Инструкция по медицинскому применению лекарственногопрепарата ОСТЕМАКС 70 комфорт Торговое название Остемакс 70 комфорт Международное непатентованное название Алендроновая кислота Лекарственная форма Таблетки 70 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество: алендроната натрия тригидрат 91.36 (эквивалентно70 мг кислоты алендроновой), вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; целлюлозамикрокристаллическая; натрия кроскармеллоза; кремния диоксид коллоидный безводный;магния стеарат. Описание Таблетки белого цвета, продолговатой формы, сдвояковыпуклой поверхностью. Фармакотерапевтическая группа Препараты, влияющие на минерализацию костей Код АТХ M05BA04 Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание По сравнению с внутривенным введением, средняябиодоступность алендроната у женщин при приеме внутрь доз от 5 мг до 70 мгутром натощак за 2 часа до завтрака составляет 0,64%. Биодоступность снижалась(примерно на 40%), когда алендронат принимали за час или за полчаса дозавтрака. Биодоступность алендроната близка к нулю приего приеме во время завтрака или в течение до 2 часов после завтрака. Совместныйприем алендроната с кофе или апельсиновым соком снижает его биодоступностьприблизительно на 60%. Распределение Средний объем распределения в состоянииравновесной концентрации, за исключением костей, у человека составляет поменьшей мере 28 литров. Алендронат кратковременно распределяется в мягкиеткани, затем быстро перераспределяется в костную ткань или выводится с мочой. Концентрациялекарственного препарата в плазме крови после перорального приематерапевтических доз слишком мала для аналитического определения (ниже 5 нг/мл). Связывание с белками Алендронат связывается с белками плазмыпримерно на 78%. Биотрансформация Отсутствуют данные, подтверждающие биотрансформациюу человека. Выведение После введения разовой внутривенной дозыалендроната, меченого изотопом углерода 14C, в течение 72 часов с мочой быловыведено примерно 50% радиоактивной дозы, в то же время в кале отмечена низкаярадиоактивность или ее отсутствие. После введения разовой внутривенной дозы 10 мгпочечный клиренс алендроната составил 71 мл/мин., a общий клиренс превышал 200мл/мин. В течение 6 часов после внутривенного введения концентрацияалендроната в плазме снизилась более чемна 95%. Период полувыведения лекарственного препаратау человека составляет около 10 лет, что коррелирует с высвобождениемлекарственного препарата из костной ткани. Фармакокинетика алендроната у разных групппациентов Выведение алендроната у пациентов снарушениями функции почек может быть снижено. По этой причине у пациентов снарушениями функции почек можно ожидать несколько большей степени накопленияалендроната в костях. Фармакодинамика Алендронат является бифосфонатом(синтетическим аналогом пирофосфатов), который связывается с гидроксиапатитамикости. Алендронат локализуется преимущественно в очагах резорбции костнойткани, особенно под остеокластами, и ингибирует остеокластную костнуюрезорбцию. Препарат не оказывает прямого действия напроцесс остеогенеза. Принимая во внимание то, что процессы образования ирезорбции кости между собой взаимосвязаны, процесс остеогенеза такжередуцируется, но в меньшей степени, чем резорбция. Это приводит к постепенномуприросту костной массы. Во время контакта с алендронатом происходит образованиенормальной костной ткани с встраиванием лекарственного препарата в матрицукости, в которой он является фармакологически неактивным. Показания к применению - лечение остеопороза у женщин впостклимактерическом периоде - лечение остеопороза у мужчин (сенильныйостеопороз) Способ применения и дозы Взрослые. Остемакс 70 комфорт применяется внутрь по 1таблетке 70 мг один раз в неделю. Продукт необходимо принимать не менее чем заполчаса до первого приема пищи, напитков или приема внутрь других лекарственныхпрепаратов, запивая стаканом кипяченой воды. Другие напитки (включаяминеральную воду), пища и некоторые лекарственные препараты могут снизитьвсасывание лекарственного продукта. Для облегчения и ускорения поступлениятаблетки в желудок и тем самым уменьшения риска местного раздражения пищевода,а также нежелательных эффектов необходимо придерживаться следующихрекомендаций: - препарат Остемакс 70 комфорт следуетпринимать утром, сразу после подъема с постели, запивая полным стаканомкипяченой воды (не менее 200 мл), - таблетку следует проглотить целиком, нельзяразжевывать таблетку или допускать ее растворения во рту из-за риска возможногоизъязвления слизистой ротовой полости и глотки, - после проглатывания таблетки пациент недолжен ложиться, по крайней мере, в течение 30 мин., до первого приема пищи,который должен быть не ранее, чем через 30 минут после приема таблетки, - лекарственный продукт не следует приниматьперед сном или перед тем как встать с постели после пробуждения. Во время лечения пациентам следует употреблятьнеобходимое количество кальция с пищей, а в случае его недостаточногопоступления с пищей – принимать дополнительно препараты кальция и витамина D(особенно важно во время лечения глюкокортикостероидами). Рекомендуется также отказаться от курения ирегулярно заниматься физической активностью. Применение у пациентов пожилого возраста и припочечной недостаточности У пациентов пожилого возраста и у пациентов слегкой степенью почечной недостаточности (коэффициент клубочковой фильтрацииболее 35 мл/мин) не требуется корректировка дозирования. Если коэффициент клубочковой фильтрации меньше35 мл/мин., применение алендроната не рекомендуется. Применение лекарственного препарата у детей иподростков Исследования, касающиеся примененияалендроната, проведены с участием небольшого количества пациентов в возрасте до18 лет с врожденным остеосклерозом. В этой группе пациентов применение нерекомендуется. Побочные действия Часто - головная боль - боли в животе, диспепсия, запоры, диарея, метеоризм,изъязвление пищевода,дисфагия, желудочно-пищеводный рефлюкс - остеомиалгия (боли в костях, мышцах илисуставах) Нечасто - тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, язвыпищевода, дегтеобразный стул - сыпь, зуд, эритема Редко - реакции повышенной чувствительности, включаякрапивницу и ангионевротическийотек - симптоматическая гипокальциемия, частосвязанная с предрасполагающиминарушениями - увеит, склерит, эписклерит - стриктуры пищевода, изъязвление слизистойротовой полости и глотки, перфорации, язвенная болезнь желудка и (или) двенадцатиперстной кишки и кровотечения изверхнего отдела желудочно-кишечноготракта - фотосенсибилизация - развитие некроза кости челюсти у пациентов,получающих бифосфонаты - транзиторные симптомы, как в реакции остройфазы (миалгии, плохое самочувствиеи редко лихорадка), обычно связанные с началом лечения Очень редко - единичные случаи тяжелых форм кожнойреакции, в том числе синдромСтивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз Частота неизвестна - головокружения, в том числе лабиринтногопроисхождения, расстройства вкуса - алопеция - отек суставов - астения, периферический отек Противопоказания - повышенная чувствительность к алендронатуили какому-либо из вспомогательныхвеществ - аномалии и болезни пищевода, замедляющиепрохождение через него, такиекак сужение или ахалазия пищевода - неспособность сохранять положение стоя илисидя в течение не менее 30минут - гипокальциемия - беременность и период лактации Лекарственные взаимодействия Существует вероятность того, что препаратыкальция (включая минеральную воду), антацидные препараты и некоторые другиелекарственные препараты при совместном приеме могут ухудшать всасываниеалендроната. Поэтому после приема препарата Остемакс 70 комфорт необходимоподождать хотя бы полчаса, прежде чем принимать любой другой лекарственныйпрепарат внутрь. С осторожностью следует применять алендронатодновременно с нестероидными противовоспалительными лекарственными препаратами,принимая во внимание их раздражающее действие на желудочно-кишечный тракт. Особые указания Применение Остемакс 70 комфорт может вызватьместное раздражение слизистой оболочки пищевода. Поэтому следует проявлятьосторожность при назначении препарата пациентам с активными заболеваниямиверхней части желудочно-кишечного тракта, такими как дисфагия, эзофагит,гастрит и (или) дуоденит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечноготракта или пациентам с недавно перенесенными (в предшествующий год) тяжелымизаболеваниями желудочно-кишечного тракта, такими как язвенная болезнь желудка и(или) двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, а такжепациентам, перенесшим хирургическое вмешательство на верхней частижелудочно-кишечного тракта (не относится к пилоропластике). У пациентов сустановленным диагнозом пищевода Барретта, врач должен оценить соотношениепользы к потенциальному риску применения алендроната индивидуально, у каждогопациента. Следует обратить внимание пациентов, которымназначен алендронат, на все симптомы, которые могут указывать на нежелательныеэффекты со стороны пищевода, такие как развитие эзофагита, изъязвлений и эрозийпищевода также сужение пищевода. Иногда они могут принимать тяжелую форму ибыть причиной госпитализации. В случае развития дисфагии, боли при глотании,загрудинной боли, появления или обострения изжоги пациент должен прекратитьприем лекарственного продукта и обратиться к врачу. Риск возникновения серьезных нежелательныхэффектов со стороны пищевода повышается у тех пациентов, которые при приемеалендроната отступают от рекомендаций врача и (или) продолжают его прием,несмотря на появление симптомов, свидетельствующих о раздражении пищевода.Необходимо довести до сведения пациента информацию, что несоблюдениерекомендаций может приводить к увеличению риска возникновения нарушений состороны пищевода . У пациентов из группы повышенного риска(например, пациенты с онкологическими заболеваниями, проходящие курсхимиотерапии или радиотерапии, принимающие кортикостероиды, надлежащим способомне соблюдающие правила гигиены ротовой полости, или пациенты с заболеваниямипародонта) перед началом лечения бифосфонатами необходимо выполнить тщательноеобследование и провести необходимые профилактические стоматологическиепроцедуры. Такие пациенты во время лечения должны повозможности избегать инвазивных стоматологических вмешательств. Необходиморазработать план лечения для каждого пациента отдельно на основаниииндивидуальной оценки соотношения польза/риск. У пациентов, получающих бифосфонаты, отмеченыостеоалгии, артралгии и (или) миалгии. Эти симптомы редко имели тяжелую форму и(или) приводили к обездвижению. Время до появления этих симптомов было различно– от одного дня до нескольких месяцев после начала лечения. У многих пациентовэти симптомы исчезали после отмены лечения. Однако при возобновлении леченияалендронатом или другими бифосфонатами может произойти рецидив заболевания. Необходимо разъяснить пациентам, что вситуации пропуска дозы алендроната, принимаемого один раз в неделю, таблетку следуетпринять утром на следующий день, сразу после того как пациент вспомнит онеобходимости приема таблетки. Нельзя принимать две таблетки в один день. Вдальнейшем, следует принимать одну таблетку один раз в неделю согласно схемедозирования, которая была установлена в начале лечения. Следует учитывать также и другие причиныостеопороза, кроме дефицита эстрогенов и возраста. Перед началом лечения необходимо провестиполную коррекцию нарушенного кальциевого обмена в организме. Необходимокомпенсировать также другие нарушения минерального обмена (такие как дефицитвитамина D и гипопаратиреоидизм). Во время лечения алендронатом у пациентов стакими нарушениями необходимо контролировать уровень кальция в сыворотке кровии симптоматику гипокальциемии. Во время лечения алендронатом может иметьместо небольшое бессимптомное снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке,особенно у пациентов, получающих глюкокортикостероиды, у которых может бытьснижено всасывание кальция. Однако имеются сообщения о симптоматическойгипокальциемии, которая в некоторых случаях носила тяжелый характер и частопроявлялась у пациентов с предрасполагающими нарушениями (например, сгипопаратиреоидизмом, дефицитом витамина D и нарушением всасывания кальция). Во время лечения алендронатом (особенно упациентов, получающих глюкокортикостероиды) необходимо обеспечить адекватноеколичество кальция и витамина D (соответственно от 1000 мг/сутки дo 1500мг/сутки и от 400 МЕ/сутки дo 800 МЕ/сутки). Переломы напряжения Отмечались случаи переломов напряжения(именуемых также переломы от нагрузок) в проксимальном отделе бедренной кости упациентов на длительной терапии алендроновой кислотой (в большинстве случаевэто время составляло от 18 месяцев до 10 лет). Переломы происходили после минимальной травмыили без травмы, а некоторые пациенты ощущали боль в бедре с сопутствующимиизменениями в диагностических исследованиях за несколько месяцев до полногоперелома бедренной кости. Переломы чаще были двусторонние; поэтому следуетдиагностировать бедренную кость другой конечности у пациентов, леченныхбифосфонатами, у которых отмечен перелом бедренной кости. Имеются также сообщения о замедленномсращении переломов. Рекомендуется прекратить лечение бифосфонатами у пациентовс переломом напряжения до проведения повторного обследования и определенияиндивидуального соотношения польза/риск. Остемакс 70 комфорт содержит лактозу.Лекарственный продукт нельзя назначать пациентам с редко встречающейсянаследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы (типа Лаппа) илисиндромом мальабсорбции глюкозы-галактозы. Применение у пациентов пожилого возраста Не установлено разницы в безопасности иэффективности применения алендроната у пациентов пожилого возраста по сравнениюс молодыми пациентами, однако нельзя исключать проявление более высокойчувствительности к лекарственному продукту у пожилых пациентов. Особенности влияния на способность куправлению транспортным средством или потенциально опасными механизмами Данных о влиянии препарата на способность управлятьавтомобилем и другими механизмами нет. Однако некоторые побочные эффекты,наблюдаемые после приема алендроната, могут у некоторых пациентов ухудшатьспособность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов.Индивидуальная реакция на лекарственный препарата может быть различной. Передозировка Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия исимптоматика со стороны верхней части желудочно-кишечного тракта, такая какдиспепсия, изжога, эзофагит, гастрит или язва желудка. Лечение: для связывания алендроновой кислотыпациенту следует выпить молоко или принять антацидные препараты. В связи сриском раздражения пищевода рвоту вызывать не следует. Больной должен сохранятьвертикальное положение (сидя или стоя). Форма выпуска и упаковка По 4 таблетки помещают в контурную ячейковуюупаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению нагосударственном и русском языках вкладывают в пачку из картона. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте,при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не применять препарат после истечения срокагодности. Условия отпуска из аптек По рецепту