Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства ОЛОПАТАЛЛЕРГ Торговое название препарата Олопаталлерг Международное непатентованное название Олопатадин Лекарственная форма Капли глазные, 1 мг/мл, 5 мл Состав 1 мл препарата содержит активное вещество – олопатадина гидрохлорид (эквивалентно олопатадину) 1.1 мг (1.0 мг); вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия фосфат додекагидрат, натрия хлорид, 1 M раствор натрия гидроксида или 1 M кислота хлороводородная, вода очищенная. Описание Прозрачный раствор, практически без механических примесей. Фармакотерапевтическая группа Органы чувств. Препараты для лечения заболеваний глаз. Деконгестанты и противоаллергические препараты. Противоаллергические препараты другие. Олопатадин. Код АТХ S01GX09 Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание Олопатадин подвергается системной абсорбции, как и другие препараты, предназначенные для местного применения. Однако, системная абсорбция после местного применения минимальная с концентрациями олопатадина в плазме в диапазоне от уровня ниже количественного определения (< 0.5 нг/мл) до 1.3 нг/мл. Эти концентрации в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении хорошо переносимых терапевтических доз олопатадина. Выведение По данным фармакокинетических исследований пероральных форм олопатадина период полувыведения составляет от 8 до 12 часов, выведение осуществляется преимущественно почками. Приблизительно 60-70 % введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде, также в моче определяются низкие концентрации 2 метаболитов – моно-десметила и N-оксида. Олопатадин выводится преимущественно почками в неизмененном виде и нарушение функции почек приводит к изменению фармакокинетики олопатадина с пиковыми концентрациями в плазме в 2.3 раза выше у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина 13 мл/мин) по сравнению со здоровыми взрослыми. После перорального приема олопатадина в дозе 10 мг, у пациентов на гемодиализе концентрация олопатадина в плазме была значительно ниже в день проведения гемодиализа по сравнению с днями, когда гемодиализ не проводился. Это свидетельствует о том, что возможно выведение олопатадина с помощью гемодиализа. По результатам сравнительных исследований фармакокинетики пероральной дозы 10 мг, у молодых (средний возраст 21 год) и пожилых пациентов (средний возраст 74 года) не отмечено значимых различий в концентрациях олопатадина в плазме (AUC), связывании с белками плазмы или параметрах выведения препарата в неизмененном виде и в виде метаболитов. Не требуется корректировки дозы у пожилых пациентов или пациентов с нарушениями функции почек, так как концентрация олопатадина в плазме после его местного применения в виде инстилляций в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении хорошо переносимых терапевтических доз. Не требуется корректировки дозы у пациентов с печеночной недостаточностью, поскольку печеночный путь элиминации не является основным для олопатадина. Фармакодинамика Oлопатадин является мощным селективным противоаллергическим/ антигистаминным средством, фармакологические эффекты которого развиваются посредством нескольких различных механизмов действия. Является антагонистом гистамина (первичный медиатор аллергических реакций у человека) и предотвращает, индуцированное гистамином, высвобождение воспалительных цитокинов в клетках эпителия конъюнктивы. По результатам исследований in vitro предполагается ингибирование высвобождения провоспалительных медиаторов тучными клетками конъюнктивы. У пациентов с проходимыми носослёзными протоками местное применение олопатадина в виде инстилляций в конъюнктивальный мешок позволяло уменьшить выраженность симптомов со стороны носа, часто сопутствующих сезонному аллергическому конъюнктивиту. Олопатадин не оказывает клинически значимого влияния на диаметр зрачка. Показания к применению - аллергические конъюнктивиты Способ применения и дозы Для офтальмологического применения. Взрослые Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2 раза в день (с интервалом 8 часов). Пожилые пациенты Нет необходимости в корректировке дозы. Дети от 8 лет и старше Олопаталлерг применяют в тех же дозах, что и у взрослых. Продолжительность лечения устанавливает лечащий врач. Лечение может продолжаться до четырех месяцев, если считается необходимым. Побочные действия Нижеследующие нежелательные явления отмечались в ходе клинических исследований и пострегистрационного применения препарата и классифицированы согласно следующей градации частоты встречаемости нежелательных явлений: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (частота встречаемости не может быть определена на основании имеющихся данных). В пределах каждой группы нежелательные явления перечислены в порядке снижения серьезности. Инфекции и инвазии Нечасто: ринит Нарушения со стороны иммунной системы Неизвестно: гиперчувствительность, отечность лица Нарушения со стороны нервной системы Часто: головная боль, дисгевзия Нечасто: головокружение, гипестезия Неизвестно: сонливость Нарушения со стороны органа зрения Часто: боль в глазу, раздражение глаза, синдром «сухого» глаза, необычные ощущения в глазу. Нечасто: эрозия роговицы, дефект эпителия роговицы, нарушения эпителия роговицы, точечный кератит, кератит, окрашивание роговицы, выделение из глаза, светобоязнь, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, блефароспазм, дискомфорт в глазу, зуд в глазу, фолликулез конъюнктивы, нарушения со стороны конъюнктивы, чувство инородного тела в глазу, увеличение слезотечения, эритема век, отек век, нарушения со стороны века, конъюнктивальная инъекция. Неизвестно: отек роговицы, отек глаз, конъюнктивит, мидриаз, нарушение зрения, корочки на краях век. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Часто: сухость в носу. Неизвестно: диспноэ, синусит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Неизвестно: тошнота, рвота. Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки Нечасто: контактный дерматит, чувство жжения кожи, сухость кожи. Неизвестно: дерматит, эритема. Общие нарушения Часто: повышенная утомляемость. Неизвестно: астения, чувство недомогания. Сообщалось, что в очень редких случаях, при применении фосфатсодержащих глазных капель, у некоторых пациентов развивалась кальцификация роговицы со значительным повреждением роговицы. Противопоказания - повышенная чувствительность к любому компоненту препарата - беременность и период лактации - детский возраст до 8 лет. С осторожностью у пациентов с сопутствующим синдромом «сухого» глаза и заболеваниями роговицы. Лекарственные взаимодействия Исследования взаимодействия олопатадина с другими лекарственными средствами не проводились. В исследованиях in vitro продемонстрировано отсутствие ингибирования метаболических реакций, опосредованных изоферментами 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 и 3A4 цитохрома Р450. Согласно полученным результатам, вероятность вступления олопатадина в метаболические реакции при совместном применении с другими лекарственными препаратами оценивается как низкая. Особые указания Олопатадина гидрохлорид, несмотря на местное применение, может абсорбироваться в системный кровоток. При появлении выраженных реакций гиперчувствительности следует прекратить применение препарата. Препарат содержит бензалкония хлорид, который может адсорбироваться мягкими контактными линзами и вызывать раздражение глаз. Необходимо снять контактные линзы перед инстилляцией и установить снова не ранее, чем через 15 минут после закапывания препарата. Согласно ряду исследований, бензалкония хлорид может провоцировать развитие точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии. Требуется тщательный мониторинг состояния глаз пациентов при частом или длительном применении олопатадина при сопутствующем синдроме «сухого» глаза, а также при поражении роговицы. Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью Не проводились исследования на пациентах с почечной или печеночной недостаточностью относительно приема олопатадина в виде глазных капель. Тем не менее, не ожидается, что будет необходима корректировка дозы у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. При необходимости препарат может применяться в комбинации с другими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует использовать последними. Не следует прикасаться кончиком капельницы к векам, коже окологлазничной области и другим поверхностям во избежание микробной контаминации препарата. Плотно закрывать крышку после использования препарата. Использование в педиатрии В связи с наличием в составе препарата бензалкония хлорида в качестве вспомогательного вещества лекарственное средство не применяется у детей до 8 лет. Фертильность Исследований влияния местного применения олопатадина в офтальмологии на фертильность человека не проводилось. Беременность Сведения о местном применении олопатадина в офтальмологии беременными женщинами отсутствуют или ограничены. В исследованиях на животных получены данные о токсическом влиянии олопатадина на репродуктивную функцию при системном применении. Не рекомендуется применение олопатадина в период беременности и женщинами детородного возраста, не применяющими методы контрацепции. Период лактации Отмечено выделение олопатадина в грудное молоко при применении препарата у животных. Риск для новорожденных и грудных детей не может быть исключен. Не рекомендовано применение лекарственного препарата Олопаталлерг в период грудного вскармливания. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Олопатадин не оказывает значительного влияния на возможность управлять транспортными средствами, механизмами. В случае, если непосредственно после инстилляции отмечается затуманивание зрения, необходимо дождаться восстановления четкости зрительного восприятия перед управлением транспортными средствами и механизмами. Передозировка Отсутствуют сведения о развитии токсических явлений при случайном введении избыточного количества препарата в конъюнктивальную полость или при случайном проглатывании. Лечение должно быть поддерживающим. При попадании в глаза избыточного количества препарата рекомендуется промыть глаза обильным количеством теплой воды. Форма выпуска и упаковка По 5 мл препарата в полиэтиленовый флакон вместимостью 5 мл, оснащенный пробкой-капельницей и завинчивающейся крышкой с предохранительным кольцом. На флакон наклеивают этикетку. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку. Условия хранения При температуре не выше 25 0С, в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте! Период применения после вскрытия флакона не более 4 недель. Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель Ромфарм Компани С.Р.Л., Румыния Владелец регистрационного удостоверения Ромфарм Компани С.Р.Л., Румыния