, отек Квинке, эритема, крапивница икожная сыпь, ректальные и анальные раздражения.

Редко

- тромбопения, лейкопения и нейтропения.

При появлении побочных реакций необходимо сразу прекратитьприем этого лекарственного средства и родственных препаратов.

Противопоказания

- повышеннаячувствительность к парацетамолу

- гепатоцеллюлярнаянедостаточность

- недавние проктит,анусит или ректальное кровотечение

- детский возраст до 3 месяцев.

Лекарственные взаимодействия

Парацетамол усиливает действие пероральных антикоагулянтов иувеличивает риск возникновения кровотечения в случае приема в максимальныхдозах (4 г/день) в течение не менее 4дней, поэтому необходим регулярный контроль протромбинового индекса.

При необходимости следует корректировать режим дозированияантикоагулянтов во время применения парацетамола и после его отмены.

Особые указания

Приём парацетамола может влиять на результаты лабораторныханализов при определении содержания мочевой кислоты и глюкозы в крови.

Во избежание риска передозировки, следует проверитьотсутствие парацетамола в составе других лекарственных средств.

Для детей, получающих 60 мг/кг/день парацетамола, комбинацияс другим антипиретиком оправдана только в случае неэффективности.

В случае диареи назначение суппозитория нерекомендуется.

Беременность и период лактации

Препарат предназначен для применения только у детей с 3месяцев до 10 летнего возраста.

Парацетамол проникает через плацентарный барьер и выделяетсяс грудным молоком.

В случае применения парацетамола при беременности и в периодлактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери ипотенциальный риск для плода и ребенка.

Особенности влияния препарата на способность управлятьавто-транспортом и опасными механизмами

Не влияет.

Передозировка

Существует риск отравления у лиц пожилого возраста и,особенно, у маленьких детей, который может быть опасным для жизни.

Симптомы: тошнота, рвота, анорексия, бледность, боль вживоте, обычно появляющиеся в первые сутки. Передозировка, более 10 г парацетамола приодноразовом приеме у взрослых и 150 мг/кг веса тела при одноразовом приеме удетей может вызвать некроз гепатоцитов, приводящий к гепатоцеллюлярнойнедостаточности, метаболическому ацидозу, энцефалопатии и летальному исходу.Через 12-48 часов после передозировки может отмечаться повышение уровняпеченочных трансаминаз, лактатдегидрогеназы и билирубина, а также сниженияуровня протромбина.

Лечение: при проявлении симптомов отравления немедленнообратитесь к врачу. Рекомендуется анализ крови на определение уровняпарацетамола в плазме, промывание желудка, прием антидота N-ацетилцистеина внутривенно илиперорально в течение 10 часов после приема лекарственного средства,симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 5 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку.

По 2 контурных ячейковых упаковоквместе с инструкцией по медицинскому применению наказахском и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта