Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Телзап Плюс Торговое название Телзап Плюс Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Таблетки 40 мг/12.5 мг; 80 мг/12.5 мг; 80 мг/25 мг Состав Одна таблетка содержит активные вещества:телмисартан 40.000 или 80.000 мг соответственно, гидрохлортиазид 12.500 мг или 25.000 мг соответственно, вспомогательные вещества: сорбитол, натрия гидроксид, повидон 25, магния стеарат Описание Таблетки продолговатой формы с двояковыпуклой поверхностью от белого до желтоватого цвета, с выдавленной цифрой «41» на одной стороне таблетки, длиной около 12 мм, шириной около 6 мм (для дозировки 40 мг/12.5 мг). Таблетки продолговатой формы с двояковыпуклой поверхностью от белого до желтоватого цвета, с выдавленной цифрой «81» на одной стороне таблетки, длиной около 16.5 мм, шириной около 8.3 мм (для дозировки 80 мг/12.5 мг). Таблетки продолговатой формы с двояковыпуклой поверхностью от белого до желтоватого цвета, с выдавленной цифрой «82» на одной стороне таблетки, длиной около 16 мм, шириной около 8 мм (для дозировки 80 мг/25 мг). Фармакотерапевтическая группа Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин, антагонисты ангиотензина II с диуретиками. Телмисартан и диуретики Код АТХ C09DA07 Фармакологические свойства Фармакокинетика Одновременное применение гидрохлоротиазида и телмисартана не оказывает влияния на фармакокинетику этих препаратов. Всасывание Телмисартан: После перорального приема пиковые концентрации телмисартана достигаются через 0,5 - 1,5 ч. Абсолютная биодоступность телмисартана в дозе 40 мг и 160 мг составляет 42% и 58%, соответственно. При приеме телмисартана одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Небольшое снижение AUC не вызывает снижение терапевтической эффективности. Фармакокинетика перорального телмисартана является нелинейной при дозах 20 - 160 мг с более чем пропорциональным увеличением концентраций в плазме (Смакс и AUC) с увеличением дозы. Клинически значимая кумуляция телмисартана не обнаружена. Гидрохлортиазид: после перорального применения Телзап Плюс пиковые концентрации гидрохлортиазида достигаются примерно через 1,0 - 3,0 ч после приема препарата. На основе кумулятивной почечной экскреции гидрохлортиазида абсолютная биодоступность составляет около 60%. Распределение Телмисартан в значительной степени связывается с белками плазмы (более 99,5 %), в основном с альбумином и альфа-1-кислотным гликопротеином. Объем распределения составляет приблизительно 500 л, что указывает на дополнительное тканевое связывание. Гидрохлортиазид на 68% связывается с белками плазмы и объём распределения составляет 0,83 - 1,14 л/кг. Биотрансформация Телмисартан метаболизируется путем конъюгации с образованием фармакологически неактивного ацилглюкуронида. Глюкуронид исходного соединения является единственным метаболитом, который был идентифицирован у человека. После однократной дозы 14C-меченного телмисартана глюкуронид составляет примерно 11% от измеряемой радиоактивности в плазме. Цитохром P450 и изоферменты не участвуют в метаболизме телмисартана. Гидрохлортиазид не метаболизируется у человека Выведение Телмисартан: После внутривенного или перорального введения 14C-меченного телмисартана большинство введенной дозы (> 97%) выводится с калом через желчную экскрецию. В моче были найдены небольшие объемы. Общий плазменный клиренс телмисартана после перорального приема составляет > 1500 мл/мин. Терминальный период полувыведения составляет> 20 часов. Гидрохлортиазид выводится почти полностью в неизмененном виде с мочой. Около 60% пероральной дозы выводится в течение 48 часов. Почечный клиренс составляет около 250 - 300 мл/мин. Терминальный период полувыведения составляет 10 - 15 часов. Особые популяции Пациенты пожилого возраста Фармакокинети